телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Форсаж (таблетки жевательные) 100 мг №4


Форсаж (таблетки жевательные) 100 мг №4

Краткая информация:

Форсаж - Средства, применяемые при эректильной дисфункции.
Показания:
Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Форсажа требуется сексуальное возбуждение.

Цена: 302.45 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
302,45 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит 35,12 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 25 мг силденафила;

1 таблетка содержит 70,24 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 50 мг силденафила;

1 таблетка содержит 140,48 мг силденафила цитрата, что эквивалентно 100 мг силденафила;

вспомогательные вещества : калия полакрилин; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; аспартам (Е 951); натрия кроскармеллоза; ароматизатор мятный; лактоза, моногидрат; повидон КЗ0. 

Лекарственная форма

Таблетки жевательные. 

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТС G04B E03.

Показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия Форсажа требуется сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Применение Форсажа противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к действующей или любой вспомогательного вещества.

Благодаря влиянию на обмен оксида азота / цГМФ силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов при их однократном или длительном применении, поэтому его совместное назначение с донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме постоянно или периодически противопоказано.

Препараты для лечения нарушений эрекции, в том числе силденафил, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми формами сердечно-сосудистых заболеваний, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Прием Форсажа противопоказан пациентам, которые потеряли зрение на одном глазу через неартериальну переднюю ишемическую оптическую нейропатию, независимо от того, произошло это через предварительный прием ингибитора ФDE5 или нет.

Безопасность силденафила не изучали нижеприведенных подгруппах пациентов, и поэтому этим пациентам его применение противопоказано: пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени, с артериальной гипотензией (АД <90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда и известными наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки, такими как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки).

Способ применения и дозы

Таблетки предназначены для перорального приема. Для реализации эффекта силденафила необходимо половое возбуждение.

Взрослые . Рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1 час до сексуальной активности. Учитывая эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в сутки. Активность Форсажа может проявляться через больший срок при приеме с пищей по сравнению с приемом натощак.

Пациенты с нарушениями функции почек . Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) режим дозирования не меняют. Поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени . Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью клиренс силденафила снижен, например при циррозе, применение препарата нужно начинать с дозы 25 мг.

Пациенты, которые применяют другие виды лечения. Учитывая степень взаимодействия, пациентам, получающих терапию ритонавиром, рекомендуется не превышать максимальную одноразовую дозу 25 мг силденафила в течение 48 часов. Стартовую дозу 25 мг нужно рекомендовать пациентам, которые получают сопутствующее лечение ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол).

С целью снижения риска развития постуральной гипотензии следует достичь стабилизации состояния пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами к применению Форсажа. Кроме того, следует начать применение препарата с малых доз.

Дети . Форсаж не показан для применения лицам до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста . Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные реакции

Побочные явления были транзиторными, легкими и умеренными. В ходе исследований частота и тяжесть росли при увеличении дозы. Природа побочных эффектов в ходе исследований с вариабельной дозой, в большей степени отражает рекомендуемый режим дозирования, была подобна таковой при исследованиях с фиксированной дозой. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и приливы.

Очень частые побочные эффекты - частота более 1/10

Расстройства нервной системы - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы - вазодилатация (приливы).

Частые - частота 1 / 100-1 / 10

Расстройства нервной системы - головокружение.

Расстройства зрения - аномальный зрение (затуманивание зрения, повышенная чувствительность к свету), хроматопсия (умеренной степени, транзиторная, главным образом - цветное зрение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы - пальпитация (сердцебиение).

Со стороны дыхательной системы - ринит (заложенность носа).

Расстройства пищеварительного тракта - диспепсия.

При применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные эффекты были подобны, но возникали чаще.

Применение силденафила не влияло на частоту заболеваемости инфарктом миокарда и показатель летальности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.

В послерегистрационный период наблюдались нетипичные или малораспространенные реакции на фоне приема препарата:

иммунная система - реакции гиперчувствительности (включая кожные высыпания);

нервная система - эпилептический приступ, рецидив эпилептического припадка;

сердечно-сосудистые - тахикардия, артериальная гипотензия, синкопе, носовые кровотечения;

пищеварительный тракт - рвота;

расстройства зрения - боль в глазах, покраснение глаз;

репродуктивная система - пролонгированная эрекция и / или приапизм.

Передозировка

В ходе исследований с участием здоровых добровольцев при разовом приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные эффекты были подобны тем, которые наблюдались при приеме более низких доз Форсажа, но частота их возникновения и степень тяжести увеличивались.

В случаях передозировки нужно, при необходимости, применять симптоматическую терапию. Следует отметить, что диализ не может ускорить выведение препарата, так как силденафил прочно связан с белками плазмы и не выводится с мочой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Форсаж не предназначен для применения женщинам.

Дети

Форсаж не показан для применения лицам до 18 лет.

Особенности применения

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных причин заболевания и назначения адекватного лечения необходимо тщательно изучить историю болезни пациента и провести тщательные медицинские обследования.

Для эффективности действия Форсажа необходима сексуальная стимуляция.

С сексуальной активностью связана определенная степень риска через возможность сердечного приступа.Итак, прежде чем начать курс любого лечения нарушений эрекции, врач должен проверить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Препараты, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, не следует применять пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

После внедрения препарата в широкую медицинскую практику сообщалось о серьезных сердечно-сосудистые осложнения, которые по времени совпадают с приемом силденафила. К ним относятся инфаркт миокарда, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, цереброваскулярная геморрагия и транзиторная ишемическая атака. Большинство, но не все из этих пациентов имели предыдущие сердечно-сосудистые факторы риска. Подавляющее число таких случаев наблюдалась в течение или сразу после сексуальной нагрузки, незначительная часть - через короткий период после приема силденафила без сексуальной активности. Другие случаи были за часы или дни после приема силденафила и сексуальной нагрузки. Таким образом, невозможно установить прямую зависимость таких случаев от применения силденафила, сексуальной нагрузки, сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, комбинации этих факторов или других факторов.

У здоровых добровольцев при разовом приеме силденафила в дозе до 100 мг не выявлено клинически существенных изменений ЭКГ. Среднее максимальное снижение систолического давления у пациента в горизонтальном положении после приема препарата в дозе 100 мг составляло 8,34 мм рт. в.Соответствующее изменение диастолического давления у пациента в горизонтальном положении составляла 5,3 мм рт. в. Ниже, чем обычно, но кратковременно артериальное давление снижалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

В ходе исследований силденафил проявлял системное вазодилатирующее действие, которое приводило к преходящему снижению АД. Этот эффект имеет небольшое значение или вообще не приводит к любым последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения силденафила врач должен тщательно взвешивать риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная чувствительность к вазодилататоров наблюдается у больных с левожелудочковой обструкцией (аортальный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия), а также с множественными проявлениями системной атрофии, что встречается в единичных случаях и проявляется тяжелым нарушением автономного контроля АД.

Форсаж в дозе 100 мг 1 раз в день при пероральном приеме у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца (стеноз> 70% по меньшей мере одной коронарной артерии) снижает показатели среднего систолического давления покоя и диастолического давления на 7% и 6% соответственно по сравнению с исходным уровнем. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не оказывал никакого эффекта на сердечный выброс и кровоток в стенозированным коронарных артериях вследствие улучшения (приблизительно на 13%) аденозинстимульованого резерва кровотока (в коронарных артериях с и без стеноза).

У больных с эректильной дисфуциею и стабильной стенокардией, которые регулярно принимали антиангинальные препараты (за исключением нитратов) и применяли силденафил 100 мг 1 раз в сутки внутрь, было отмечено увеличение продолжительности тредмил-теста (19,9 с, 95% доверительный интервал 0,9 -38,9 с) и среднего времени выполнения физической нагрузки до обострения симптомов стенокардии 423,6 и 403,7 с по сравнению с плацебо.

У пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией, которые одновременно принимают два и более антигипертензивных препараты, силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь улучшал эрекцию на 71%, увеличивал количество успешных сексуальных попыток на 62% Количество побочных эффектов была такой же, как и в пациентов других популяций, которые принимали три и более антигипертензивных препараты. 

В ходе всех исследований с применением ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, сообщалось о неартериальну передней ишемической невропатии зрительного нерва (NAION), что является причиной снижения или потери зрения. Большинство этих пациентов имели такие факторы риска, как уменьшенное соотношение глубина / площадь («застойный диск»), возраст более 50 лет, диабет, артериальная гипертензия, заболевания коронарных сосудов, гиперлипидемия и курение. Не было установлено никаких причинных связей между применением ингибиторов ФДЭ5 и возникновением NAION. Врач должен предупредить пациентов, которые уже имели проявления NAION, о возможном рецидиве NAION.Пациентов нужно предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае внезапного ухудшения зрения.

У пациентов с возрастной дегенерацией сетчатки силденафил в дозе 100 мг 1 раз в сутки внутрь хорошо переносился и не проявлял клинического эффекта при исследовании зрительных фукций в тестах (острота зрения, сетка Амслера, распознавания цвета, «искусственный поток света», периметрия по Гамфреем и фотостресс ).

Силденафил рекомендуется применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют альфа-адреноблокаторы, поскольку в некоторых случаях это может привести к симптоматической гипотензии. Для того, чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии, следует достичь стабилизации показателей артериального давления с помощью альфа-блокаторов к применению силденафила. Следует начинать применение силденафила с низких доз. Кроме того, врачи должны рассказать пациентам, что делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

У некоторых пациентов с врожденным пигментным ретинитом отмечены генетические дефекты ФДЭ сетчатки. Нет никакой информации по безопасности назначения силденафила пациентам с пигментным ретинитом, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационное эффект натрия нитропруссида (донатора NO). Нет никакой информации по безопасности назначения силденафила пациентам со склонностью к кровотечению или с острой язвой желудка, поэтому этой группе пациентов силденафил следует назначать с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо применять с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляции, кавернозные фиброзы или болезнь Пейрони) или пациентам, имеющим заболевания, которые могут привести к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. Итак, назначение таких комбинаций не рекомендуется.

После приема разовой дозы 100 мг силденафила не наблюдалось никакого влияния на подвижность и морфологические свойства сперматозоидов у здоровых добровольцев.

О внезапное снижение и потерю слуха сообщалось в незначительном количестве случаев при постмаркетинговых исследований при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил. Большая часть этих пациентов имели факторы риска внезапного снижения или потери слуха. Никаких причинных связей применения ингибиторов ФДЭ5 и внезапного снижения и потери слуха у пациентов не установлено.В случае внезапного снижения и потери слуха пациентам следует рекомендовать прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили.

Поскольку во время клинических исследований силденафила наблюдались головокружение и нарушение зрения, пациенты должны знать свою реакцию на прием Форсажа, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других препаратов на силденафил . Исследования in vitro: метаболизм силденафила опосредуется главным образом цитохромом 450 (CYP), а именно его изоформами ЗА4 (основной путь) и 2С9 (второстепенный путь). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить выведение силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повысить его выведение.

Исследования in vivo : популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении с ингибиторами CYP ЗА4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома 450 и неспецифический ингибитор CYРЗА4, при одновременном приеме силденафила в дозе 50 мг у здоровых добровольцев вызывал увеличение его концентрации в плазме на 56%.

Когда назначали разовую дозу 100 мг Форсажа с эритромицином, специфическим ингибитором CYP ЗА4 (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней), доза силденафила AUC (площадь под кривой) росла на 182%.Одновременный прием ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира (1200 мг трижды в сутки), который также является ингибитором CYP ЗА4, приводил к увеличению С max силденафила на 140%, AUC - на 210%.Форсаж не влиял на фармакокинетику саквинавира. Сильные ингибиторы CYP ЗА4, такие как кетоконазол и итраконазол, проявляют более выраженные эффекты.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ, который является высокоспецифичным ингибитором Р450 , в равновесном (500 мг дважды в сутки) с силденафилом (100 мг однократно) приводит к 300% (в 4 раза) максимальной концентрации C Max силденафила и 1000 % увеличения (в 11 раз) AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрация силденафила в плазме была приблизительно 200 нг / мл, тогда как при применении только силденафила его концентрация составляла 5 нг / мл. Это обусловлено влиянием ритонавира на изоферменты Р 450 . Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира.Когда доза силденафила для субъектов, которые получают ингибитор CYP3A4, применялась согласно рекомендациям, концентрация силденафила в плазме крови не превышала 200 Нm для любого пациента и препарат имел хорошую толерантность.

Одноразовый прием антацида (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и соответствующие диуретики, ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов не влияли на фармакокинетику силденафила.

У здоровых добровольцев не доказан влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 дней) на AUC, CMax , T Max , клиренс и период полувыведения силденафила и его основных метаболитов.

Влияние Форсажа на другие препараты . Исследования in vitro : силденафил является слабым ингибитором изоформ цитохрома Р 450 , а именно 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 > 150 mM). При применении его в рекомендуемых дозах максимальная концентрация силденафила в плазме достигает приблизительно 1 mМ, следовательно, маловероятно, что Форсаж способен изменить выведение субстратов этих изоферментов.

Исследования in vivo : силденафил усиливает гипотензивный эффект при кратковременном и длительном применении нитратов, поэтому одноразовое или курсовое применение доноров оксида азота, органических нитратов или органических нитритов в любых формах с силденафилом противопоказано.

Когда силденафил (25 мг, 50 мг и 100 мг) применяли больным доброкачественной гиперплазией простаты одновременно с терапией a-блокатором доксазозином (4 мг и 8 мг), которая поддерживалась на стабильном уровне, прослеживалось дополнительное снижение артериального давления на 7/7 рт. в., 9/5 рт.ст. и 8/4 рт.ст. соответственно и средние дополнительные сокращения АД на 6/6 рт.ст., 11/4 рт.ст. и 4/5 рт.ст. соответственно. Когда силденафил и доксазозин назначали одновременно пациентам, стойким к доксазинтерапии, наблюдались нечастые случаи симптоматической постуральной гипотензии. Ее признаки включали головокружение и нарушение координации при действии света, но не потерю сознания.Сопутствующее лечение силденафилом пациентов, получающих альфа-адреноблокаторну терапию, может привести к возникновению симптоматической гипотензии у некоторых пациентов.

Признаков существенного взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), каждый из которых метаболизируется CYP 2С9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не изменяет равновесную фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинару и ритонавира, которые являются ингибиторами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не приводит к увеличению продолжительности кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивного эффекта алкоголя у здоровых добровольцев, которые имели максимальный уровень алкоголя в крови 0,08% (80 мг / дл).

Не наблюдалось взаимодействия силденафила в дозе 100 мг и амлодипина у больных с АГ. Среднее дополнительное снижение систолического артериального давления составляло 8 мм рт.ст., диастолического - 7 мм рт. в.

Анализ безопасности показал отсутствие разницы в профиле побочных реакций у пациентов, принимающих силденафил отдельно и с антигипертензивными препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Форсаж является пероральным препаратом, который применяется для лечения нарушений эрекции у мужчин. Препарат представляет собой цитратную соль силденафила, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в освобождении окиси азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усиления притока к ним крови.

Силденафил не имеет прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффективность азотного окиси (NO), подавляя фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая отвечает за деградацию цГМФ в кавернозном теле.

Когда при сексуальной стимуляции происходит локальное высвобождение NO, угнетение ФДЭ5 силденафилом вызывает повышение уровня цГМФ в кавернозном теле, вследствие чего наступает расслабление гладких мышц и усиливается приток крови к кавернозного тела.

Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Исследования in vitro продемонстрировали, что силденафил является селективным относительно ФДЭ-5.Его влияние на ФДЭ-5 сильнее, чем других известных ФДЭ (в десятки раз сильнее, чем ФДЭ6, в 80 раз - чем ФДЕ1, в 700 раз - чем ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7 - ФДЕ11). В частности, силденафил имеет в 400 раз лучшую селективность относительно ФДЭ-5, чем ФДЕЗ, цГМФ специфической изоформы ФДЭ, которая принимает участие в процессах регуляции сердечных сокращений.

Нарушение зрения

При применении силденафила в дозе 100 мг у некоторых пациентов через 1 час обнаружено (с помощью теста «Farnsworth-Munsell 100») легкое, изменчивое нарушение различения цвета (синего / зеленого);через 2 часа после приема препарата эти изменения проходили. Вероятным механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке.Результаты исследования in vitro показывают, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности относительно ФДЭ-5. Силденафил не влияет на остроту зрения, контрастность восприятия, электроретинограммы, внутриглазное давление или пупилометрию.

Эффективность. Эффективность силденафила, которую оценивали относительно способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для проведения полового акта, была продемонстрирована и сохранялась при длительном применении препарата (один год).

В ходе исследования при приеме силденафила в дозах 25 мг, 50 мг, 100 мг улучшение эрекции наблюдалось у 62%, 74%, 82% соответственно. Помимо улучшения эректильной функции, анализ МИЭФ (международный индекс эректильной функции) показал, что лечение силденафилом повышает также оргазм и удовольствие от полового акта.

При лечении силденафилом улучшение было отмечено у 59% больных сахарным диабетом; у 43% больных, перенесших радикальную простатэктомию: у 83% больных с травмой спинного мозга.

Фармакокинетика. В пределах рекомендованного диапазона доз фармакокинетика силденафила пропорциональна дозе. Препарат выводится из организма преимущественно путем биотрансформации в печени (в основном, с участием цитохрома Р 450 ЗА4) с образованием активного метаболита со свойствами, подобными силденафила.

Всасывания. Силденафил быстро всасывается после приема внутрь с абсолютной биодоступностью в среде 41% (25 - 63%). Силденафил подавляет ФДЭ5-фермент in vitro до 50% при концентрации 3,5 nM.Средняя концентрация в плазме после употребления силденафила в дозе 100 мг приблизительно 18 ng / mL, или 38 nM. Максимальные концентрации, которые наблюдались в плазме, регистрировались через 30-120 мин (в среднем 60 мин) после перорального приема натощак.

В случаях, когда препарат принимают вместе с очень жирной пищей, скорость всасывания уменьшается и задержка Т max составляет в среднем 60 мин, а уменьшение С max - в среднем 29%, однако степень абсорбции не поднимается (AUC снижалась на 11%).

Распределение . Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии (Vss) равен 105 л, что свидетельствует о его проникновении в ткани. Как силденафил, так и его главный циркулирующий

N-дисметиловый метаболит примерно на 96% связан с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (1 раз в дозе 100 мг), через 90 мин после приема препарата в эякуляте было зарегистрировано менее 0,0002% вещества (в среднем

188 нг) от принятой дозы.

Метаболизм . Силденафил метаболизируется, главным образом изоферментами печени, локализованными в микросомах, CYРЗА4 (основной путь) и CYP 2С9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется в результате N-диметиляции силденафила.

Этот метаболит характеризуется селективностью к ФДЭ-5, подобной силденафила, но его активность относительно ФДЭ-5 in vitro составляет примерно 50% от селективности исходного препарата.Концентрации этого метаболита в плазме составляют примерно 40% от соответствующих концентраций силденафила. N-дисметиловый метаболит метаболизируется и дальше, его конечное время полувыведения составляет приблизительно 4 часа.

Вывод. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / час с конечным сроком полувыведения 3-5 часов.При пероральном применении силденафил выводится в виде метаболитов, главным образом с фекалиями (около 80% принятой дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% принятой дозы).

Фармакокинетика у пациентов специальных групп .

Пациенты пожилого возраста . Здоровые добровольцы пожилого возраста (65 лет и старше) имели сниженные показатели клиренса силденафила, а концентрации силденафила и его N-дисметилового метаболита были примерно на 90% больше, чем у здоровых молодых людей (18-45 лет). Учитывая возрастную зависимость в связывании с белками, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло почти 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью . У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) почечной недостаточностью фармакокинетика силденафила не менялась после приема внутрь в разовой дозе 50 мг. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина £ 30 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и C Max (88%), по сравнению с добровольцами, такими же по возрасту, не имели нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C Max для N-дисметилового метаболита значительно повышались (соответственно на

200% и 79%) у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Пациенты с недостаточностью функции печени . У добровольцев с легким и умеренным циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила уменьшался, что было причиной увеличения AUC (84%) и C Max (47%), по сравнению с такими же по возрасту добровольцами, у которых не диагностировано печеночную недостаточность. Фармакокинетику силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд-Пью, С) не исследовалась.

Данные доклинических исследований, которые базировались на общепринятых исследованиях безопасности, токсичности доз повторяющихся генотоксичности, канцерогенности и токсического влияния на репродукцию, не показали особого риска для человека.

Основные физико-химические свойства

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «25» с одной стороны;

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «50» с одной стороны;

белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки с обозначением «100» с одной стороны.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 4 таблетки в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Дженефарм С.А., Греция.

Марксанс Фарма, Индия.

Местонахождение

18-ый км Марахонос Авеню, 15351 Ралини, Атика, Греция

Плот № Л-82, Л-83, Верна Индастриал Эстейт, Верна, Гоа, 403772, Индия.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

  1. ерунда
    Цена
    Общая оценка
    Качество

    Решил попробовать первый раз,ощущения такие что вот вот лопнет голова глаза чуть не повылазили насчет эрекции,без приёма таблетки лучше,сердце тарабанило и ком в горле был пока невырвало

    Отзыв написал: николай - (Отзыв написан 01.11.16)

  2. ффф
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    ваа

    Отзыв написал: Юрий - (Отзыв написан 08.06.15)

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Форсаж (таблетки жевательные) 100 мг №4

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество