телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Форксига таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)


Форксига таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)

Краткая информация:

Форксига - Пероральные гипогликемизирующие препараты. Препараты, применяемые при сахарном диабете.Другие препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, за исключением препаратов инсулина.
Показания:
Сахарный диабет 2 типа.
Монотерапия

Когда диета и физические упражнения не обеспечивают достаточный гликемический контроль у пациентов, для которых применение метформина считается невозможным через непереносимость препарата.

Дополнительная комбинированная терапия

В сочетании с другими сахароснижающими лекарственными средствами, включая инсулин, когда эти препараты вместе с диетой и физическими упражнениями не обеспечивают достаточный гликемический контроль.

Цена: 695.84 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
691,00 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: дапаглифлозин;

1 таблетка содержит 6,15 или 12,30 мг дапаглифлозину пропандиола моногидрата в пересчете на дапаглифлозин 5 или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кросповидон, кремния диоксид, магния стеарат, опадрай ИИ желтый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные гипогликемизирующие препараты. Препараты, применяемые при сахарном диабете.Другие препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, за исключением препаратов инсулина. Код АТС A10B X09.

Показания

Сахарный диабет 2 типа.

Монотерапия

Когда диета и физические упражнения не обеспечивают достаточный гликемический контроль у пациентов, для которых применение метформина считается невозможным через непереносимость препарата.

Дополнительная комбинированная терапия

В сочетании с другими сахароснижающими лекарственными средствами, включая инсулин, когда эти препараты вместе с диетой и физическими упражнениями не обеспечивают достаточный гликемический контроль.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.

Способ применения и дозы

Дозировка

Монотерапия и дополнительная комбинированная терапия

Рекомендуемая доза дапаглифлозину составляет 10 мг один раз в сутки в качестве монотерапии и дополнительной комбинированной терапии в сочетании с другими сахароснижающими лекарственными средствами, включая инсулин. При применении дапаглифлозину в комбинации с инсулином или средствами, усиливают секрецию инсулина, такими как сульфонилмочевина, с целью снижения риска развития гипогликемии следует рассмотреть возможность применения низких доз инсулина или средств, усиливающих секрецию инсулина (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »и« Побочные реакции »).

Особые популяции

Нарушение функции почек

Эффективность применения дапаглифлозину зависит от функции почек. Эффективность препарата снижается у пациентов с умеренными нарушениями функции почек и, вероятно, отсутствует у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. Препарат Форксига не рекомендуется для применения у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (пациентам с клиренсом креатинина [КК] <60 мл / мин или рассчитанной скоростью клубочковой фильтрации [рШКФ] <60 мл / мин / 1,73 м 2 ; см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические свойства»).

Пациентам с легким нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Пациентам с легкой или умеренно выраженным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат рекомендуется в начальной дозе 5 мг. Если препарат хорошо переносится, дозу можно увеличить до 10 мг (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

В общем, коррекция дозы препарата в связи с возрастом пациента не требуется. Назначая препарат, следует учитывать функцию почек и риск развития уменьшение объема межклеточной жидкости (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакокинетика»). Ввиду ограниченного терапевтический опыт применения препарата пациентам старше 75 лет начинать лечение дапаглифлозином таких пациентов не рекомендуется.

Способ применения

Препарат Форксига можно принимать внутрь один раз в сутки в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целыми.

Побочные реакции

Общая частота нежелательных явлений (кратковременное лечение) у пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг, была сходной с частотой при применении плацебо. Несколько случаев нежелательных явлений привели к прекращению лечения и имели сбалансированный характер между исследуемыми группами. Наиболее частыми нежелательными явлениями, которые приводили к прекращению лечения у пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг, были повышение уровня креатинина в крови (0,4%), инфекции мочевыводящих путей (0,3%), тошнота (0,2% ), головокружение (0,2%) и сыпь (0,2%). У одного пациента, который получал дапаглифлозин, выявили гепатит, индуцированный применением лекарственных средств и / или аутоиммунный гепатит.

Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось, была гипогликемия, которая зависела от вида основной терапии, проводившейся в каждом исследовании. Частота незначительных эпизодов гипогликемии была похожей между группами лечения, включая группу применения плацебо, за исключением исследований дополнительного лечения к сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину. При проведении комбинированной терапии с применением сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину отмечались более высокие показатели развития гипогликемии (см. Ниже раздел «Гипогликемия»).

В ходе проведения плацебо-контролируемых клинических исследований были выявлены следующие побочные реакции. Ни одна из выявленных нежелательных реакций не была связана с дозой препарата.Нежелательные реакции, приведенные ниже, классифицированы в зависимости от частоты и класса системы органов (КСО). Категории частоты определены в соответствии со следующими критериями: часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 <1/10), часто (от ≥ 1/1000 до <1/100).

Нежелательные реакции в плацебо-контролируемых исследованиях а

Системы органов
Очень часто
Часто *
Нечасто **
Инфекции и инвазии
 
Вульвовагинит, баланит и инфекции, связанные с половой системой c
Инфекции мочевыводящих путей b
Вульвовагинальный зуд
Нарушение обмена веществ и питания
Гипогликемия (при применении сульфонилмочевины или инсулина) b
 
Уменьшение объема межклеточной жидкостиb, е
Жажда
Со стороны пищеварительной системы
 
 
Запор
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
 
 
Гипергидроз
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
 
Боль в спине
 
Со стороны почек и мочевыводящих путей
 
Дизурия
Полиурия d
Никтурия
Результаты лабораторных и инструментальных исследований
 
Дислипидемия f
Повышение уровней гематокрита g
Повышение уровня креатинина в крови
Повышение уровня мочевины в крови

а В таблице приводятся данные до 24 недели (краткосрочного) исследования, независимо от сохранения уровней гликемии.

b См. также соответствующий раздел ниже.

с Вульвовагинит, баланит и инфекции, связанные с половой системой, включают в себя, например, предварительно установленные сроки преимущественного использования: вульвовагинальные грибковая инфекция, вагинальная инфекция, баланит, грибковая инфекция половых органов, вульвовагинальный кандидоз, вульвовагинит, кандидозный баланит, генитальный кандидоз , генитальная инфекция, генитальная инфекция у мужчин, инфекция полового члена, вульвит, бактериальный вагинит, абсцесс вульвы.

d Полиурия включает в себя сроки преимущественного использования: поллакиурия, полиурия, повышенное выделение мочи.

е Уменьшение объема межклеточной жидкости включает в себя, например, предварительно установленные сроки преимущественного использования: дегидратация, гиповолемия, артериальная гипотензия.

f Среднее изменение процентного значения по сравнению с исходным уровнем для дапаглифлозину в дозе 10 мг по сравнению с плацебо соответственно составляла: для общего холестерина 1,4% по сравнению с 0,4%; для холестерина ЛПВП 5,5% по сравнению с 3,8%; для холестерина ЛПНП 2,7% по сравнению с 1,9%; для триглицеридов 5,4% по сравнению с 0,7%.

g Среднее изменение уровней гематокрита по сравнению с исходным уровнем составило 2,15% для дапаглифлозину в дозе 10 мг по сравнению с 0,40% для плацебо.

* Наблюдалось у ≥ 2% пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг, и на ≥ 1% чаще, чем в группе применения плацебо.

** Наблюдалось у ≥ 0,2% пациентов и на ≥ 0,1% чаще и по крайней мере еще у 3 пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг, независимо от сохранения уровней гликемии по сравнению с группой применения плацебо.

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия

Частота случаев гипогликемии зависела от вида основной терапии, применявшейся в каждом исследовании.

Частота незначительных эпизодов гипогликемии была похожей (<4%) между группами лечения, включая группу применения плацебо. Во всех исследованиях основные явления гипогликемии были нечастыми и сопоставимыми между группами, получавшими дапаглифлозин или плацебо. В исследованиях дополнительного лечения к сульфонилмочевины и дополнительного лечения к инсулину наблюдалась более высокая частота случаев гипогликемии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В рамках проведения исследования дополнительного лечения к глимепирида незначительные эпизоды гипогликемии наблюдались чаще в группе пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг вместе с глимепиридом (6,0%), чем в группе применения плацебо и глимепирида (2,1%).

В рамках проведения исследования дополнительного лечения к инсулину незначительные эпизоды гипогликемии наблюдались чаще в группе пациентов, получавших лечение дапаглифлозином в дозе 10 мг вместе с инсулином (40,3%), чем в группе применения плацебо и инсулина (34,0%).

Уменьшение объема межклеточной жидкости

Реакции, связанные с развитием уменьшения объема межклеточной жидкости (в том числе сообщения о случаях дегидратации, гиповолемии или артериальной гипотензии) были зарегистрированы в 0,8% и 0,4% пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и плацебо соответственно; серьезные реакции наблюдались у <0,2% пациентов и носили сбалансированный характер между группами применения дапаглифлозину в дозе 10 мг и плацебо (см. раздел «Особенности применения»).

Вульвовагинит, баланит и инфекции, связанные с половой системой

Случаи вульвовагинита, баланита и инфекций, связанных с половой системой, наблюдались в 4,8% и 0,9% пациентов, получавших дапаглифлозин в дозе 10 мг и плацебо соответственно. Большинство инфекций носили легкий или умеренный характер выраженности; пациенты отвечали на начальный курс стандартного лечения, в редких случаях приводило к прекращению лечения дапаглифлозином. Эти инфекции чаще встречались у женщин (9,7% и 3,4% в группе дапаглифлозину и плацебо соответственно);у пациентов, имевших такие инфекции в анамнезе, эти инфекции, наиболее вероятно, имели рецидивирующий характер.

Инфекции мочевыводящих путей

О случаях инфекций мочевыводящих путей чаще сообщалось при применении дапаглифлозину в дозе 10 мг по сравнению с применением плацебо (4,3% против 3,7% соответственно; см. Раздел «Особенности применения»). Большинство инфекций носили легкий или умеренный характер выраженности; пациенты отвечали на начальный курс стандартного лечения, в редких случаях приводило к прекращению лечения дапаглифлозином. Эти инфекции чаще встречались у женщин; у пациентов, имевших такие инфекции в анамнезе, эти инфекции, наиболее вероятно, носили рецидивирующий характер.

Паратиреоидный гормон (ПТГ)

Наблюдалось незначительное увеличение уровней ПТГ в сыворотке крови, причем у пациентов, которые имели более высокие концентрации ПТГ на исходном уровне, это повышение было больше. Результаты измерений минеральной плотности костной ткани, проводились у пациентов с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек, не указывали на потерю костной массы в течение периода лечения продолжительностью один год.

Злокачественные новообразования

При проведении клинических исследований общее количество пациентов со злокачественными опухолями или опухолями неопределенной этиологии была одинаковой в случае применения дапаглифлозину (1,47%) и плацебо / препарата сравнения (1,35%); данные, полученные в ходе проведения исследований на животных, не указывали на канцерогенный или мутагенный эффект препарата. При оценке случаев появления опухолей, наблюдались в различных системах органов, относительный риск, связанный с применением дапаглифлозину, был выше 1 по некоторых опухолей (мочевого пузыря, предстательной железы, молочных желез) и ниже 1 относительно других опухолей (например, крови и лимфатической системы, яичников, почек); при этом общий риск появления опухолей, связанных с применением дапаглифлозину, ни был повышен. Увеличение / снижение риска не было статистически значимым в любой из систем органов. Учитывая отсутствие данных относительно появления опухолей в доклинических исследованиях, а также краткое латентный период между первой экспозицией препарата и установлением диагноза опухоли, причинно-следственная связь считается маловероятным. Поскольку есть существенный дисбаланс в сторону риска опухолей молочных желез, мочевого пузыря и предстательной железы, это будет предметом дальнейшего изучения при проведении пострегистрационных исследований.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста (≥ 65 лет)

Среди пациентов в возрасте ≥ 65 лет нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью, были зарегистрированы в 2,5% пациентов, получавших лечение дапаглифлозином, и в 1,1% пациентов, получавших плацебо (см. « Особенности применения »).Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось и которая была связана с функцией почек, было повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Большинство из этих реакций были преходящими и обратимыми. У пациентов в возрасте ≥ 65 лет нежелательные реакции, которые были связаны с уменьшением объема межклеточной жидкости и наиболее часто регистрировались как артериальная гипотензия, спосрегигалися в 1,5% и 0,4% случаев при применении дапаглифлозину и плацебо соответственно (см. «Особенности применения»).

Передозировка

Дапаглифлозин не проявил никаких признаков токсичности у здоровых участников исследования при пероральном применении одноразовых доз до 500 мг (в 50 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека). В этих участников исследования можно было обнаружить глюкозу в моче в течение дозозависимого периода времени (не менее 5 дней для дозы 500 мг) без случаев дегидратации, артериальной гипотензии или электролитного дисбаланса, а также без клинически значимого действия на интервал QTc. Частота развития гипогликемии была подобной частоты в группе применения плацебо. В клинических исследованиях, в которых применялись дозы до 100 мг один раз в сутки (в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека) в течение 2 недель здоровым участникам исследования и пациентам с сахарным диабетом 2 типа, частота гипогликемии была несколько выше, чем в группе применения плацебо, и не была дозозависимым. Частота нежелательных явлений, включая дегидратацию или артериальной гипотензии, была подобной частоты в группе применения плацебо;клинически значимые дозозависимые изменения в лабораторных показателях, включая уровни электролитов и биомаркеров функции почек в сыворотке крови, а не отмечались.

В случае передозировки следует начать соответствующее поддерживающее лечение, определяется клиническим состоянием пациента. Вывод дапаглифлозину с помощью гемодиализа не изучали.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Данных по применению дапаглифлозину беременным женщинам нет. Исследования на животных показали токсическое воздействие препарата на почки в ходе их развития в период времени, соответствует второму и третьему триместра беременности у человека. Таким образом, применение дапаглифлозину не рекомендуется во время второго и третьего триместров беременности.

При установлении факта беременности лечение дапаглифлозином следует прекратить.

Кормление грудью

На сегодняшний день остается неизвестным, выделяется дапаглифлозин и / или его метаболиты в грудное молоко. Фармакодинамические / токсикологические исследования выявили экскрецию дапаглифлозину / метаболитов в молоко, а также фармакологически-опосредованные эффекты у потомства во время грудного вскармливания. Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен. Дапаглифлозин не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность

Влияние дапаглифлозину на фертильность у человека не изучалось. У самцов и самок животных применение дапаглифлозину не влияло на фертильность при применении препарата в любой исследуемой дозе.

Дети

Безопасность и эффективность дапаглифлозину для детей (в возрасте до 18 лет) в настоящее время еще не установлены. Данные отсутствуют.

Особенности применения

Общие

Препарат Форксига не следует применять пациентам с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Эффективность применения дапаглифлозину зависит от функции почек. Эффективность препарата снижается у пациентов с умеренными нарушениями функции почек и, вероятно, отсутствует у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (см. Раздел «Способ применения и дозы»). У большинства пациентов с умеренным нарушением функции почек (пациентов с КК <60 мл / мин или рШКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ), получавших дапаглифлозин, наблюдались нежелательные реакции в виде увеличения уровня креатинина, фосфора, паратиреоидного гормона ( ПТГ) и появления артериальной гипотензии.Препарат Форксига не рекомендуется для применения у пациентов с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени (пациентам с КК <60 мл / мин или рШКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).Применение препарата Форксига не изучали у пациентов с тяжелым нарушение функции почек (КК <30 мл / мин или рШКФ <30 мл / мин / 1,73 м 2 ) или терминальной стадией почечной болезни (ESRD).

Мониторинг почечной функции рекомендуется в следующих случаях:

  • перед началом лечения дапаглифлозином и по крайней мере один раз в год после начала лечения (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»);
  • перед началом применения сопутствующих лекарственных средств, которые могут ухудшить функцию почек, а также периодически после начала применения препаратов;
  • в случае такой почечной функции, приближается к нарушению функции почек средней степени тяжести по крайней мере от 2 до 4 раз в год. В случае, если показатели почечной функции опускаются ниже уровней КК <60 мл / мин или рШКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 , применение дапаглифлозину следует прекратить.

Применение пациентам с нарушением функции печени

Опыт применения препарата в клинических исследованиях с участием пациентов с нарушением функции печени ограничен. Экспозиция дапаглифлозину увеличивается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакологические»).

Применение пациентам с риском развития уменьшение объема межклеточной жидкости, артериальной гипотензии и / или электролитного дисбаланса

Благодаря своему механизму действия дапаглифлозин увеличивает уровень диуреза, сопровождающееся умеренным снижением артериального давления (см. Раздел «Фармакодинамика»), что может быть более выражено у пациентов с очень высокими уровнями глюкозы в крови.

Дапаглифлозин не рекомендуется для применения пациентам, получающим петлевые диуретики, или пациентам с уменьшением объема межклеточной жидкости, например в связи с острыми заболеваниями (такими как заболевания желудочно-кишечного тракта).

Следует соблюдать осторожность пациентам, для которых падение артериального давления, вызванное применением дапаглифлозину, может представлять опасность, например пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, пациентам с артериальной гипотензией в анамнезе, принимающих антигипертензивные лекарственные средства, или пациентам пожилого возраста.

Пациентам, которые получают дапаглифлозин и имеют сопутствующие заболевания, которые могут привести к развитию уменьшения объема межклеточной жидкости, рекомендуется проводить тщательный мониторинг степени уменьшения объема межклеточной жидкости (например, физическое обследование, измерение артериального давления, лабораторные анализы, включая уровень гематокрита) и уровней электролитов. Пациентам, у которых развивается реакция уменьшения объема межклеточной жидкости, рекомендуется временное прекращение лечения дапаглифлозином до тех пор, пока не будет устранен влияние истощения на состояние пациента (см. Раздел «Побочные реакции»).

Инфекции мочевыводящих путей

Развитие инфекций мочевыводящих путей чаще наблюдался в случае применения дапаглифлозину в дозе 10 мг по сравнению с плацебо в объединенном анализе до 24 недель (см. Раздел «Побочные реакции»). Пиелонефрит был редким явлением и наблюдался с такой же частотой, как и в контрольной группе пациентов. Экскреция глюкозы с мочой может быть связана с повышенным риском развития инфекции мочевыводящих путей; таким образом, при лечении пиелонефрита или уросепсиса может быть целесообразным временное прекращение применения дапаглифлозину.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста чаще имеют нарушения функции почек и / или проходят лечение антигипертензивными лекарственными средствами, которые могут вызвать изменения почек, такими как ингибиторы АПФ (АПФ-1) и блокаторы рецепторов ангиотензина II типа 1 (БРА). Для пациентов пожилого возраста предоставляются те же рекомендации по почечной функции, как и для всех пациентов (см. Разделы «Способ применения», «Особенности применения», «Побочные реакции» и «Фармакокинетика»).

Среди пациентов в возрасте ≥ 65 лет, получавших лечение дапаглифлозином, чаще в группе плацебо наблюдались нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью. Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось и которая была связана с функцией почек, было повышение уровня креатинина в сыворотке крови; большинство из этих реакций были преходящими и оборотными (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития уменьшение объема межклеточной жидкости, а также чаще получают лечение диуретиками. У пациентов в возрасте ≥ 65 лет, получавших лечение дапаглифлозином, чаще наблюдались нежелательные реакции, связанные с развитием уменьшения объема межклеточной жидкости (см. Раздел «Побочные реакции»).

Терапевтический опыт применения препарата пациентами старше 75 лет ограничен, поэтому начинать лечение дапаглифлозином в этой популяции не рекомендуется (см. Разделы «Способ применения» и «Фармакологические»).

Сердечная недостаточность

Опыт применения препарата у пациентов с I-II классом сердечной недостаточности по классификации NYHA ограничен, а опыт применения дапаглифлозину в рамках клинических исследований у пациентов с III-IV классом сердечной недостаточности по классификации NYHA отсутствует.

Применение пациентам, получавших лечение пиоглитазоном

Хотя причинно-следственная связь между применением дапаглифлозину и развитием рака мочевого пузыря является маловероятным (см. Раздел «Побочные реакции»), в качестве меры пресечения дапаглифлозин не рекомендуется для применения у пациентов, одновременно принимающих пиоглитазон. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном риск развития рака мочевого пузыря у пациентов с сахарным диабетом, получавших лечение пиоглитазоном.

Повышенный уровень гематокрита

При лечении дапаглифлозином наблюдались случаи повышенных уровней гематокрита (см. Раздел «Побочные реакции»), поэтому соблюдение осторожности при применении препарата пациентам с уже повышенными уровнями гематокрита оправдано.

Комбинации препаратов, не изучались

Применение дапаглифлозину не изучали в сочетании с ингибиторами дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) или аналогами глюкагон-подобного пептида-1 (ГПП-1).

Оценка лабораторных анализов мочи

Через механизм действия препарата пациенты, получающие препарат Форксига, иметь положительные результаты анализа глюкозы в моче.

Лактоза

Таблетки содержат лактозу безводную (1 таблетка по 5 мг содержит 25 мг лактозы, 10 мг содержит 50 мг лактозы). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

 Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат Форксига может не влиять или незначительно влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует предупредить о риске развития гипогликемии при применении дапаглифлозину в сочетании с сульфонилмочевины или инсулином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Диуретики

Применение дапаглифлозину может увеличить диуретический эффект тиазидных и петлевых диуретиков, а также может увеличить риск развития дегидратации и артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения»).

Инсулин и средства, усиливающие секрецию инсулина

Инсулин и средства, усиливающие секрецию инсулина, такие как препараты сульфонилмочевины, вызывают развитие гипогликемии. Таким образом, для снижения риска развития гипогликемии при применении в комбинации с дапаглифлозином может быть целесообразным применение более низких доз инсулина или средств, усиливающих секрецию инсулина (см. Раздел «Способ применения и дозы » и «Побочные реакции»).

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм дапаглифлозину проходит в основном путем конъюгации с глюкуронидом, опосредованной УДФ-глюкуронилтрансферазы 1А9 (UGT1A9).

В ходе проведения исследований в условиях in vitro дапаглифлозин не подавлял изоферменты цитохрома P450 (CYP): 1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 - да не индуцировал CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. Таким образом, предполагается, что дапаглифлозин менять метаболический клиренс одновременно применяемых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами.

Влияние других лекарственных средств на дапаглифлозин

Исследования по изучению взаимодействия, проведенные с участием здоровых добровольцев с использованием в основном одной дозы препарата, свидетельствуют о том, что фармакокинетика дапаглифлозину не меняется под действием метформина, пиоглитазона, ситаглиптину, глимепирида, воглибозу, гидрохлоротиазида, буметанид, валсартана или симвастатина.

После одновременного применения дапаглифлозину с рифампицином (индуктором различных активных переносчиков и ферментов, которые метаболизируют лекарственные средства) наблюдалось снижение на 22% системной экспозиции (АUC) дапаглифлозину, но без клинически значимого действия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Корректировка дозы не рекомендуется. Клинически значимого эффекта при применении препарата с другими индукторами (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом) не ожидается.

После одновременного применения дапаглифлозину с мефенамовая кислотой (ингибитором UGT1A9) наблюдалось увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозину, но без клинически значимого действия на суточную экскрецию глюкозы с мочой. Корректировка дозы не рекомендуется.

Влияние дапаглифлозину на другие лекарственные средства

В исследованиях по изучению взаимодействия, проведенных с участием здоровых добровольцев с использованием в основном одной дозы препарата, дапаглифлозин не менял фармакокинетику метформина, пиоглитазона, ситаглиптину, глимепирида, гидрохлоротиазида, буметанид, валсартана, дигоксина (субстрата P-gp) и варфарина (S-варфарина , субстрата CYP2C19) или антикоагулянтные эффекты варфарина, которые оценивались с помощью МНО [международного нормализованного отношения]. Сочетание разовой дозы дапаглифлозину 20 мг и симвастатина (субстрата CYP3A4) приводило к увеличению на 19% AUC симвастатина и увеличение на 31% AUC симвастатиновой кислоты.Увеличение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Другие взаимодействия

Влияние курения, диеты, продуктов растительного происхождения и употребления алкоголя на фармакокинетику дапаглифлозину не изучали.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Дапаглифлозин - высокомощный (K и 0,55 нМ), селективный и обратный ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2).

SGLT2 селективно экспрессируется в почках с отсутствием экспрессии в других тканях. SGLT2 является основным переносчиком, отвечающий за реабсорбцию глюкозы из клубочкового фильтрата обратно в круговорот. Несмотря на наличие гипергликемии при сахарном диабете 2 типа, реабсорбция отфильтрованной глюкозы продолжается. Дапаглифлозин улучшает уровень глюкозы натощак и после приема пищи в плазме крови за счет уменьшения реабсорбции глюкозы в почках, что приводит к выводу глюкозы с мочой. Этот вывод глюкозы (глюкуретичний эффект) наблюдается после первой дозы препарата, продолжается в течение 24 часового интервала дозирования и сохраняется в течение лечения. Количество глюкозы, выводимой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и показателя СКФ. Дапаглифлозин не затрагивает нормальное продуцирование эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Дапаглифлозин действует независимо от секреции и действия инсулина. В клинических исследованиях препарата Форксига наблюдается улучшение функции бета-клеток (бета-клетки НОМА).

Вывод глюкозы с мочой (глюкурез), индуцированное дапаглифлозином, ассоциировано с потерей калорий и снижением массы тела. Угнетение общего транспортировки глюкозы и натрия дапаглифлозином также ассоциируется с незначительным диурезом и временным выделением натрия с мочой, что не было связано с изменениями концентраций натрия в сыворотке крови.

Дапаглифлозин не подавляет другие переносчики глюкозы, что важно для транспортировки глюкозы в периферические ткани, и в> 1400 раз более селективный относительно SGLT2 сравнению с SGLT1, главного переносчика в кишечнике, что отвечает за абсорбцию глюкозы.

Фармакодинамические эффекты

У здоровых участников исследования и пациентов с сахарным диабетом 2 типа после применения дапаглифлозину наблюдалось увеличение количества глюкозы, выводимой с мочой. Примерно 70 г глюкозы в сутки выводилось с мочой (что соответствует 280 ккал / сут) при применении дапаглифлозину в дозе 10 мг в сутки пациентам с сахарным диабетом 2 типа в течение 12 недель.

Такая экскреция глюкозы с мочой при применении дапаглифлозину также приводит к осмотическому диуреза и увеличения объема мочи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Увеличение объема мочи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа достигает примерно 375 мл в сутки.

Экскреция мочевой кислоты с мочой также временно была повышена (в течение 3-7 дней) и сопровождалась устойчивым уменьшением концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови.

Клиническая эффективность и безопасность

Было проведено одиннадцать двойных замаскированных рандомизированных контролируемых клинических исследований с участием 5693 участников с сахарным диабетом 2 типа для оценки эффективности и безопасности препарата Форксига; продолжительность периода лечения составляла от 24 до 102 недель. Средняя продолжительность заболевания сахарным диабетом варьировалась от 1,4 до 16,9 года.

Гликемический контроль

Монотерапия

Лечение дапаглифлозином с применением препарата один раз в сутки привело к статистически значимому (p <0,0001) снижение уровней HbА1С по сравнению с плацебо. В период удлинения пониженные уровни HbА1С поддерживались до недели 102.

У пациентов, получавших дапаглифлозин как дополнительное лечение в метформина, глимепирида или инсулина, отмечалось статистически значимое снижение уровней HbА1С через 24 недели по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (p <0,0001).

В исследованиях с применением комбинаций дополнительного лечения (глимепирида и инсулина) и данных за 48 недель, снижение уровней HbА1сбуло устойчивым. Кроме того, в исследовании дополнительного лечения к метформина снижение уровней HbА1С было устойчивым до недели 102.

Уровни глюкозы в плазме крови натощак

Монотерапия дапаглифлозином в дозе 10 мг или применения дапаглифлозину дополнительно к лечению метформином, глимепирид

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

  1. Отлично!
    Общая оценка
    Качество
    Цена

    Глюкофажем утреннюю гликемию в норму привести не удавалось. По совету эндокринолога к глюкофажу подключил форсигу. Утренний сахар теперь не выше 5.3! Это поразительный результат. Из побочек: был эпизод кандидоза (грибы любят сладкое :) ) - помогли стандартные таблетки. Уже месяц приема и сахар как у абсолютно здорового человека. Цена пока высоковата, что позволяет фармкомпании окупить вложения в разработку и КИ препарата. Со временем появятся аналоги и дженерики и препарат станет доступен широкому кругу.

    Отзыв написал: Артём - (Отзыв написан 13.07.16)

  2. Положительнре
    Общая оценка
    Качество
    Цена

    Очень хороший препарат!

    Отзыв написал: Александр - (Отзыв написан 05.04.16)

  3. ФОРКСИГА
    Общая оценка
    Качество
    Цена

    УПАЛ УРОВЕНЬ САХАРА В КРОВИ ДО НОРМЫ СНИЖАЕТСЯ ВЕС РЕКОМЕНДУЮ ВСЕМ. Единственный минус- цена

    Отзыв написал: СВЕТЛАНА - (Отзыв написан 25.03.16)

  4. Фосига - отзыв
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Диабетик с 20 летним стажем. В последний месяц сахар поднялся до 16-17. Врач назначил комплекс, в том числе и Форсигу. Сахар, без лукавства, упал до 7-5. Больше ничего, пока, сказать не могу.

    Отзыв написал: Иванов Сергей В. - (Отзыв написан 28.10.15)

  5. форксига
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    принемаю три недели с инсулином сахара в космосе до 20 что делать села на инсулин сахара за три месяца 12 а был 10 что дальше

    Отзыв написал: лилия - (Отзыв написан 28.10.15)

  6. форксига
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    диабет 2 типа 15 лет,поливалентная аллергия.принимаю 3 месяца.сахар крови сейчас 6,5,первые 2 недели сахар в моче до 4.сейчас почти норма.сбросила 5 кг ,общее самочувствие на много улучшилось.Вот цена ужасная!!!!!

    Отзыв написал: чекаль татьяна - (Отзыв написан 09.09.15)

  7. форксига
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    диабет 2 типа 15 лет,поливалентная аллергия.принимаю 3 месяца.сахар крови сейчас 6,5,первые 2 недели сахар в моче до 4.сейчас почти норма.сбросила 5 кг ,общее самочувствие на много улучшилось.Вот цена ужасная!!!!!

    Отзыв написал: чекаль татьяна - (Отзыв написан 09.09.15)

  8. форсига
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Принимаю 2 недели сахар с 14 снизился до 6

    Отзыв написал: Рита - (Отзыв написан 01.09.15)

  9. полная ложь
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Я диабетик 2-го типа со стажем 10 лет. Начала принимать Форсигу. Вы не представляете что со мной было. Сахар не только не снизился ,он поднялся в 2 раза,начался зуд нестерпимый во всем теле, нарушился сон,меня трясло как в ознобе, на третий день началась отдышка. И это еще далеко не все, короче , кто не пил, не надо начинать. Я не знаю у кого там снижается сахар,но это явно не мой случай.А похудение достигается тем, что вы из туалета не выходите.

    Отзыв написал: Елена - (Отзыв написан 30.06.15)

  10. В пользу Форсиги
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Я молодой диабетик. Всего 3,5 мес.У эндокринолога был всего один раз, когда сахар был 12. Больше не пошел, т.к. консультация стоит 300 руб а информации ноль. Всю инфу про диабет узнал уже в инете. Правда где-то 2-3 мес пил тавлетки которые она назначила+строжайшая безуглевод. диета. Результат: снизил вес и сахар сред.суточный стал 6,5. Сейчас неделю пью ФОРСИГУ. Результат: среднесуточный сахар 5,5. Пока отрицательных свойств не вижу. Хочу добавить, что с применением ФОРСИГИ, стал понемногу "разбавлять" диету углеводами, но очень осторожно. Просьба. Кто принимает ФОРСИГУ и хочет поделится опытом , пишите E-mail: Alexsov1949@mail.ru С уваж. Александр

    Отзыв написал: Александр - (Отзыв написан 22.06.15)

  11. это не так!
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Уважаемые! вы лукавите!!! это неправда!!!! месяц приема препарата совместно с глюкофажем и никаких позитивных изменений!!!! это рекламный трюк!!! не будьте соавторами коммерческих трюков!!!! ведь люди надеятся, а вы распространяете ложь!!!!

    Отзыв написал: Юлий Вишневский - (Отзыв написан 25.04.15)

  12. Форксига
    Качество
    Цена
    Общая оценка

    Форксига у меня снизила сахар в первые дни. До этого сахар 14 был самый низкий. Теперь 7-8 по утрам. Так у меня инсулина доза для еды теперь не нужна. И минус три укола инсулина в день. Только на ночь остался. Нереально рада. И через месяц начала свой вес сбрасывать. Уже стройнею)))) Самочувствие такого хорошего за последние лет пять не помню. Раньше были только проблемы. Сейчас радуюсь жизни

    Отзыв написал: Тоня - (Отзыв написан 27.02.15)

  13. ФОРКСИГА

    Хотелось бы отметить во первых невысокую цену для данной группы препаратов,а во вторых очень большое улучшения здоровья после начала курса приёма препарата...большой плюс.что Форксига сочитается с другими лекарствами при лечении сахарного диабета и снижение сахара в крови происходит практически через пару дней после начала лечения этим препаратом.Вы уж поверьте,много чего перепробовал с тех пор как появились проблемы с сахаром.и по врачам побегал и по аптекам...очень хочу сказать большое спасибо.что появилось такое лекарство..чувствую себя теперь намного лучше,захотелось радоваться жизни.

    Отзыв написал: Иван - (Отзыв написан 12.02.15)

  14. Форксига

    Очень єффективный препарат, через 10 дней применения сахар значительно снизился с 16 до 11, а еще через неделю, до 7

    Отзыв написал: Ирина - (Отзыв написан 26.12.14)

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Форксига таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг №30 (10х3)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка