телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Ципрубицин - 10 лиофилизат для раствора для инфузий по 10 мг во флак. №1


Ципрубицин - 10 лиофилизат для раствора для инфузий по 10 мг во флак. №1

Краткая информация:

Ципрубицин - 10 Цитотоксические антибиотики и родственные препараты.
Показания:
Рак молочной железы, злокачественные лимфомы, саркомы мягких тканей, рак желудка, рак печени, поджелудочной железы, прямой кишки, рак шейно-лицевой области, рак легких, рак яичников, лейкемия.

Внутрипузырное введения Ципрубицину показано при лечении поверхностного рака мочевого пузыря (переходноклеточный рак, карцинома in situ ) и для профилактики рецидива после трансуретральной резекции.

Цена: 300 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
300,00 грн

Ципрубицин - 10 лиофилизат для раствора для инфузий по 10 мг во флак. №1



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: epirubicin;

1 флакон содержит эпирубицина гидрохлорида 10 мг или 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, метилпарагидроксибензоат (Е 218); кислота соляная концентрированная.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Цитотоксические антибиотики и родственные препараты.

Код АТС L01D B03.

Показания

Рак молочной железы, злокачественные лимфомы, саркомы мягких тканей, рак желудка, рак печени, поджелудочной железы, прямой кишки, рак шейно-лицевой области, рак легких, рак яичников, лейкемия.

Внутрипузырное введения Ципрубицину показано при лечении поверхностного рака мочевого пузыря (переходноклеточный рак, карцинома in situ ) и для профилактики рецидива после трансуретральной резекции.

 

 

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу, других антрациклинов и антраценедионами. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Пациентам с активной депрессией функции костного мозга в результате ранее проведенных курсов лечения с применением других противоопухолевых средств или радиотерапии и пациентам, которые уже получали лечение с применением максимальных кумулятивных доз эпирубицина и / или других антрациклинов (например, доксорубицина и даунорубицина).

Препарат также противопоказан пациентам с тяжелыми кардиопатия, имеющимися в анамнезе или в настоящее время, пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и при наличии генерализованной инфекции.

Введение противопоказано пациентам с персистирующей миелосупрессией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, тяжелой аритмией, нестабильной стенокардией и миокардиопатия.

Внутрипузырное введения противопоказано пациентам с инфекциями мочевыводящих путей, инвазивной опухолью, прорастает мышечный слой мочевого пузыря, воспалением мочевого пузыря и пациентам с гематурией. Особого внимания требуют проблемы в проведении катетеризации (а именно: из уретры непроходимость, вызванная значительным внутрипузырном новообразованием).

Способ применения и дозы

Ципрубицин применяют внутривенно или внутрипузырно, не вводить внутримышечно или интратекально.

Введение.

Схема применения при стандартном применении. При монотерапии Ципрубицином как антибластомной препаратом рекомендуемая доза для взрослых составляет 60-90 мг / м 2 площади поверхности тела, которую вводят путем инъекции в течение 5- 10 минут с интервалами в 21 день, в соответствии с состоянием крови / костного мозга.

Схема применения при назначении высоких доз.

Рак легких. При монотерапии в высоких дозах для лечения рака легких Ципрубицин должен вводиться в соответствии с нижеуказанных схем:

  • мелкоклеточный рак легких у пациентов, ранее не получавших лечения: 120 мг / м в 1 день каждые 3 недели;
  • немелкоклеточным раком легких (эпидермоидная, сквамозный и аденокарцинома) у пациентов, ранее не получавших лечения: 135 мг / м в 1 день или 45 мг / м в 1, 2, 3 дня каждые 3 недели.

Рак молочной железы. Дозы до 135 мг / м (при монотерапии) и до 120 мг / м (при комбинированной терапии), которые вводились каждые 3-4 недели, были эффективными и хорошо переносились пациентками с раком молочной железы.

При адъювантной терапии рака молочной железы на начальных стадиях рекомендованные дозы варьируют от 100 мг / м до 120 мг / м каждые 3-4 недели. Препарат следует вводить путем болюсной инъекции в течение 5-10 минут или путем инфузии в течение не более 30 минут. Рекомендовано применение низких доз (60-75 мг / м или 105-120 мг / м в схемах дозирования для высоких доз) пациентам с пониженным резервом костного мозга вследствие предыдущего лечения с применением химиотерапии и / или лучевой терапии, пациентам пожилого возраста или с опухолевой инфильтрацией костного мозга. Общую дозу на цикл можно разделить для приема в течение 2-3 дней подряд. При применении в комбинированной терапии с другими противоопухолевыми препаратами дозы Ципрубицину следует соответствующим образом уменьшать.

Поскольку основным путем элиминации препарата является гепатобилиарной системы, пациентам с нарушенной функцией печени дозу Ципрубицину следует снижать, чтобы избежать усиления общей токсичности. В целом, если уровень билирубина находится в диапазоне 1,4-3 мг / 100 мл, а уровень задержки бромсульфофталеину (БСФ) составляет 9-15%, рекомендовано назначение половины обычной дозы. Если же уровне билирубина и уровень задержки БСФ превышают вышеуказанные, рекомендовано назначение четверти обычной дозы.

Умеренное нарушение функции почек не является достаточной причиной для изменения рекомендуемых доз за низкого уровня экскреции Ципрубицину почками.

Внутрипузырное введения. При лечении переходноклеточный папиллярной карциномы рекомендовано проведение еженедельных инстилляций по 50 мг, которые повторяются в течение 8 недель. В случае развития местной токсичности (цистит) целесообразно снизить дозу до 30 мг. При лечении карциномы in situ дозу можно повысить до 80 мг согласно индивидуальной переносимостью пациента.

Для профилактики рецидива после трансуретральной резекции поверхностных опухолей рекомендуется проведение еженедельных инстилляций по 50 мг, которые должны повторяться в течение 4 недель, после чего инстилляция той же дозы один раз в месяц продолжается до полного года.

Способ применения.

Внутривенное применение. Введение должно продолжаться в течение 5-10 минут через систему для внутривенных инфузий, убедившись, что игла правильно введена в вену, причем флакон с физиологическим раствором должен уже быть установлен. Эта техника снижает риск экстравазации препарата и обеспечивает возможность промывания вены физиологическим раствором в конце введения препарата. Утечка Ципрубицину из вены во время введения может привести к поражению тканей и даже к некрозу. Венозный склероз может иметь место в результате инъекции в тонкие сосуды или при повторных инъекциях в одно и то же вену.

Внутрипузырное применения. Раствор Ципрубицину, который вводится через катетер, должен оставаться в мочевом пузыре в течение одного часа, после чего пациент должен опорожнить мочевой пузырь. При инстилляции пациент должен переворачиваться с боку на бок для обеспечения более равномерного воздействия раствора препарата на стенки мочевого пузыря.

Приготовление раствора. Ципрубицин следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или стерильной воде для инъекций. Содержимое флакона находится под отрицательным давлением. С целью предотвращения образования аэрозоля во время растворения следует соблюдать осторожность после введения иглы во флакон. Следует избегать вдыхания аэрозоля препарата во время приготовления раствора. Набирать раствор из флакона следует непосредственно перед применением. Разрешается только одноразовый отбор препарата из флакона.

Препарат следует использовать в течение 24 часов после первого прокалывания пробки флакона.Неиспользованный раствор следует уничтожить.

Для внутривенного применения Следует отдавать предпочтение 0,9% раствора натрия хлорида, поскольку таким образом образуется изотонический раствор, который переносится лучше.

Флаконы с лиофилизированным порошком
Количество растворителя, добавляется
Конечная концентрация
10 мг
 5 мл
2 мг / мл
50 мг
25 мл
2 мг / мл

Для внутрипузырного применения установлена доза Ципрубицину должна всегда растворяться в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной дистиллированной воде. После добавления растворителя флакон встряхивают до полного растворения препарата.

Побочные реакции

Были получены сообщения о таких побочных эффектах.

Инфекции и инвазии: инфекции.

Доброкачественные и злокачественные новообразования: острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, фебрильная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гиперурикемия, сепсис, септический шок, гранулоцитопения, кровоизлияние.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия, гипоксия тканей в результате миелосупрессии.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, кератит.

Со стороны сердца: застойная сердечная недостаточность (одышка, отек, гепатомегалия, асцит, отек легких, выпот в плевральную полость, ритм галопа), кардиотоксичность (патологические показатели ЭКГ, аритмия, кардиомиопатия), желудочковая тахикардия, брадикардия, AV-желудочковой блокада, блокада ножек пучка Гиса.

Сосудистые расстройства: приливы, тромбоэмболия, включая эмболию легочной артерии.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, затруднение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота, мукозит, стоматит, диарея, эзофагит.Мукозит может возникнуть через 5-10 дней от начала лечения. Обычно наблюдается в форме болезненного стоматита, в основном со стороны языка и на подъязычной слизистой оболочке.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потеря волос (обычно обратима, встречается у 60-90% пациентов и у мужчин сопровождается прекращением роста волос на лице), локальная токсичность, сыпь, зуд, изменения кожи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, азооспермия

Общие нарушения и состояние места введения: слабость, головокружение, астения, лихорадка.

Исследование: бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, изменения уровней трансаминаз.

Другие побочные реакции

Со стороны иммунной системы: иногда сообщалось о случаях аллергических реакций с лихорадкой, дрожью, крапивницей. Возможно возникновение случаев анафилактического шока.

Со стороны метаболизма и питания: обезвоживания.

Сосудистые расстройства: флебит, тромбофлебит, шок.

Со стороны ЖКТ: боль или ощущение жара, эрозии, образования язв, кровотечение, гиперпигментация слизистой оболочки ротовой полости.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, приливы, гиперпигментация кожи и ногтей, фоточувствительность, гиперчувствительность к облучению (реакция кожи после облучения), крапивница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красный цвет на 1-2 сутки после введения препарата, цистит, изредка - геморрагический цистит, ощущение жжения, поллакиурия.

Общие нарушения и состояние места введения: лихорадка, озноб.

Передозировка

При введении очень высоких разовых доз эпирубицина могут возникнуть дегенеративные изменения - миокардиальная токсичность, острые нарушения сердечной деятельности (в течение 24 часов), тяжелая миелосупрессия (в течение 10-14 суток) и токсические проявления со стороны пищеварительного тракта.В этот период лечение должно быть поддерживающим и пациенты должны находиться в стерильных больничных боксах для предотвращения возможных инфекций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Ципрубицин может вызвать повреждение хромосом сперматозоидов человека. Мужчины, которые получают лечение Ципрубицином, должны использовать эффективные средства контрацепции.

Ципрубицин может повлечь аменорею или преждевременное наступление менопаузы у женщин.

При применении у беременных эпирубицин может вызывать повреждения плода, поэтому его нельзя применять при беременности.

Перед началом лечения у женщин репродуктивного возраста возможность беременности должна быть исключена, а в течение самого лечения женщины должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Выделяется эпирубицин в грудное молоко, остается неизвестным. В связи с тем, что многие препараты, в том числе и антрациклины, выделяются в грудное молоко, а также в связи с возможностью серьезных побочных эффектов, вызванных эпирубицином у младенцев, которых кормят грудью, матерям следует прекратить кормление грудью до начала применения препарата.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не известна, поэтому не применяют в педиатрической практике.

Особые меры безопасности

Учитывая высокую токсичность эпирубицина, медицинский персонал, проводящий терапию, должен иметь соответствующую квалификацию, а также иметь опыт и знать правила работы с цитостатиками. Лечение Ципрубицином должно проводиться только квалифицированными врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

Учитывая токсическое природу препарата следует соблюдать определенные меры предосторожности: 

  • Персонал должен иметь хорошую подготовку по технике разведения и введения. 
  • Беременных не следует допускать к работе с препаратом.  
  • Персонал, работающий с эпирубицином, должен использовать защитную одежду: защитные очки, защитный халат, одноразовые перчатки и маску. 
  • Рабочая поверхность должна быть приспособлена для растворения препарата (желательно под системой с ламинарным потоком воздуха); рабочая поверхность должна быть защищена одноразовым абсорбирующим бумагой на пластиковой основе. 
  • Все средства, используемые при приготовлении раствора, введении препарата или уборке, включая перчатки, следует собрать в одноразовые пакеты для токсичных отходов с целью дальнейшей утилизации высокой температурой.  
  • Разлитый или разбрызганный раствор следует убирать с использованием раствора натрия гипохлорида (1% активного хлора) путем промокування и смывания водой. 
  • Все материалы, использованные для уборки, уничтожают, как указано выше. 
  • В случае контакта кожи следует промыть пораженный участок водой с мылом или раствором натрия бикарбоната. Однако не следует при этом использовать щетку. 
  • В случае контакта с глазом (глазами) удерживайте веко пораженного глаза (глаз) и промывайте большим количеством воды в течение не менее 15 минут. Затем следует обратиться к врачу.  
  • Всегда мойте руки после снятия перчаток.

Особенности применения

В течение первого цикла лечения Ципрубицином важным является тщательный и частый контроль врача за пациентом, необходимо очень внимательно следить за основными функциями организма (проводить лабораторные анализы и контролировать сердечную функцию).

Следует регулярно контролировать количество лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Лейкопения и нейтропения являются временными как при применении стандартных доз, так и при применении высоких доз, хотя в последнем случае степень является более трудной. Показатели достигают минимального уровня между 10-м и 14-м днем, возвращаясь к нормальному значению на 21-й день. Очень редко у пациентов, получивших высокие дозы, наблюдается выраженная тромбоцитопения (<100000 тромбоцитов / мм).

Эпирубицин оказывает эметогенное действие. Уже в начале применения препарата может развиться мукозит или стоматит, которые в некоторых случаях за несколько дней могут прогрессировать до образования язв. У большинства больных этот побочный эффект исчезает на третьей неделе лечения.

Основным путем выведения эпирубицина является гепатобилиарной системы. Поэтому до начала и во время применения эпирубицина следует контролировать общий билирубин и активность АсАТ в сыворотке крови. У больных с повышенным уровнем билирубина и возросшей активностью АсАТ наблюдается замедление клиренса препарата с дальнейшим ростом общей токсичности. В таких случаях рекомендуется уменьшение дозы препарата. До начала лечения и, если возможно, в течение лечения необходимо контролировать функции печени с помощью стандартных лабораторных анализов (АСТ, АЛТ, ЩФ, билирубин, БСФ). Больным с тяжелой печеночной недостаточностью эпирубицин назначать не следует.

До начала и во время применения эпирубицина следует контролировать уровень сывороточного креатинина. Для больных с уровнем сывороточного креатинина более 5 мг / дл следует уменьшить дозу препарата.

Очень осторожно следует применять препарат при превышении кумулятивных доз 900 мг / м, как при назначении стандартных доз, так и при назначении высоких доз. Выше этого уровня значительно повышается риск развития необратимой застойной сердечной недостаточности.

Есть свидетельства о редких случаях развития кардиальной токсичности и при применении низких доз.

В любом случае сердечная функция должна контролироваться во время лечения для того, чтобы минимизировать риск появления нарушения функции сердца, описанного для других антрациклинов.

Известно, что такое нарушение функции сердца может возникать даже через несколько недель после прекращения лечения и иногда не поддается лечению с применением специфической медикаментозной терапии.

Потенциальный риск кардиотоксичности может увеличиваться у пациентов, получавших лучевую одновременно или ранее в области средостения / перикарда. В любом случае целесообразно, по полной дозы Ципрубицину, учитывать сопутствующую терапию, назначенную каждом отдельном пациенту, в состав которой входят другие препараты с возможной кардиотоксическим действием.

Перед и после каждого цикла лечения рекомендуется проведение ЭКГ. Изменения показателей ЭКГ, например, выравнивание или инверсия зубца Т, депрессия сегмента ST или появление аритмии, обычно транзиторной и оборотной, не обязательно свидетельствуют о необходимости приостановки лечения.

Кардиомиопатия, вызванная антрациклинами, в частности доксорубицином, связана с устойчивым снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала (PEP / LVET) за пределы нормальных значений и уменьшением фракции желудочкового выброса.

Контроль сердечной функции пациентов, получающих Ципрубицин, является очень важным. Ее оценка должна выполняться с применением неинвазивных методов, таких как ЭКГ, эхокардиография, а определение фракции выброса возможно с помощью сцинтиграфии миокарда.

Факторы риска развития кардиотоксичности включают сердечно-сосудистые заболевания в активной фазе или в период ремиссии, ранее проведенную или сопутствующую лучевую терапию средостения или перикардиальной зоны, ранее проведенную терапию другими антрациклинами или антраценедионами, одновременное применение препаратов, обладающих способностью подавлять сократительную функцию сердца или кардиотоксического препаратов (например, трастузумаб). Антрациклины, включая эпирубицин, не следует назначать в комбинации с другими кардиотоксическими препаратами до тех пор, пока не будет возможным проведение частого контроля функции сердца. Пациенты, получающие антрациклины после прекращения лечения другими кардиотоксическими препаратами, особенно с длинным периодом полувыведения (например, трастузумаб), также могут быть в группе риска развития кардиотоксичности. Период полувыведения трастузумаба составляет примерно 28,5 дня и может продолжать циркулировать в крови до 24 недель. Поэтому следует избегать лечения антрациклинами течение 24 недель после прекращения лечения трастузумабом, если возможно. Если антрациклины назначают раньше этого срока, следует внимательно контролировать функцию сердца.

Функцию сердца следует контролировать у пациентов, получающих высокие общие дозы, а также у пациентов, которые входят в группу риска.

Существует вероятность того, что токсическое влияние эпирубицина и других антрациклинов или антраценедионами может добавляться.

Как и остальные цитотоксические препараты, эпирубицин может вызывать миелосупрессии.Гематологический профиль, включая лейкоцитарную формулу, следует оценивать перед каждым циклом терапии эпирубицином. Дозозависимая оборотная лейкопения и / или гранулоцитопения (нейтропения) являются основными проявлениями гематологического токсического воздействия эпирубицина и частой острой дозолимитирующую токсичностью препарата. Клиническими проявлениями тяжелой миелосупрессии являются лихорадка, инфекции, сепсис / септицемия, септический шок, кровоизлияние, тканевая гипоксия или смерть.

У некоторых пациентов, которые получали антрациклины, в том числе эпирубицин, описаны случаи развития вторичного лейкоза с прелейкемической фазой или без нее. Вторичный лейкоз чаще встречается при применении этих препаратов в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, которые вызывают повреждения ДНК, у пациентов, ранее получавших интенсивную цитотоксическую химиотерапию или антрациклины в высоких дозах. Вторичные лейкозы могут иметь латентный период длительностью 1-3 года.

Введение препарата в сосуд мелкого калибра или повторные введения в одну и ту же вену могут вызвать флебосклероз. При соблюдении рекомендаций относительно процедуры введения риск флебита / тромбофлебита в месте введения значительно уменьшается.

Экстравазация эпирубицина при внутривенном введении может вызвать локальную боль, тяжелое поражение тканей (образование пузырей, тяжелый целлюлит) и некроз. В случае появления малейших признаков экстравазации следует немедленно прекратить введение препарата.

Как и при применении других цитотоксических препаратов, при применении эпирубицина иногда могут наблюдаться тромбофлебит и тромбоэмболия, в том числе фатальная тромбоэмболия легочных артерий.

Как и другие цитотоксические препараты, Ципрубицин может повлечь гиперурикемией вследствие быстрого лизиса опухолевых клеток. Поэтому рекомендуется внимательно следить за уровнем мочевой кислоты в крови для контроля этого явления фармакологически.

Назначение живой или живой ослабленной вакцины пациентам с пониженным иммунитетом вследствие приема химиотерапевтических препаратов, включая эпирубицин, может приводить к тяжелым или летальным инфекций. Следует избегать вакцинации пациентов, получающих эпирубицин, живой вакциной. Может быть назначена нейтрализована или инактивированная вакцина, но ответ на такую вакцинацию может быть слабая.

Внутрипузырное введения эпирубицина может вызвать появление симптомов химического цистита (как дизурия, полиурия, никтурия, затруднение мочеиспускания, гематурия, дискомфорт в области мочевого пузыря, некроз стенки мочевого пузыря) и спазм мочевого пузыря. Особое внимание следует обратить на проблемы катетеризации (например, обструкция уретры при массивных интравезикальних опухолях).

А введение эпирубицина (транскатетерная эмболизация артерий с целью лечения локальной или регионарной первичной гепатоцеллюлярной карциномы или метастазов в печень) может вызвать (кроме общетоксических проявлений, качественно подобных тем, что возникают после внутривенного применения препарата) локальные или регионарные проявления в виде гастродуоденальных язв (вероятно связанных с рефлюксом препарата в артерии желудка) и стриктуры желчных протоков в результате медикаментозно индуцированного склерозирующего холангита. Этот путь введения может привести к большим некрозов перфузируемых тканей.

Как и большинство других противоопухолевых препаратов и имуносупресантив, эпирубицин в соответствующих экспериментальных условиях было мутагенные канцерогенными свойствами у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Влияние эпирубицина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами подробно исследовали.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ципрубицин может применяться в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами при химиотерапии, но чрезвычайно важно никогда не смешивать его с этими препаратами в одном шприце.Аддитивная токсичность особенно негативно влияет на костный мозг, другие органы кроветворения и пищеварительный тракт. Применение эпирубицина в комбинированной химиотерапии одновременно с другими кардиотоксическими препаратами, а также совместное применение кардиоактивних препаратов (например, блокаторов кальциевых каналов) требует тщательного контроля функции сердца в течение всего курса лечения.

Ципрубицин экстенсивно метаболизируется печенью. Изменения функции печени, вызванные сопутствующей терапией, могут повлиять на метаболизм, фармакокинетику, терапевтическую эффективность и / или токсичность эпирубицина.

Введение паклитаксела перед применением Ципрубицину может привести к повышению плазменных концентраций неизмененного эпирубицина и его метаболитов, однако последние не являются ни токсичными, ни активными. При применении таксанов (паклитаксела или доцетаксела) после Ципрубицину изменений в его фармакокинетики не наблюдалось.

Дексверапамил может изменять фармакокинетику эпирубицина и, возможно, повышать его эффекты угнетение костного мозга.

Хинин может ускорять первичное распространение эпирубицина из крови в ткани и может иметь влияние на разделение эритроцитов эпирубицином.

Совместное назначение ά2b-интерферона может привести к снижению и предельного периода полураспада, и полного клиренса эпирубицина.

Возможность отмеченного расстройства кроветворения должна быть учтена при лечении препаратами, которые влияют на костный мозг (цитотоксические вещества, сульфаниламиды, хлорамфеникол, дифенилгидантоин, амидопирина деривация антиретровирусные средства).

Фармакологические свойства

Фармакологические. Ципрубицин является антрациклинового цитотоксическим препаратом. Поскольку известно, что антрациклины могут влиять на многочисленные биохимические и биологические функции эукариотических клеток, точный механизм цитотоксического и антипролиферативное действия препарата остается не совсем ясным.

Эпирубицин образует комплекс с ДНК путем интеркаляции плоских витков его молекулы между парами нуклеотидных оснований с последующим угнетением нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и синтеза протеинов. Эта Интеркаляция запускает процесс расщепления ДНК топоизомеразой II, который оказывается цитоциднимы эффектами. Эпирубицин также угнетает геликазну активность ДНК, предотвращает Энзиматическая сепарации двойной цепи ДНК и влияет на репликацию и транскрипцию.Эпирубицин также принимает участие в окислительно-восстановительных реакциях путем образования цитотоксических свободных радикалов. Антипролиферативное и цитотоксическое действие эпирубицина является результатом этих или подобных механизмов. Эпирубицин активен в отношении широкого спектра экспериментальных опухолей, включая лейкемии (LK 1210, P 388), саркомы (SA 180, солидные и асцитической формы), меланому (B 16), рак молочной железы, рак легких Lewis, рак толстой кишки (38) , а также в отношении опухолей человека, трансплантированных безтимусним мышам (меланома, рак молочных желез, легких, предстательной железы и яичников).

Фармакокинетика. Фармакокинетика эпирубицина в диапазоне доз 60-150 мг / м 2 является линейной.Плазменный клиренс не зависит от продолжительности инфузии или способа введения.

Распределение . После введения эпирубицин быстро и хорошо распределяется в тканях. Связывание эпирубицина с белками плазмы, главным образом с альбумином, составляет примерно 77% и не зависит от концентрации препарата. Эпирубицин способен накапливаться в эритроцитах, общая концентрация препарата в крови почти вдвое превышает концентрацию препарата в плазме.

Метаболизм . Эпирубицин экстенсивно и быстро метаболизируется в печени и в других органах и клетках, включая эритроциты.

Метаболит эпирубицинола in vitro проявлял цитотоксическую активность в десять раз меньше, чем эпирубицин. Маловероятно, что эпирубицинола накопится in vivo в концентрации, достаточной для достижения цитотоксического эффекта, поскольку концентрация в плазме ниже, чем концентрация неизмененного препарата.

Выделение . Эпирубицин и его основные метаболиты выделяются путем билиарной экскреции и в меньшей степени - с мочой.

Печеночная недостаточность . Эпирубицин выделяется путем метаболизма в печени и билиарной секреции, клиренс его уменьшается при нарушении функции печени.

Почечная недостаточность . У пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови менее 5 мг / дл фармакокинетика эпирубицина и его основного метаболита эпирубицинола существенно не меняется.Фармакокинетику у пациентов, которым проводится гемодиализ, не исследовалась.

Основные физико-химические свойства

компактная масса или фрагменты пористой массы оранжево-красного цвета.

Несовместимость

Эпирубицин не следует смешивать с другими лекарственными средствами, кроме тех, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить в защищенном от света месте в течение 24 часов при температуре не выше 25 ° С или в течение 48 часов при температуре 2 - 8 ° С.

Упаковка

По 10 мг или 50 мг порошка лиофилизированного во флаконах из бесцветного стекла, с резиновой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком с цветной полипропиленовой шляпкой (красной - для флаконов по 10 мг или темно-зеленой - для флаконов по 50 мг). По 1 флакону в картонной пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Цыпленок Лтд, Индия / CIPLA Ltd, India.

Местоположение

Участки №№ S-103 - S-105; S-107 - S-112; L-147 - L-147-1 Верна Индастриал Эстейт, Верна Гоа, Индия / Plot No. S-103 to S-105 & S-107 to S-112, L-147 to L-147-1 Verna Industrial Estate, Verna Goa,India.

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Ципрубицин - 10 лиофилизат для раствора для инфузий по 10 мг во флак. №1

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка