телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...


БАКСМУН

Краткая информация:

БАКСМУН таблетки, покрытые оболочкой 500 мг № 100

БАКСМУН таблетки, покрытые оболочкой
Показания
Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными трансплантатами почек, печени или сердца. Баксмун применяют в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

Цена: 243.78 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
243,78 грн

БАКСМУН



ИНСТРУКЦИЯ

БАКСМУН таблетки, покрытые оболочкой 500 мг № 100 Ранбакси Лабораториз Лимитед

Состав

действующее вещество: микофенолата мофетила;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит микофенолата мофетила 500 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая повидон (К-90); натрия кроскармеллоза;тальк кремния диоксид коллоидный магния стеарат

состав покрытия: опадрай пурпурный 20В50229: (гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (E171), макрогол 400, индиго (Е132), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Иммунодепрессанты. Селективные иммунодепрессанты.

Код АТХ L04A A06.

Показания

Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов с аллогенными трансплантатами почек, печени или сердца. Баксмун применяют в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мофетила микофенолата или МФК.

Способ применения и дозы

Лечение Баксмуном должен начинать и проводить специалист по трансплантации, который имеет надлежащую квалификацию.

Применение при трансплантации почек

Взрослые: Пероральный прием Баксмуну следует начинать в течение 72 часов после трансплантации.Рекомендуемая доза для пациентов с почечными трансплантатами составляет 1 г два раза в день (суточная доза - 2 г).

Применение при трансплантации сердца (профилактика отторжения сердца)

Взрослые. П ероральний прием Баксмуну следует начинать в течение 5 суток после трансплантации.Рекомендуемая доза для пациентов с трансплантатом сердца составляет 1,5 г два раза в день (суточная доза - 3 г).

Применение при трансплантации печени

Взрослые. Переход на пероральный прием Баксмуну происходит после внутривенного применения мофетила микофенолата, начатого в первые 4 дня после пересадки печени, как только пациент будет в состоянии его переносить. Рекомендуемая доза для перорального приема пациентами с трансплантатом печени составляет 1,5 г два раза в день (суточная доза - 3 г).

Лечение во время отторжения

МФК (МФК) - активный метаболит мофетила микофенолата. Отторжения трансплантата почки не изменяет фармакокинетики МФК; уменьшение дозы или перерыв в приеме мофетила микофенолата не нужны. Оснований для коррекции дозы мофетила микофенолата после отторжения трансплантата сердца нет. Фармакокинетических данных о отторжения трансплантата печени нет.

Пожилые пациенты

Рекомендуемая доза Баксмуну для пожилых пациентов составляет 1 г два раза в сутки для пациентов с трансплантатами почки и 1,5 г два раза в сутки - с трансплантатами сердца или печени.

Дети

Применение при трансплантации почки:

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет). Рекомендуемая доза Баксмуну составляет 600 мг / м 2перорально дважды в день (максимум до 2 г в сутки). Баксмун можно назначать только пациентам с площадью поверхности тела более 1,5 м 2 в дозе 1 г дважды в сутки (суточная доза - 2 г). Поскольку в этой возрастной группе некоторые нежелательные реакции наблюдаются чаще, чем у взрослых, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы или необходимость перерыва в приеме; следует учитывать соответствующие клинические факторы, в том числе тяжесть реакции.

Дети (<2 лет). Данные по безопасности и эффективности препарата для детей до 2 лет ограничены. Их недостаточно для разработки рекомендаций по дозированию, поэтому применение препарата пациентам возрастной группы не рекомендуется.

Применение при трансплантации сердца

Данных в отношении детей с трансплантатами сердца нет.

Применение при трансплантации печени

Данных в отношении детей с трансплантатами печени нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек

У пациентов с трансплантатами почки и тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <25 мл ∙ мин -1 ∙ 1,7Зм -2 ) за пределами непосредственного посттрансплантационного периода следует избегать дозы более 1 г два раза в день. Такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. Коррекция дозы для пациентов, у которых наблюдается задержка функционирования трансплантата почки после операции, не нужна. Данных о пациентов с трансплантатами сердца или почек и тяжелой хронической почечной недостаточностью нет.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы для пациентов с трансплантатами почки и тяжелым паренхиматозным заболеванием печени не требуется. Данных о пациентов с трансплантатами сердца и тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Побочные реакции

Основные побочные реакции, ассоциированные с приемом мофетила микофенолата в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами, включают диарею, лейкопения, сепсис и рвота; имеющиеся доказательства высокой частоты некоторых видов инфекций.

Злокачественные новообразования:

Пациенты, которые проходят иммуносупрессивное лечение с применением комбинаций лекарственных средств, включая мофетила микофенолат, имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, в том числе опухолей кожи. Лимфопролиферативных болезнь или лимфома развились у 0,6% пациентов, принимавших мофетила микофенолат (2 г или 3 г в сутки) в комбинации с другими иммуносупрессорной препаратами в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с трансплантатами почки (2 г в сутки), сердца и печени, по которым проводили дальнейшее наблюдение в течение не менее 1 года. Рак кожи немеланомного характера наблюдался в 3,6% пациентов; другие виды злокачественных опухолей обнаружено в 1,1% пациентов.Данные по безопасности за трехлетний период по отношению к пациентам с трансплантатами почки или сердца не показали никаких неожиданных изменений частоты развития злокачественных новообразований по сравнению с данными за 1-летний период. Наблюдение за пациентами с трансплантатами печени проводили не менее 1 года, но меньше 3 лет.

Оппортунистические инфекции

Все пациенты с трансплантатами имеют повышенный риск оппортунистических инфекций; риск возрастал с общим иммуносупрессивным нагрузкой. Наиболее частыми оппортунистическими инфекциями у пациентов, принимавших мофетила микофенолат (2 г или 3 г в сутки) вместе с другими иммуносупрессорной лекарственными средствами при контролируемых клинических исследований с участием пациентов с трансплантатами почки (2 г в сутки), сердца и печени, по которым дальнейшее наблюдение проводили в течение не менее 1 года, были кандидоз кожи и слизистых оболочек, цитомегаловирусная виремия / синдром и Herpes simplex . Доля пациентов с цитомегаловирусной виремии / синдромом составила 13,5%.

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет)

Вид и частота побочных реакций в ходе клинического исследования с участием 92 пациентов в возрасте от 2 до 18 лет, которые принимали по 600 мг / м 2 мофетила микофенолата внутрь дважды в сутки, были в целом подобными тем, которые наблюдались у взрослых пациентов, которые принимали по 1 г мофетила микофенолата дважды в сутки. При этом связанные с лечением побочные явления: диарея, сепсис, лейкопения, анемия и инфекция - чаще наблюдались в педиатрической популяции, наблюдается в возрасте до 6 лет, по сравнению со взрослыми.

Пожилые пациенты (≥ 65 лет)

Пожилые пациенты (≥ 65 лет) обычно могут иметь повышенный риск побочных реакций, обусловленных иммуносупрессией. Пожилые пациенты, которые принимают мофетила микофенолат в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии, могут иметь повышенный риск некоторых инфекций (в том числе ЦМВ тканевого инвазивного заболевания) и, вероятно, желудочно-кишечных кровотечений и отека легких по сравнению с младшими пациентами.

Другие побочные реакции

Побочные реакции, вероятно или возможно связанные с мофетила микофенолатом, которые наблюдались у пациентов, принимавших препарат в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами в ходе клинических исследований при трансплантации почки, сердца и печени приведены далее. В общем 501 (2 г мофетила микофенолата в сутки), 289 (3 г мофетила микофенолата в сутки) и 277 (2 г / 3 г перорально мофетила микофенолата в сутки) пациентов прошли лечение во время исследований фазы ИИИ с целью профилактики отторжения трансплантатов почки, сердца и печени соответственно.Нежелательные реакции указано ниже классами систем органов и в порядке уменьшения частоты. В рамках каждой частотной группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекции и инвазии

Сепсис, желудочно-кишечный кандидоз, инфекция мочевыводящих путей, простой герпес, опоясывающий герпес.

Пневмония, грипп, инфекция дыхательных путей, монилиаз дыхательных путей, желудочно-кишечная инфекция, кандидоз, гастроэнтерит, инфекция, бронхит, фарингит, синусит, грибковая инфекция кожи, вагинальный кандидоз, ринит.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненной характера новообразования (в том числе кисты и полипы)

Рак кожи, доброкачественные новообразования кожи.

Со стороны крови и лимфатической системы

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, лейкоцитоз, увеличение протромбинового и тромбопластинового времени.

Расстройства обмена веществ и питания

Ацидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, подагра, отсутствие аппетита, билирубинемия.

Расстройства психики

Возбуждение, состояния спутанности сознания, депрессия, тревожность, патологическое мышление, бессонница.

Со стороны нервной системы

Судороги, повышенный тонус, тремор, сонливость, миастенический синдром, головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия, нейропатия, делирий.

Со стороны сердца

Тахикардия, аритмия, сердечная недостаьнисть, перикардиальнийвипит, остановка сердца, застойная сердечная недостаточность.

Сосудистые расстройства

Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, вазодилатация, тромбоз, вазоспазм, повышение венозного давления, артериальный тромбоз.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Усиление кашля, фарингит, пневмония, бронхит; бронхиальная астма, ринит, синусит; ателектаз;плевральный выпот, одышка, кашель, отек легких, апноэ, носовые кровотечения, кровохарканье, новообразования, пневмоторакс, усиление выделения мокроты, изменение голоса, гипервентиляция, кандидоз дыхательных путей, икота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Зуд, повышенная потливость; гипертрофия кожи, высыпания, акне, алопеция, грибковый дерматит, гирсутизм, гипертрофия кожи, кожные язвы, кровоизлияния, везикуло высыпания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Артралгия, остеопороз, судороги в ногах, боли в м "мышцах

Со стороны мочевыделительной системы

Гематургия, некроз почечных канальцев, инфекции мочевыводящих путей, олигурия; нарушение функции мочеиспускания, гематурия, никтурия, почечная недостаточность, недержание и задержка мочи; острая почечная недостаточность, отек мошонки.

Общие расстройства

Грыжи, перитонит, асцит; части: отек, лихорадка, озноб, боли (в том числе абдоминальные боли, боли в спине, боли в грудной клетке), недомогание, астения, кисты (в том числе лимфоцеле и гидроцеле), отеки лица, гриппоподобный синдром, кровотечения, боли в области таза, целлюлит, боль в шее, бледность кожных покровов, абсцесс.

Со стороны желудочно кишечной системы

Рвота, боль в животе, диарея, тошнота. желудочно-кишечное кровотечение, перитонит, кишечная непроходимость, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, эзофагит, стоматит, запор, диспепсия, метеоризм, отрыжка, анорексия, колит, дисфагия, гингивит, гастроэнтерит, молотый.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Гепатит, желтуха, гипербилирубинемия, холангит.

Отклонение от нормы, выявленные в результате дополнительных исследований

Повышенный уровень печеночных ферментов, повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень лактатдегидрогеназы в крови, повышенное содержание мочевины в крови, повышенный уровень щелочной фосфатазы в крови, уменьшение массы тела.

Побочные реакции, которые наблюдались во время пострегистрационных наблюдения

Виды побочных реакций, о которых сообщалось во время пострегистрационных наблюдения применения мофетила микофенолата, подобные тем, которые наблюдались в ходе контролируемых исследований при трансплантации почки, сердца и печени.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось во время пострегистрационных наблюдения, описываются ниже с указанием в скобках частоты, если она известна.

Со стороны пищеварительной системы: гиперплазия десен (от ≥ 1/100 до <1/10), колит, включая ЦМВ колит (от ≥ 1/100 до <1/10), панкреатит (от ≥ 1/100 до <1/10 ) и атрофия кишечных ворсинок.

Расстройства, связанные с угнетением иммунной системы: серьезные опасные для жизни инфекции, в том числе менингит, эндокардит, туберкулез и атипичная микобактериальные инфекция. Сообщалось о случаях ассоциированной с полиомавирусов нефропатии, а также случаи JC-вирус-ассоциированной прогрессирующей багатовогнищевих лейкоэнцефалопатии (ПБЛ) у пациентов, которые принимали иммуносупрессивные средства, в том числе мофетила микофенолат.

Наблюдались агранулоцитоз (от ≥ 1/1000 до <1/100) и нейтропения; таким образом, крайне желательно регулярный мониторинг пациентов, принимающих мофетила микофенолат. Случались сообщение о апластической анемией и угнетение костного мозга у пациентов, принимавших мофетила микофенолат;некоторые из случаев были летальными.

Эндокринные расстройства:  сахарный диабет, заболевания паращитовидных желез, с-м Кушинга, гипотериоз.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Сообщалось о случаях настоящей эритроцитарной аплазии у пациентов, получавших лечение мофетила микофенолатом.

Отдельные случаи патологической строения нейтрофилов, в том числе приобретенная аномалия Пелгер-Хьюитта, наблюдались у пациентов, принимавших мофетила микофенолат. Эти изменения не сопровождаются нарушением функции нейтрофилов. Они могут свидетельствовать о «левый сдвиг» в формуле нейтрофилов, оказывается по результатам анализа крови и может неверно интерпретироваться как признак инфекции у пациентов с угнетением иммунной системы, как, например, у тех, кто принимает мофетила микофенолат.

Гиперчувствительность

Сообщалось о реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и анафилактический реакцию.

Врожденные пороки

Случались сообщение о врожденных пороках, в том числе недостатки слуха, а именно неправильно сформировано или отсутствует наружное / среднее ухо у детей пациенток, принимавших мофетила микофенолат в комбинации с другими иммуносупрессивными лекарственными средствами во время беременности.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Случались отдельные сообщения о интерстициальное заболевание легких и фиброз легких у пациентов, получавших лечение мофетила микофенолатом в комбинации с другими иммуносупрессивными препаратами; некоторые из этих случаев были летальными.

Передозировка

Сообщение о передозировке мофетила микофенолата получены при клинических исследований и пострегистрационных наблюдения. Во многих из этих случаев не сообщалось о побочных явлениях. В тех случаях передозировки, когда сообщалось о побочных явлениях, все названные явления принадлежали к известному профилю безопасности лекарственного средства.

Ожидается, что передозировки мофетила микофенолата может приводить к чрезмерной супрессии иммунной системы и повышать восприимчивость к инфекциям, а также усиливать угнетение костного мозга. Если развивается нейтропения, следует прервать прием мофетила микофенолата или уменьшить дозу препарата.

Не ожидается, что с помощью гемодиализа можно удалить значительное количество МФК или фенолового глюкуронида МФК (МФКГ). Средства, способствующие выведению желчных кислот, такие как холестирамин, способствуют выведению МФК за счет уменьшения печеночной рециркуляции препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Лечение Баксмуном не рекомендуется начинать до получения отрицательного результата теста на беременность. Эффективные методы контрацепции нужно использовать до начала лечения Баксмуном, во время терапии и в течение шести недель после ее прекращения. Пациентов следует проинформировать о необходимости проконсультироваться с врачом сразу, как станет известно о беременности.

Применение Баксмуну во время беременности не рекомендуется; оно может быть резервным вариантом для случаев, когда более приемлемое альтернативное лечение недоступно. Баксмун следует применять для лечения беременных женщин, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Данные по применению мофетила микофенолата беременным ограничены. Однако случались сообщение о врожденных пороках, в том числе недостатки слуха, а именно неправильно сформировано или отсутствует наружное / среднее ухо у детей пациенток, принимавших микофенолата мофетила в комбинации с другими иммуносупрессивными лекарственными средствами во время беременности.Сообщалось о спонтанные аборты у пациенток, принимавших мофетила микофенолат. Исследования на животных показали токсическое воздействие на репродуктивную функцию.

Лактация

Доказано, что мофетила микофенолат проникает в грудное молоко крыс. Неизвестно, это вещество проникает в грудное молоко. Учитывая вероятность серьезных нежелательных реакций у младенцев препарат противопоказан кормящим грудью.

Дети

Существуют ограничения безопасности и эффективности применения препарата больным детского возраста. Фармакокинетические данные в отношении детей, перенесших трансплантацию почки, весьма ограничены, а в отношении детей после трансплантации сердца или печени - отсутствуют.

Особенности применения

Пациенты, которые принимают иммуносупрессивное лечение с применением комбинаций лекарственных средств с мофетила микофенолатом, имеют повышенный риск развития лимфом и других злокачественных новообразований, в том числе опухолей кожи. Считается более вероятным, что этот риск связан с интенсивностью и продолжительностью иммуносупрессии, а не с каким-то конкретным средством. Общей советом по минимизации риска злокачественных новообразований кожи ограничения воздействия солнечных лучей и УФ-випроминня путем использования защитной одежды и применение солнцезащитных косметических средств с высокой степенью защиты.

Пациентов, принимающих Баксмун, необходимо предупредить о необходимости немедленно сообщать о все признаки инфекции, неожиданное образования синяков, кровотечения или любые другие проявления угнетение костного мозга.

Пациенты, которые принимают иммуносупрессорной средства, в том числе мофетила микофенолат, имеют повышенный риск оппортунистических инфекций (бактериальных, грибковых, вирусных и протозойных), летальных инфекций и сепсиса. Среди оппортунистических инфекций - BK-вирусасоцийована нефропатия и JC-вирусасоцийована прогрессирующая многоочаговая лейкоэнцефалопатия (ПБЛ). Эти инфекции нередко связаны с высоким общим иммуносупрессивным нагрузкой и могут приводить к серьезным или летальных состояний, врачи должны иметь в виду, проводя дифференциальную диагностику у пациентов с иммуносупрессией, в которых наблюдается ухудшение функции почек или неврологическая симптоматика.

Пациенты, которые принимают Баксмун, требуют мониторинга относительно нейтропении, которая может быть связана собственно с мофетила микофенолатом, сопутствующим медикаментозным лечением, вирусными инфекциями или определенной комбинацией названных причин. Пациентам, принимающим Баксмун, следует проводить общий анализ крови еженедельно в течение первого месяца, дважды в месяц в течение второго и третьего месяцев лечения и затем ежемесячно в течение первого года. При появлении нейтропении (абсолютное количество нейтрофилов <1,3 х 10 3 / мкл) может быть уместной перерыв или прекращение приема Баксмуну.

Сообщалось о случаях настоящей эритроцитарной аплазии (СЕА) у пациентов, принимавших мофетила микофенолат в составе комбинации с другими иммуносупрессивными лекарственными средствами.Механизм обусловленной мофетила микофенолатом СЕА неизвестен. СЕА может пройти при уменьшении дозы или прекращении терапии мофетила микофенолатом. К изменениям терапии мофетила микофенолатом для реципиентов трансплантатов следует прибегать только при условии надлежащего наблюдения, чтобы свести к минимуму риск отторжения трансплантата.

Пациенты должны знать, что во время лечения Баксмуном вакцинации могут быть менее эффективными, а применение живых атенуйованих вакцин следует избегать. Вакцинация против гриппа может быть полезной. Врачам следует обратиться к национальным руководств с вакцинации против гриппа.

Поскольку мофетила микофенолат ассоциируется с повышенной частотой нежелательных явлений со стороны пищеварительной системы, включая редкие случаи образования язв пищеварительного тракта, кровотечения и перфорации, препарат необходимо применять с осторожностью пациентам с активными серьезными заболеваниями пищеварительной системы.

Мофетила микофенолат - ингибитор ИМФДГ (инозинмонофосфатдегидрогеназы). Поэтому, теоретически его применения следует избегать пациентам с редким наследственным дефицитом гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (ГГФКТ), например с синдромом Леша-Найхана и Келли-Сигмиллера.

Не рекомендуется одновременно назначать мофетила микофенолат с азатиоприном, поскольку такое применение не изучалось.

Учитывая значительное уменьшение AUC МФК под влиянием колестирамина следует с осторожностью применять одновременно Баксмун и лекарственные средства, препятствующие энтерогепатической рециркуляции через вероятность снижения эффективности препарата.

Соотношение риск / польза для комбинации мофетила микофенолата с такролимусом или сиролимус не изучалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось (см. Побочные эффекты со стороны ЦНС, психические расстройства, нарушение зрения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых пациентов.

Ацикловир. При применении ацикловира вместе с мофетила микофенолатом наблюдалась выше плазменная концентрация ацикловира, чем при введении только ацикловира. Изменения фармакокинетики МФКГ (фенолового глюкуронида МФК) (увеличение концентрации МФКГ на 8%) были минимальными и не рассматривались как клинически значимые. Поскольку при почечной недостаточности плазменная концентрация МФКГ росла, как и концентрация ацикловира; существует вероятность, что мофетила микофенолат и ацикловир или его препараты-предшественники, например валацикловир, конкурировать за канальцевую секрецию, за счет чего может повышаться концентрация обоих препаратов.

Антациды, содержащие гидроксиды магния и алюминия. При применении с антацидами всасывание мофетила микофенолата уменьшалось.

Холестирамин. После однократного приема 1,5 г мофетила микофенолата здоровыми добровольцами, которые к тому принимали 4 г колестирамина раза в сутки в течение 4 суток, наблюдалось уменьшение на 40% AUC МФК. Необходима осторожность при одновременном назначении этих препаратов учитывая вероятность снижения эффективности мофетила микофенолата.

Лекарственные средства, препятствующие энтерогепатической циркуляции. Осторожность необходима при применении лекарственных средств, препятствующих энтерогепатической рециркуляции, учитывая вероятность снижения эффективности мофетила микофенолата.

Циклоспорин А. Фармакокинетика циклоспорина А не претерпела изменений под действием мофетила микофенолата.

Напротив, после прекращения лечения циклоспорином А следует ожидать увеличения AUC МФК примерно на 30%.

Ганцикловир. На основе результатов исследования одноразового перорального применения рекомендуемой дозы мофетила микофенолата и введения ганцикловира, а также известного влияния почечной недостаточности на фармакокинетику мофетила микофенолата и ганцикловира ожидается, что при одновременном применении этих средств (конкурирующих за механизм канальцевой секреции) будет наблюдаться рост концентрации МФКГ и ганцикловира. Существенных изменений фармакокинетики МФК не предвидится, поэтому коррекция дозы не является необходимой. Пациентам с почечной недостаточностью, которые одновременно принимают мофетила микофенолат и ганцикловир или его препараты-предшественники, например валганцикловира, необходимо следовать рекомендациям по дозировке и установить тщательный мониторинг за состоянием пациентов.

Пероральные контрацептивы. Фармакокинетика пероральных контрацептивов при одновременном приеме мофетила микофенолата не претерпела изменений. Исследование одновременного введения мофетила микофенолата (1 г два раза в день) и комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол (от 0,02 мг до 0,04 мг) и левоноргестрел (от 0,05 мг до 0,15 мг), дезогестрел (0 , 15 мг) или гестоден (от 0,05 мг до 0,10 мг), проведенные с участием 18 женщин без трансплантатов (не принимали иммуносупрессивные препараты) в течение 3 последовательных менструальных циклов, показали отсутствие клинически значимого влияния мофетила микофенолата на подавление овуляции под действием пероральных контрацептивов. Уровень ЛГ, ФСГ и прогестерона в сыворотке крови не претерпел существенные изменения.

Рифампицин. У пациентов, не принимавших во время терапии мофетила микофенолатом циклоспорин, одновременный прием мофетила микофенолата и рифампицина приводило к уменьшению экспозиции МФК (AUC 0-12 г ) на 18-70%. При одновременном приеме рифампицина рекомендуется мониторинг уровня экспозиции МФК и соответствующая коррекция дозы мофетила микофенолата с целью поддержания клинической эффективности.

Сиролимус. У пациентов с трансплантатами почек одновременный прием мофетила микофенолата и циклоспорина A приводил к уменьшению экспозиции МФК на 30-50% по сравнению с пациентами, которые принимали комбинацию сиролимуса и такие же дозы мофетила микофенолата.

Севеламер. Уменьшение C Max и AUC 0-12 г МФК на 30% и 25% соответственно, что не имело никаких клинических последствий (например отторжения трансплантата) наблюдалось при одновременном приеме мофетила микофенолата с севеламер. Несмотря на это, рекомендуется принимать Баксмун крайней мере за час до или через 3:00 после приема севеламер, чтобы свести к минимуму влияние последнего на всасывание МФК. Нет данных об одновременном приема мофетила микофенолата с другими, кроме севеламуру, препаратами, связывающими фосфаты, отсутствуют.

Триметоприм / сульфаметоксазол. Влияния на биодоступность МФК не наблюдалось.

Норфлоксацин и метронидазол. У здоровых добровольцев не наблюдалось существенного взаимодействия при применении мофетила микофенолата вместе с норфлоксацином или с метронидазолом. Однако норфлоксацин и метронидазол в сочетании уменьшали экспозицию МФК после однократного приема мофетила микофенолата примерно на 30%.

Ципрофлоксацин и амоксициллин с клавулановой кислотой. Сообщалось об уменьшении концентрации МФК к приему препарата (минимальной) примерно на 50% у реципиентов трансплантатов почек сразу после начала приема внутрь ципрофлоксацина и амоксициллина с клавулановой кислотой. Этот эффект имел тенденцию к уменьшению продолжение применения антибиотиков и шло в течение нескольких дней после окончания их приема. Изменение уровня МФК к приему препарата может неточно отражать изменения в общей экспозиции МФК. Таким образом, изменение дозы мофетила микофенолата обычно не требуется при отсутствии клинических проявлений дисфункции трансплантата. Несмотря на это, во время применения комбинированной антибиотикотерапии и сразу после ее окончания необходимо проводить тщательный клинический мониторинг.

Такролимус. У пациентов с трансплантатами печени, которые начали прием мофетила микофенолата и такролимуса, AUC и C Max МФК, активного метаболита мофетила микофенолата, не испытывали существенных изменений при одновременном приеме такролимуса. Для сравнения, при одновременном многократном применении мофетила микофенолата (1,5 г два раза в день) пациентами, которые принимали такролимус, наблюдался рост AUC такролимуса примерно на 20%. При этом у пациентов с трансплантатами почек концентрация такролимуса без изменений под действием мофетила микофенолата.

Другие взаимодействия. Одновременное применение пробенецида с мофетила микофенолатом у обезьян увеличивало плазменную AUC МФКГ в 3 раза. Таким образом, вещества, что, как известно, выводятся благодаря канальцевой секреции, могут конкурировать с МФКГ, за счет чего повышается плазменная концентрация МФКГ или других веществ, выводятся через канальцевую секрецию.

Живые вакцины. Живые вакцины не следует вводить пациентам с ослабленной иммунной видплвиддю (иммунная депрессия). Создание антител в ответ на другие вакцины может быть менее выраженной.

Фармакологические свойства. Фармакологические.

Мофетила микофенолат - 2-морфолиноетиловий эфир МФК. МФК - мощный селективный неконкурентный и обратный ингибитором инозинмонофосфатдегидрогеназы, и, таким образом, тормозит метаболический путь синтеза нуклеотидов de novo без включения в ДНК. Поскольку пролиферация Т- и В-лимфоцитов критически зависима от синтеза пуринов de novo , тогда как клетки других видов способны использовать обходные пути, цитостатический влияние МФК на лимфоциты является более выраженным, чем на другие клетки.

Фармакокинетика.

Всасывания

После приема внутрь мофетила микофенолат быстро и активно всасывается и проходит через пресистемный метаболизм с образованием активного метаболита, МФК. Как это доказывает подавления острого отторжения после пересадки почки, иммуносупрессивная действие мофетила микофенолата соотносится с концентрацией МФК. Биодоступность мофетила микофенолата при пероральном применении, исходя из AUC, составляет 94% по сравнению с внутривенным введением мофетила микофенолата. Пища не влияет на степень всасывания (AUC МФК) мофетила микофенолата при приеме в дозе 1,5 г два раза в день у пациентов с трансплантатом почки. Однако C Max МФК при приеме вместе с пищей снижалась на 40%.

С раннем посттрансплантационном периоде (<40 дней после трансплантации) у пациентов с трансплантатами почки, сердца и печени среднее значение AUC МФК было примерно на

30% ниже, а значение C Max - примерно на 40% ниже по сравнению с поздним посттрансплантационном периодом (3-6 месяцев после трансплантации).

Распределение

Системная концентрация микофенолата мофетила в плазме крови после приема внутрь не поддается количественному определению. МФК в клинически значимых концентрациях связывается с белками плазмы на 97%.

Вторичное повышение плазменной концентрации МФК вследствие печеночной рециркуляции обычно наблюдается примерно через 6-12 часов после приема препарата. Уменьшение AUC МФК примерно на 40% наблюдается при одновременном приеме холестирамина (4 г дважды в день), что указывает на значительный объем печеночной рециркуляции.

Метаболизм и выведение

МФК метаболизируется под влиянием глюкуронилтрансферазы с образованием фенолового глюкуронида МФК (МФКГ), не обладает фармакологической активностью.

Незначительное количество вещества выводится в виде МФК (<1% дозы) с мочой. Принятая внутрь доза меченого радиоактивным изотопом мофетила микофенолата полностью выводилась, при этом 93% принятой дозы оказывалось в моче, а 6% - в кале. Большинство (около 87%) принятой дозы выводится с мочой в виде МФКГ.

В клинически значимых концентрациях МФК и МФКГ не удаляется с помощью гемодиализа. Однако при высокой плазменной концентрации МФКГ (> 100 мкг / мл) выводится небольшое количество МФКГ.

Фармакокинетика в особых случаях

Задержка функции почечного трансплантата

У пациентов с задержкой функции почечного трансплантата среднее значение AUC 0-12h МФК было сопоставимым с тем, что наблюдалось у пациентов после трансплантации без задержки функции трансплантата. Среднее значение плазменной AUC 0-12 г МФКГ было в 2-3 раза выше, чем у пациентов после трансплантации без задержки функции трансплантата. У пациентов с задержкой функции почечного трансплантата может наблюдаться преходящее повышение авильнои фракции и концентрации в плазме крови МФК. Коррекция дозы мофетила микофенолата не требуется.

Дети и подростки (в возрасте от 2 до 18 лет)

Фармакокинетические показатели оценивались в 49 педиатрических пациентов с трансплантатами почки, которые перорально принимали по 600 мг / м 2 мофетила микофенолата дважды в день. При этой дозе достигалось значение AUC МФК, близкое к тому, что наблюдалось у взрослых пациентов с трансплантатами, принимавших мофетила микофенолат в дозе 1 г дважды в день в раннем и позднем посттрансплантационных периодах. Значение AUC МФК во всех возрастных группах были близки в течение раннего и поздн

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: БАКСМУН

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество