телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Аторис (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 20 мг №30


Аторис (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 20 мг №30

Краткая информация:

Аторис содержит активное вещество аторвастатин. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМК-КоА-редуктазы - фермента, определяющего скорость преобразования 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима A в мевалонат, что является предшественником стеролов, в частности холестерина. Триглицериды и холестерин в печени встраиваются в молекулы липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям.Липопротеин низкой плотности (ЛПНП) образуется из ЛПОНП и катаболизируется, главным образом, путем взаимодействия с высокоаффинным рецепторами ЛПНП (ЛПНП-рецепторы).

Цена: 181.17 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
181,17 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 30 мг, 60 мг или 80 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция;

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон, полисорбат 80, натрия гидроксид, магния стеарат;

оболочка: спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3000, титана диоксид (Е171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

30 мг: белые или почти белые, круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, со скошенной кромкой;

60 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой;

80 мг: белые или почти белые, в форме капсулы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Аторвастатин. Код АТХ С10А А05.

Фармакологические свойства. 

Фармакодинамика.

Аторис содержит активное вещество аторвастатин. Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМК-КоА-редуктазы - фермента, определяющего скорость преобразования 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима A в мевалонат, что является предшественником стеролов, в частности холестерина. Триглицериды и холестерин в печени встраиваются в молекулы липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям.Липопротеин низкой плотности (ЛПНП) образуется из ЛПОНП и катаболизируется, главным образом, путем взаимодействия с высокоаффинным рецепторами ЛПНП (ЛПНП-рецепторы).

Аторвастатин снижает концентрации холестерина в плазме крови и липопротеина в сыворотке крови путем ингибирования ГМК-КоА-редуктазы, а впоследствии - биосинтеза холестерина в печени, а также увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Аторвастатин снижает образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества частиц ЛПНП, циркулирующих. Аторвастатин эффективно снижает уровень холестерина (ХС) ЛПНП у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, а это группа, которая не всегда реагировала на терапию гиполипидемическими средствами.

Помимо влияния на липиды плазмы аторвастатин имеет другие эффекты, которые усиливают его антиатеросклеротическое действие. Он подавляет синтез изопреноидов - веществ, которые действуют как факторы роста на пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, уменьшает вязкость плазмы и активность некоторых факторов коагуляции и агрегации. Благодаря такому действию он улучшает гемодинамику и способствует нормализации процессов свертывания крови. Кроме того, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы влияют на метаболизм макрофагов и, таким образом, подавляют активацию, уменьшает риск разрыва атеросклеротических бляшек.

Было показано, что аторвастатин снижает концентрации общего холестерина (30-46%), ХС ЛПНП (41-61%), аполипопротеина B (34-50%) и триглицеридов (14-33%), вызывая вариабельное повышение уровня ХС ЛПВП и аполипопротеина А в ходе исследования, в котором изучалась дозозависимость его эффекта.Эти результаты согласуются с данными больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, неродственных формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Было доказано, что снижение уровней общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина B уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Аторвастатин быстро абсорбируется после перорального приема и достигает максимальной концентрации в плазме через 1-2 часа. Уровень поглощения и концентрация аторвастатина в плазме крови зависит от дозы аторвастатина. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток по сравнению с раствором составляет 95 и 99% соответственно. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 14%, а системная доступность ингибирующей активности относительно ГМГ-КоА-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке кишечного тракта и биотрансформацией при первичном прохождении через печень.Прием пищи уменьшает скорость и степень поглощения препарата примерно на 25% и 9% соответственно, что подтверждается уровнем максимальной концентрации и AUC, снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени применения. Концентрация аторвастатина в плазме крови после приема препарата вечером ниже, чем после приема утром (превышает максимальную концентрацию и уровень AUC примерно на 30%). Несмотря на это, снижение уровня ХС ЛПНП не зависит от времени приема препарата.

Распределение

Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связывание с белками плазмы крови составляет > 98%. Если значение соотношения эритроциты / плазма крови составляет примерно 0,25, это указывает на низкий уровень пенетрации препарата в эритроциты. На основании наблюдений у крыс считается, что аторвастатин способен проникать в женское грудное молоко (см. разделы «Противопоказания», «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Особенности применения»).

Метаболизм

Аторвастатин в значительной степени метаболизируется, образуя при этом орто-и парагидроксилированные производные и разные продукты b-окисления. In vitro орто-и парагидроксилированные метаболиты проявляют ингибирующее активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, эквивалентную действия аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Исследованияin vitro подтверждают важность биотрансформации аторвастатина под влиянием цитохрома Р450 ЗА4.Одновременный прием аторвастатина и эритромицина, ингибитора цитохрома Р450 ЗА4, приводит к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Исследования in vitro также подтверждают тот факт, что аторвастатин является слабым ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. При одновременном применении аторвастатина и терфенадина, который в основном метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, концентрация последнего в плазме крови почти не меняется. Таким образом, маловероятно, что применение цитохрома может значительно изменить фармакокинетику других субстратов цитохрома Р450 ЗА4. У животных ортогидроксильований метаболит подвергается дальнейшей глюкуронизации.

Выделение

Аторвастатин и его метаболиты главным образом выводятся с желчью после печеночной и / или внепеченочных биотрансформации, однако не испытывают желудочно-печеночной рециркуляции.Период полувыведения аторвастатина у людей составляет примерно 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20-30 часов из-за присутствия активных метаболитов. После перорального приема менее 2% аторвастатина определяется в моче.

Популяции больных

Люди пожилого возраста

Концентрация аторвастатина в плазме крови у здоровых пожилых людей (в возрасте > 65 лет) выше, чем в младших (примерно на 40% от максимальной концентрации и на 30% от уровня AUC). В ходе исследования ACCESS изучали эффективность применения препарата у пожилых людей для достижения NCEP цели лечения. В исследовании принимало участие 1087 пациентов в возрасте до 65 лет, 815 пациентов старше 65 лет и 185 пациентов старше 75 лет. Эффективность и безопасность у людей пожилого возраста не отличалась от таких в общей популяции.

Дети

Сведения о фармакокинетике аторвастатина у детей отсутствуют.

Пол

Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от таковой у мужчин (максимальная концентрация выше примерно на 20%, а AUC ниже на 10%). Однако эти различия не имеют клинического значения, а гиполипидемический эффект препарата у мужчин и женщин почти одинаков.

Почечная недостаточность

ПРИМЕНЕНИЕ не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови и на его гиполипидемическое действие. Таким образом, нет необходимости корректировать дозу препарата.

Гемодиализ

Исследование действия аторвастатина у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии не проводились. Учитывая то, что препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может значительно увеличивать клиренс аторвастатина.

Печеночная недостаточность

У больных с алкогольным циррозом печени концентрация аторвастатина в плазме крови значительно увеличена (максимальная концентрация - приблизительно в 16 раз, значение AUC - в 11 раз).

Показания

Предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний

Взрослым пациентам без клинически выраженной ишемической болезни сердца (ИБС), но с несколькими факторами риска ИБС, такими как пожилой возраст, курение, артериальная гипертензия, низкий уровень ЛПВП или наличие ранней ИБС в семейном анамнезе, препарат показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда;
  • уменьшение риска возникновения инсульта;
  • уменьшение риска возникновения стенокардии и необходимости проведения процедур реваскуляризации миокарда.

Пациентам с сахарным диабетом 2-го типа и без клинически выраженной ИБС, но с несколькими факторами риска развития ИБС, такими как ретинопатия, альбуминурия, курение или артериальная гипертензия, препарат показан для:

  • уменьшение риска возникновения инфаркта миокарда;
  • уменьшение риска возникновения инсульта.

Пациентам с клинически выраженной ИБС препарат показан для:

  • уменьшение риска возникновения нелетального инфаркта миокарда;
  • уменьшение риска возникновения летального и нелетального инсульта;
  • уменьшения риска необходимости проведения процедур реваскуляризации миокарда;
  • уменьшения риска необходимости госпитализации в связи с застойной сердечной недостаточностью;
  • уменьшение риска возникновения стенокардии.

Гиперлипидемия

  • Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная) и смешанная дислипидемия (тип IИа и IIb по классификации Фредриксона). качестве дополнения к диете, чтобы уменьшить повышенные уровни общего холестерина (ОХС), холестерина липопротеидов низкой плотности (ХС ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов , а также для повышения уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС ЛПВП).
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона). Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в сыворотке.
  • Первичная дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона). Для лечения пациентов в тех случаях, когда соблюдение диеты недостаточно эффективным.
  • Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Для уменьшения общего холестерина и ХС ЛПНП как дополнение к другим гиполипидемических методов лечения (например аферез ЛПНП) или если такие методы недоступны.
  • Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у пациентов детского возраста (в возрасте 10-17 лет) . Как дополнение к диете для уменьшения уровней ОХС, ХС ЛПНП и аполипопротеина В у мальчиков-подростков и девушек после начала менструаций в возрасте от 10 до 17 лет, если после соответствующей диетотерапии результаты анализов следующие:

a) холестерин ЛПНП остается ≥ 5,0 ммоль / л (³ 190 мг / дл) или

б) холестерин ЛПНП ≥ 4,2 ммоль / л (³ 160 мг / дл) и:

  • в семейном анамнезе имеются ранние сердечно-сосудистые заболевания или
  • два или более других факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний присутствуют у пациента детского возраста.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к любому ингредиенту препарата.
  • Заболеваниях печени в острой фазе или стойкое повышение (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз.
  • Препарат противопоказан при беременности, кормления грудью и женщинам репродуктивного возраста, не применяют подходящие методы контрацепции. Аторис назначают женщинам репродуктивного возраста только тогда, когда беременность маловероятна и пациентка информирована о потенциальных нежелательных последствиях для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние на аторвастатин лекарственных средств, которые принимают одновременно

Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков, например печеночного переносчика OATP1B1. Одновременный прием лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортными белками, может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови и к увеличению риска миопатии.Этот риск также может возрасти при одновременном приеме аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут привести к миопатии, такими как циклоспорин, фибраты, никотиновая кислота или ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4 (например эритромицин, азольные противогрибковые препараты).

Ингибиторы CYP3A4

Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина (см. таблицу 1 и подробную информацию, приведенную ниже). Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавиром, атазанавиром, индинавиром, Дарунавир т.п.). Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов с аторвастатином, следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента (см. таблицу 1).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови (см. таблицу 1). Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследования взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил подавляют активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов с аторвастатином может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть целесообразность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента, после начала лечения ингибитором или после коррекции дозы.

Стимуляторы CYP3A4

Одновременный прием аторвастатина со стимуляторами цитохрома P450 3A (например с Эфавиренц, рифампицином, зверобоем) может привести к неустойчивому снижение концентраций аторвастатина в плазме крови. Благодаря механизму двойной взаимодействия рифампина (стимулирование цитохрома P450 3A и ингибирования печеночного переносчика OATP1B1) одновременный прием аторвастатина и рифампина рекомендован, поскольку прием аторвастатина через большой промежуток времени после рифампина связывается со значительным снижением концентраций аторвастатина в плазме крови.Однако влияние рифампина на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестный, и при невозможности избежать одновременного приема следует внимательно наблюдать за эффективностью лечения пациента.

Ингибиторы переноса

Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) могут увеличивать системное влияние аторвастатина (см. таблицу 1). Эффект ингибирования печеночных переносчиков на концентрации аторвастатина в клетках печени неизвестен. Если невозможно избежать одновременного приема, рекомендуется снизить дозу и вести клиническое наблюдение эффективности лечения (см. таблицу 1).

Гемфиброзил / производные фиброевой кислоты

Применение только фибратов иногда связывают с осложнениями со стороны мышц, включая рабдомиолиз. Риск возникновения этих явлений увеличивается при одновременном применении производных фиброевой кислоты и аторвастатина. Если нельзя избежать одновременного приема, следует применять низкие дозы аторвастатина, которые дают возможность достичь терапевтических целей, а за пациентом необходимо внимательно наблюдать.

Эзетимиб

Применение только эзетимиба связывают с осложнениями со стороны мышц, включая рабдомиолиз.Поэтому риск возникновения этих явлений может увеличиваться при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Рекомендуемое должное клиническое наблюдение таких пациентов.

Колестипол

Концентрации в плазме крови аторвастатина и его активных метаболитов были меньше (около на 25%), когда колестипол принимали одновременно с аторвастатином. Однако липидные эффекты были большими, когда аторвастатин и колестипол принимали одновременно, чем тогда, когда один из лекарственных средств принимали отдельно.

Фузидова кислота

Исследования взаимодействия с аторвастатином и фузидовою кислотой не проводились. Как и в случаях с другими статинами, при послерегистрационного одновременного применения аторвастатина и фузидовои кислоты наблюдались об осложнениях со стороны мышц, включая рабдомиолиз. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Пациенты следует внимательно наблюдать, и может оказаться целесообразным временное прекращение приема аторвастатина.

Эритромицин / кларитромицин

При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют цитохрома Р450 ЗА4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.

Ингибиторы протеазы

Значение AUC аторвастатина значительно повышалось при одновременном применении с несколькими комбинациями ингибиторов протеазы ВИЧ, а также с ингибитором протеазы вируса гепатита С телапревиром сравнению с применением только препарата (см. «Действие»). Поэтому пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир + ритонавир или ингибитор протеазы вируса гепатита C телапревир, следует избегать одновременного применения аторвастатина. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают ингибитор протеазы ВИЧ лопинавир + ритонавир и применять в самой необходимой дозе. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир + ритонавир, дарунавир + ритонавир, фосампренавир или фосампренавир + ритонавир, доза Аторис не должна превышать 20 мг и применяться с осторожностью (см. разделы «Особенности применения» и «Способ применения и дозы») . При применении у пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы вируса гепатита С боцепревир, доза препарата не должна превышать 40 мг, а также рекомендуется проведение тщательного клинического мониторинга состояния пациентов.

Дилтиазема гидрохлорид

Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.

Циметидин

Во время исследований признаков взаимодействия аторвастатина и циметидина не выявлено.

Итраконазол

Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.

Грейпфрутовый сок

Грейпфруктовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при потреблении сока больше 1,2 л / сутки.

Антациды

Одновременное назначение аторвастатина перорально и пероральной суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина без изменений.

Антипирин

Так что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.

Азитромицин

Одновременное назначение аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг один раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.

Амлодипин

У здоровых лиц одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови приблизительно на 18% и не имело клинического значения.

Другие лекарственные средства

Клинические исследования показали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и их применения в ходе эстроген-заместительной терапии не имеет клинически значимых побочных эффектов. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводилось.

Влияние аторвастатина на лекарственные средства, которые принимают одновременно

Ниацин. Риск возникновения побочных явлений со стороны скелетных мышц увеличивается при применении препарата в комбинации с ниацином, а следовательно при таких условиях следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата (см. «Особенности применения»).

Дигоксин

Когда одновременно принимают многократные дозы дигоксина и 10 мг аторвастатина, немного растут значения плато концентрации дигоксина. Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Пероральные контрацептивы

Одновременный прием аторвастатина и пероральных контрацептивов приводил к увеличению концентрации в плазме норэтиндрона и этинилэстрадиола. Это следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей Аторис.

Варфарин не оказывал клинически значимого действия на протромбиновое время у пациентов, которые проходили длительное лечение варфарином.

Колхицин. При одновременном применении аторвастатина с колхицином сообщалось о случаях миопатии, в том числе рабдомиолиза, поэтому следует с осторожностью назначать аторвастатин с колхицином.

Таблица 1.

Влияние лекарственных средств, которые принимают одновременно, на фармакокинетику аторвастатина

Лекарственное средство, которое принимают одновременно,
и режим дозирования
Аторвастатин
Доза (мг)
 Изменение AUC *
Клинические рекомендации
Типранавир
500 мг 2 раза в день /
ритонавир 200 мг 2 раза в день,
8 дней (от 14 до 21 дня)
40 мг в 1-й день,
10 мг на 20-й день
↑ 9,4 раза
В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходим, не превышать дозы 10 мг аторвастатина ежедневно.Рекомендовано клиническое наблюдение этих пациентов.
Циклоспорин 5,2 мг / кг в день, стабильная доза 10 мг 1 раз в день в течение 28 дней ↑ 8,7 раза
Лопинавир 400 мг 2 раза в день /
ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней
20 мг 1 раз в день в течение 4 дней ↑ 5,9 раза
В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходим, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 20 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентов
Кларитромицин 500 мг 2 раза в день,
9 дней
80 мг 1 раз в день в течение 8 дней ↑ 4,4 раза
Саквинавир
400 мг 2 раза в день /
ритонавир 300 мг 2 раза в день, от 5 до 7 дней, на 8 день увеличить до 400 мг 2 раза в день, от 5 до 18 дней, принимать через 30 мин после приема аторвастатина
40 мг 1 раз в день в течение 4 дней ↑ 3,9 раза
В случаях, когда одновременный прием с аторвастатином необходим, рекомендованные ниже поддерживающие дозы аторвастатина. При дозах аторвастатина, превышающих 40 мг, рекомендуется клиническое наблюдение пациентов
Дарунавир 300 мг 2 раза в день /
ритонавир 100 мг 2 раза в день, 9 дней
10 мг 1 раз в день в течение 4 дней ↑ 3,3 раза
Итраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дня
40 мг, однократно
↑ 3,3 раза
Фосампренавир 700 мг 2 раза в день /
ритонавир 100 мг 2 раза в день, 14 дней
10 мг 1 раз в день в течение 4 дней ↑ 2,5 раза
Фосампренавир 1400 мг 2 раза в день, 14 дней 10 мг 1 раз в день в течение 4 дней ↑ 2,3 раза
 Нелфинавир 1250 мг
 2 раза в день, 14 дней
10 мг 1 раз в день в течение 28 дней ↑ 1,7 раза ^ Специфических рекомендаций нет.
Грейпфрутовый сок,
240 мл 1 раз в день **
40 мг, однократно ↑ 37% Одновременное употребление большого количества грейпфрутового сока и аторвастатина не рекомендуется.
Дилтиазем 240 мг 1 раз в день, 28 дней 40 мг, однократно ↑ 51% После начала приема или коррекции дозы дилтиазема рекомендовано соответствующее клиническое наблюдение пациентов.
Эритромицин 500 мг
4 раза в день,
7 дней
10 мг, однократно ↑ 33% ^ Рекомендуемая ниже максимальная доза и клиническое наблюдение пациентов.
Амлодипин 10 мг, однократно 80 мг, однократно ↑ 18% Специфических рекомендаций нет.
Циметидин 300 мг
4 раза в день,
2 недели
10 мг 1 раз в день в течение
4 недель
↓ менее 1% ^ Специфических рекомендаций нет.
Антацидное суспензия гидроксидов магния и алюминия 30 мл 4 раза в день, 2 недели
10 мг 1 раз в день в течение
4 недель
↓ 35% ^ Специфических рекомендаций нет.
Эфавиренц 600 мг
1 раз в день, 14 дней
10 мг в течение
3 дней
↓ 41% Специфических рекомендаций нет.
Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 7 дней (одновременный прием) 40 мг, однократно ↑ 30% Если одновременного приема нельзя избежать, рекомендуется одновременный прием аторвастатина и рифампина при клиническом наблюдении.
Рифампицин 600 мг 1 раз в день, 5 дней (раздельный прием) 40 мг, однократно ↓ 80%
Гемфиброзил
600 мг 2 раза в день,
7 дней
40 мг, однократно ↑ 35% Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.
Фенофибраты
160 мг 1 раз в день,
7 дней
40 мг, однократно ↑ 3% Рекомендуемая ниже начальная доза и клиническое наблюдение пациентов.

* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как кратная смена, представляют собой простое отношение показателей для одновременного приема и приема только аторвастатина (т.е. 1-кратный = без изменений). Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (т.е. 0% = без изменений).

** Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрации в плазме лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью CYP3A4. Потребление 240 мл грейпфрутового сока также приводит к уменьшению AUC активного ортогидроксиметаболиту на 20,4%.Большое количество грейпфрутового сока (более 1,2 л ежедневно в течение 5 дней) увеличивала AUC аторвастатина в 2,5 раза, а также AUC активных веществ (аторвастатин и метаболиты).

^ Общая эквивалентная активность аторвастатина.

Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓"

Таблица 2.

Влияние аторвастатина на фармакокинетику лекарственных средств, которые принимают одновременно

Аторвастатин и режим дозирования
Лекарственное средство, которое принимают одновременно
Лекарственное средство / доза (мг)
Изменение AUC *
Клинические рекомендации
80 мг 1 раз в день в течение
10 дней
Дигоксин 0,25 мг 1 раз в день, 20 дней
↑ 15%
Пациенты, которые принимают дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.
40 мг 1 раз в день в течение
22 дней
Пероральный контрацептив 1 раз в день, 2 месяца:
  • норэтиндрон 1 мг
  • этинилэстрадиол 35 мкг
 
↑ 28%
 
↑ 19%
Специфических рекомендаций нет.
80 мг 1 раз в день в течение
15 дней
Феназон 600 мг, однократно **
↑ 3%
Специфических рекомендаций нет.

* AUC - площадь под фармакокинетической кривой. Данные, представленные как изменение в%, представляют собой процентную разницу относительно приема только аторвастатина (т.е. 0% = без изменений).

** Одновременный прием многократных доз аторвастатина и феназона дал небольшой или такой, что не определяется, влияние на клиренс феназона.

Повышение обозначено как "↑", снижение - как "↓".

Особенности применения

Влияние на печень

Аторис следует осторожно назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим заболевания печени в анамнезе.

Во время лечения Аторисом может наблюдаться повышение активности ферментов печени. Такое повышение бывает в большинстве случаев незначительным и не имеет клинического значения, однако рекомендуется контролировать активность ферментов печени перед началом лечения и регулярно во время лечения. Если наблюдается превышение нормальных уровней АСТ и /

или АЛТ более чем в 3 раза, лечение аторвастатином следует прекратить.

Влияние на эндокринную систему

Статины вмешиваются в синтез холестерина и теоретически могут замедлить выработку надпочечниками полового стероидного гормона. Следует соблюдать осторожность, если статины назначают одновременно с препаратами, которые могут уменьшать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.

Геморрагический инсульт

В ходе ретроспективного анализа подтипов инсульта среди пациентов, которые не страдали ишемической болезнью сердца (ИБС) и пережили недавно инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (ТПМК), было больше случаев геморрагического инсульта у пациентов, которые начали принимать аторвастатин в дозе 80 мг, по сравнению с теми, кто получал плацебо. Повышенный риск имели пациенты, у которых уже был геморрагический инсульт или лакунарной инфаркт в начале участия в исследовании. Для пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе соотношение рисков и пользы от приема аторвастатина в дозе 80 мг не определено, поэтому, прежде чем начать лечение, следует внимательно рассмотреть потенциальный риск геморрагического инсульта.

Влияние на скелетные мышцы

Поступали редкие сообщения о случаях рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью вследствие миоглобинурии при применении препарата и других лекарственных препаратов этого класса. Наличие в анамнезе нарушения функции почек может быть фактором риска для развития рабдомиолиза. Такие пациенты нуждаются в более тщательном мониторинга для выявления нарушений со стороны скелетных мышц.

Аторвастатин, как и другие препараты группы статинов, иногда вызывает миопатии, которая определяется как боли в мышцах или слабость мышц в сочетании с повышением показателей КФК (КФК) более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Одновременное применение высоких доз аторвастатина с определенными лекарственными препаратами, такими как циклоспорин и мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кларитромицин, итраконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ), повышает риск миопатии / рабдомиолиза.

Поступали редкие сообщения о случаях иммунологически опосредованной некротической миопатии (ИОНМ) - аутоиммунной миопатии, связанной с применением статинов. ИОНМ характеризуется следующими признаками: слабость проксимальных мышц и повышенный уровень креатинкиназы в сыворотке, которые сохраняются, несмотря на прекращение лечения статинами; мышечная биопсия обнаруживает некротическую миопатии без значительного воспаления; при применении иммуносупрессивных средств наблюдается положительная динамика.

Возможность развития миопатии следует рассматривать у любого пациента с диффузными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и / или значительным повышением КФК. Пациентам следует порекомендовать немедленно сообщать о случаях боли в мышцах, болезненности или слабости мышц неясной этиологии, особенно если это сопровождается ощущением недомогания или повышением температуры, или если симптомы заболевания мышц сохраняются после прекращения приема препарата. Лечение препаратом следует прекратить в случае повышения уровня КФК, диагностирования или подозрения миопатией.

Риск миопатии

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Аторис (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) 20 мг №30

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка