телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • АТОРДАПИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг / 10 мг № 10 (10х1)


АТОРДАПИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг / 10 мг № 10 (10х1)

Краткая информация:


АТОРДАПИН таблетки,
Показания

Атордапин показан для профилактики сердечно-сосудистых явлений у пациентов с гипертензией, с тремя сопутствующими сердечно-сосудистыми факторами риска, нормальными или умеренно повышенными уровнями холестерина, без ишемической болезни сердца, для которых комбинированное применение амлодипина и низкой дозы аторвастатина считается соответствующим современным рекомендациям по лечению.

Атордапин застослвують, если диета и другие нефармакологические меры не дают нужного результата.

Цена: 254.1 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
254,10 грн

АТОРДАПИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг / 10 мг № 10 (10х1)



ИНСТРУКЦИЯ

АТОРДАПИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг / 10 мг № 10 (10х1)

Состав

действующее вещество: amlodipine / atorvastatin;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 10 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция тригидрата или

10 мг амлодипина в виде амлодипина бесилат и 10 мг аторвастатина в виде аторвастатина кальция тригидрата;

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, кальция карбонат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный кукурузный;

оболочка капсулы:

для таблеток 5 мг / 10 мг гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль;

для таблеток 10 мг / 10 мг макрогол, тальк, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132),

поливиниловый спирт, частично гидролизованный.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

5 мг / 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями

10 мг / 10 мг голубые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями.

Фармакологическая группа

Липида-модифицирующие препараты; ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, другие комбинации. Код ATХ C10BX03.

Фармакологические свойства. 

Фармакологические.

Атордапин имеет двойной механизм действия: действие дигидропиридинового антагониста кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных кальциевых каналов) амлодипина и угнетение ГМГ-КоА-редуктазы аторвастатина. Компонент Атордапину амлодипин угнетает трансмембранный поток ионов кальция в непосмугованих мышц сосудов и сердечной мышцы. Компонент Атордапину аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, который ограничивает скорость и превращающего 3-гидрокси-3-метилглутаргил-коэнзим А на мевалонат, предшественник стеринов, включая холестерин.

Не наблюдалось изменения влияния амлодипина на систолическое давление при применении фиксированной комбинации амлодипина / аторвастатина по сравнению с монотерапией амлодипином.

Так же, не наблюдалось изменения влияния аторвастатина на холестерин липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) при применении фиксированной комбинации амлодипина / аторвастатина по сравнению с монотерапией аторвастатином.

Исследование сердечно-сосудистых последствий, а также эффект добавления 10 мг аторвастатина по сравнению с плацебо показали влияние на летальные и нелетальные коронарные явления.

Комбинация амлодипина аторвастатина существенно уменьшила риск в комбинированной первичной конечной точке летальной ишемической болезни сердца (ИБС) и нелетального инфаркта миокарда (ИМ) на:

  • 53% (95% доверительный интервал 31-68%, p <0,0001) по сравнению с комбинацией амлодипин + плацебо;
  • 39% (95% доверительный интервал 8-59%, p <0,016) по сравнению с комбинацией атенолол + аторвастатин.

Артериальное давление существенно снижался при обоих режимах лечения, но снижение было более при применении режима на основе амлодипина в комбинации с аторвастатином, чем при применении режима на основе атенолола в комбинации с аторвастатином (-26,5 / -15,6 мм рт.ст. против -24,7 / -13,6 мм рт.ст. соответственно). 

Исследование антигипертензивного и гиполипидемические лечения для профилактики сердечного приступа (ALLHAT) были проведены для сравнения воздействий амлодипина или лизиноприла на хлорталидон как препарат первой линии у пациентов с гипертензией легкой и средней степени.

Исследование не показало более высокой эффективности любого препарата по первичной конечной точки. Анализ результатов, проведенный апостериори, показал, что амлодипин снижает летальную ИБС и нелетальный ИМ первичной конечной точки, а общую смертность вторичной точки - до тех самых уровней, и хлорталидон.

В исследовании профилактики инсульта путем агрессивного снижения уровней холестерина (SPARCL) влияние аторвастатина в дозе 80 мг в сутки или плацебо на инсульт оценивался среди пациентов с инсультом или транзиторной ишемической атакой (ТИА) в течение предыдущих 6 месяцев и с отсутствием в анамнезе ишемической болезни сердца (ИБС ). 60% пациентов были мужчинами в возрасте 21-92 года (средний возраст 63 года) и имели средний исходный уровень ЛПНП 3,4 ммоль / л (133 мг / дл). Средний уровень холестерина ЛПНП составил 1,9 ммоль / л (73 мг / дл) в течение лечения аторвастатином и 3,3 ммоль / л (129 мг / дл) в течение лечения плацебо. Средний период наблюдения составил 4,9 года.

Аторвастатин 80 мг уменьшал риск первичной конечной точки летального или нелетального инсульта на 15% (ОР 0,85; 95% ДИ, 0,72-1,00; p = 0,05 или 0,84; 95% ДИ, 0,71 -0,99; p = 0,03 после коррекции относительно исходных факторов) по сравнению с плацебо. Общая смертность составила 9,1% в группе применения аторвастатина против 8,9% в группе плацебо.

В ретроспективном анализе аторвастатин 80 мг уменьшал частоту возникновения ишемического инсульта (9,2% против 11,6%, p = 0,01) и увеличивал частоту возникновения геморрагического инсульта (2,3% против 1,4%, p = 0,02 ) по сравнению с плацебо.

Риск геморрагического инсульта увеличивался у пациентов, в анамнезе геморрагический инсульт (7/45 в группе аторвастатина против 2/48 в группе плацебо; ВР 4,06; 95% ДИ, 0,84-19,57), а риск ишемического инсульта был одинаковым (3/45 в группе аторвастатина против 2/48 в группе плацебо; ВР 1,64; 95% ДИ, 0,27-9,82).

Риск геморрагического инсульта увеличивался у пациентов, в анамнезе акунарний инфаркт (20/708 в группе аторвастатина против 4/701 в группе плацебо; ВР 4,99; 95% ДИ, 1,71-14,61), но риск ишемического инсульта также уменьшался у этих пациентов (79/708 в группе аторвастатина против 102/701 в группе плацебо; ВР 0,76; 95% ДИ, 0,57-1,02). Возможно, чистый риск инсульта увеличивается у пациентов с лакунарным инфарктом в анамнезе, которые получают аторвастатин 80 мг в сутки.

Общая смертность составила 15,6% в группе применения аторвастатина по сравнению с 10,4% в подгруппе пациентов с геморрагическим инсультом в анамнезе. Общая смертность составила 10,9% в группе аторвастатина по сравнению с 9,1% в группе плацебо в подгруппе пациентов с лакунарным инфарктом в анамнезе.

Фармакокинетика.

После приема внутрь наблюдались два четкие пики концентрации в плазме. Первый - в течение 1-2 ч после приема - касается аторвастатина, второй - через 6-12 часов после применения - касается амлодипина. Скорость и степень абсорбции (биодоступности) амлодипина и аторвастатина в фиксированной комбинации не существенно отличаются от биодоступности амлодипина и аторвастатина после одновременного применения отдельно таблеток амлодипина и аторвастатина.

Биодоступность амлодипина в фиксированной комбинации амлодипина и аторвастатина не претерпела влияния после еды. Хотя еда уменьшает скорость и степень абсорбции аторвастатина в фиксированной комбинации амлодипина и аторвастатина примерно на 32% и 11% соответственно, как видно из значений C max и AUC, аналогичное снижение плазменных концентраций после еды отмечалось при применении аторвастатина без снижения воздействия на холестерин ЛПНП ( см. ниже).

Амлодипин

Абсорбция. После перорального применения терапевтических доз амлодипина в качестве монотерапии абсорбция создавала пик плазменной концентрации в течение 6-12 часов после применения.Биодоступность оценивалась на уровне 64-80%. Объем распределения составлял примерно 21 л / кг.Биодоступность амлодипина не подвержена воздействию пищи.

Распределение. Исследование in vitro с амлодипином, что около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы у пациентов с гипертензией.

Метаболизм. Амлодипин активно превращается в неактивные метаболиты путем метаболизма в печени (около 90%).

Вывод. Вывод амлодипина из плазмы является двухфазным с терминальным периодом полувыведения 30-50 часов. Плато концентрации достигается через 7-8 дней последовательного применения. 10% основного состава амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выделяется с мочой.

Аторвастатин

Абсорбция. Аторвастатин быстро абсорбируется, максимальные плазменные концентрации возникают в течение 1-2 часов. Степень абсорбции увеличивается пропорционально дозе аторвастатина.Биодоступность (выходной препарат) составляет примерно 12%, а системная биодоступность угнетающего активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет примерно 30%. Низкая системная доступность связана с пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или эффектом первого прохождения в печени. Хотя пища снижает скорость и степень абсорбции примерно на 25% и 9% соответственно, как видно из значений C max и AUC, снижение холестерина ЛПНП при применении аторвастатина с пищей или отдельно аналогичное. Плазменные концентрации аторвастатина ниже (примерно 30% C max и AUC) после вечернего приема препарата по сравнению с утренним. Однако уменьшение холестерина ЛПНП не зависит от времени суток, когда применялся препарат.

Распределение. Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 литр.Аторвастатин связывается с белками плазмы на ≥95%.

Метаболизм. Аторвастатин активно метаболизируется до орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Подавление ГМГ-КоА редуктазы in vitro орто- и парагидроксилированных метаболитами эквивалентно угнетению аторвастатина. Примерно 70% циркулирующей угнетающего активности ГМГ-КоА-редуктазы связывается с активными метаболитами.

Вывод. Аторвастатин и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью после печеночного и / или внепеченочного метаболизма. Но препарат не подлежит существенной кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина у людей составляет примерно 14 часов, но период полувыведения угнетающего активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет 20-30 часов в связи с влиянием активных метаболитов. Менее 2% дозы аторвастатина выводится с мочой после перорального приема.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов аналогичный. Клиренс амлодипина снижается, что приводит к повышению AUC и периода полувыведения у пациентов пожилого возраста.Повышение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью были такими, как ожидалось у пациентов исследуемой возрастной группы.

Плазменные концентрации аторвастатина более высокие (примерно 40% C max и 30% AUC) у здоровых людей пожилого возраста (≥65 лет), чем у молодых людей. Клинические данные указывают на высокую степень снижения ЛПНП при любой дозе аторвастатина в популяции пожилых людей по сравнению с молодыми людьми.

Дети. Фармакокинетические данные в отношении детей отсутствуют.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика амлодипина не претерпит существенного воздействия в случае почечной недостаточности. Амлодипин не диализируется. Таким образом, пациенты с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу амлодипина.

В исследованиях аторвастатина заболевания почек не оказало влияния на плазменные концентрации или снижения холестерина ЛПНП аторвастатина. Таким образом, нет необходимости в коррекции дозы аторвастатина для пациентов с нарушением функции почек.

Печеночная недостаточность. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60%. Терапевтический ответ на аторвастатин остается без изменений у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени, но влияние препарата сильно увеличивается. Плазменная концентрация аторвастатина существенно повышается (примерно в 16 раз C max и в 11 раз AUC) у пациентов с хроническим алкогольным заболеванием печени (по Чайлд-Пью, класс B).

Полиморфизм SLOC1B1. Усвоение печенью всех ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, включая аторвастатин, охватывает переносчик OATP1B1. У пациентов с полиморфизмом SLCO1B1 существует риск повышенного влияния аторвастатина, что может повысить риск рабдомиолиза (см. Раздел «Особенности применения»).

Ни клинического исследования с фиксированной комбинацией амлодипина и аторвастатина не проводилось. В исследованиях безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности или канцерогенности амлодипина не выявили особого риска для людей. В исследованиях репродуктивной токсичности амлодипина, увеличена продолжительность родов и более высокая перинатальная смертность наблюдались у крыс.

Аторвастатин не был ни генотоксическим (in vitro и in vivo), ни канцерогенным у крыс. В 2-летнем исследовании на мышах частота возникновения гепатоцеллюлярной аденомы у самцов и гепатоцеллюлярной карциномы среди самок была повышенной при максимальной дозе, системное воздействие которой был в 6 и 11 раз выше, чем самой дозы у людей (на основе AUC (0-24)) . Есть доказательства по исследованиям на животных, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут влиять на развитие эмбриона или плода. Развитие потомства крыс был задержан, а постнатальное выживание снизилось во время воздействия аторвастатина в организм матери в дозе 20 мг / кг / сутки (клинический системное воздействие). Концентрация аторвастатина и его активных метаболитов в молоке крыс была почти одинаковой с концентрацией в плазме матери. Аторвастатин не влияет на фертильность самцов и самок в дозе до 175 и 225 мг / кг / сут соответственно и не оказывал тератогенного действия.

Показания

Атордапин показан для профилактики сердечно-сосудистых явлений у пациентов с гипертензией, с тремя сопутствующими сердечно-сосудистыми факторами риска, нормальными или умеренно повышенными уровнями холестерина, без ишемической болезни сердца, для которых комбинированное применение амлодипина и низкой дозы аторвастатина считается соответствующим современным рекомендациям по лечению.

Атордапин застослвують, если диета и другие нефармакологические меры не дают нужного результата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к дигидропиридинов, действующих веществ амлодипина и аторвастатина или к любым вспомогательных веществ;
  • активные заболевания печени или необъяснимые длительные повышение уровня сывороточных трансаминаз в 3 раза выше верхней границы нормы;
  • беременность, кормление грудью и женщинам детородного возраста, которые не используют соответствующие противозачаточные средства;
  • в комбинации с итраконазолом, кетоконазолом и телитромицином;
  • тяжелая гипотензия
  • в случае шока (включая кардиогенный шок);
  • обструкция пути оттока из левого желудочка (например, аортальный стеноз высокой степени)
  • гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда;
  • нестабильная стенокардия и в период в течение 8 дней после инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, связанные с комбинированным применением амлодипина и аторвастатина

Исследование взаимодействия препаратов, в котором применяли 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина здоровым пациентам, показало, что фармакокинетика амлодипина не испытывает влияния при одновременном применении препаратов. Не было выявлено никакого влияния амлодипина на С max аторвастатина, но AUC аторвастатина увеличивалась на 18% (ИС 90% [109-127%]) в присутствии амлодипина.

Никаких исследований взаимодействия фиксированной комбинации амлодипин / аторвастатин и других препаратов не проводилось, хотя проводились исследования отдельно амлодипина и аторвастатина, что описано ниже.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Нежелательная комбинация

Дантролен (инфузия). У животных стабильно наблюдаются случаи летальной фибрилляции желудочков при внутривенном введении верапамила и дантролена. По этой причине комбинации амлодипина и дантролена необходимо избегать (см. Раздел «Особенности применения»).

Комбинации, которые требуют мер

Баклофен: усиление антигипертензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного препарата в случае необходимости.

Стимуляторы CYP3A4 (противосудорожные препараты, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон, рифампицин): риск снижения плазменных уровней блокаторов кальциевых каналов в связи с усилением печеночного метаболизма этими стимуляторами.Необходимо проводить клинический мониторинг, коррекция дозы амлодипина с последующей отменой.

Комбинации, предостережения относительно которых нужно принять во внимание

Блокаторы рецепторов альфа-1 в урологии (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление гипотензивного эффекта. Риск тяжелой ортостатической гипотензии.

Амифостин: усиление гипотензивного эффекта через дополнительные побочные эффекты.

Антидепрессант имипрамин, нейролептики: антигипертензивный влияние и риск ортостатической гипотензии (нежелательное воздействие).

Бета-блокаторы при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол): риск гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью (отрицательный инотропный эффект дигидропиридинов in vitro, зависимый от препаратов, которые могут усилить негативный изотропный эффект бета-блокаторов). Лечение бета-блокаторами может минимизировать рефлекторную реакцию симпатической нервной системы, которая подключается в случае чрезмерного гемодинамического воздействия.

Кортикостероиды, тетракозактид: уменьшение антигипертензивного действия (эффект задержки воды и натрия кортикостероидов).

Другие антигипертензивные препараты: одновременное применение амлодипина с другим антигипертензивным препаратом (бета-блокатор, блокатор ангиотензина II, диуретик, ингибитор АПФ) может усилить гипотензивное действие амлодипина. Лечение тринитрат, нитратами или другими вазодилататорами необходимо назначать с осторожностью.

Силденафил: разовая доза силденафила 100 мг у пациентов с артериальной гипертензией не влияет на параметры фармакокинетики амлодипина. Если амлодипин и силденафил применялись в комбинации, каждый препарат отдельно оказывал влияние на снижение давления.

В исследованиях взаимодействия также было показано, что циметидин, аторвастатин, соли алюминия / магния и дигоксин не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние на аторвастатин лекарственных средств, которые применяются одновременно

Аторвастатин метаболизируется цитохромом P450 3A4 (CYP3A4) и является субстратом для транспортных белков (переносчик веществ, которые усваиваются печенью ОАТР1В1). Одновременное применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами CYP3A4 или транспортных белков, может привести к повышению плазменных концентраций аторвастатина и повышенного риска миопатии. Риск также повышается при одновременном применении аторвастатина с другими лекарственными средствами, которые могут индуцировать миопатии, такими как производные фибровой кислоты и эзетимиб (см. Раздел «Особенности применения»).

Ингибиторы CYP3A4

Активные ингибиторы CYP3A4 показали способность существенно повышать концентрацию аторвастатина (см. Табл. 1 и специальную информацию ниже). Необходимо избегать одновременного применения активных ингибиторов CYP3A4 (например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и т. Д.). В случаях, когда одновременного применения этих лекарственных средств аторвастатина нельзя избежать, необходимо применять более низкие начальные и максимальные дозы аторвастатина, также рекомендуется соответствующий клинический мониторинг состояния пациентов (см. Табл.1).

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать плазменные концентрации аторвастатина (см. Табл. 1). Повышенный риск миопатии отмечался при применении эритромицина в комбинации со статинами. Исследование взаимодействия, которые бы оценивали влияние амиодарона или верапамила на аторвастатин, не проводились.Амиодарон и верапамил известны своей способностью подавлять действие CYP3A4, а одновременное применение с аторвастатином может привести к усиленному воздействию аторвастатина. Таким образом, следует назначать меньшую максимальную дозу аторвастатина, также рекомендуется соответствующий клинический мониторинг состояния пациентов при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4. Соответствующий клинический мониторинг рекомендуется после начала или коррекции дозы ингибитора.

Стимуляторы CYP3A4

Одновременное применение аторвастатина с стимуляторами цитохрома P450 3A (например, эфавиренз, рифампицин, зверобой) может привести к уменьшению плазменных концентраций аторвастатина. В связи с двойным механизмом взаимодействия рифампина (стимуляция и угнетение цитохрома Р450 ЗА переносчика веществ, которые усваиваются печенью ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина с рифампином, поскольку отложено применение аторвастатина после применения рифампина связывалось с существенным уменьшением плазменных концентраций аторвастатина. Влияние рифампина на концентрации аторвастатина в гепатоцитах не известен и если нельзя избежать одновременного применения, необходимо тщательно контролировать состояние пациента относительно эффективности.

Ингибиторы транспортных белков

Ингибиторы транспортных белков (например, циклоспорин) могут увеличивать системное влияние аторвастатина (см. Табл. 1). Влияние подавления переносчика веществ, которые усваиваются печенью, на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестен. Если нельзя избежать одновременного применения, рекомендуется снижение дозы и клинический мониторинг эффективности (см. Табл. 1).

Гемфиброзил производные фибровой кислоты

Применение фибратов в качестве монотерапии иногда связывается с явлениями, связанными с мышцами, включая рабдомиолиз. Риск этих явлений увеличивается при одновременном применении производных фибровой кислоты и аторвастатина. Если нельзя избежать одновременного применения, необходимо применять самую низкую дозу аторвастатина для достижения терапевтической цели, а состояние пациента необходимо соответствующим образом контролировать (см. Раздел «Особенности применения»).

Эзетимиб

Применение эзетимиба в качестве монотерапии связывается с явлениями, связанными с мышцами, включая рабдомиолиз. Таким образом, риск этих явлений увеличивается при одновременном применении эзетимиба с аторвастатином. Рекомендуется соответствующий клинический мониторинг состояния этих пациентов.

Колестипол

Плазменная концентрация аторвастатина и его активных метаболитов ниже (примерно на 25%), когда колестипол применялся одновременно с аторвастатина. Однако влияние на липиды был сильнее, когда аторвастатин и колестипол применялись вместе, чем при применении каждого лекарственного средства в отдельности.

Фузидова кислота

Исследование взаимодействия аторвастатина и фузидовою кислотой не проводились. Как и при применении других статинов сообщалось о явления, связанные с мышцами, включая рабдомиолиз, при послерегистрационного одновременного применения аторвастатина и фузидовои кислоты. Механизм этого взаимодействия не известно. Пациентов необходимо более тщательно контролировать, и может быть соответствующей временная отмена аторвастатина.

Влияние аторвастатина на лекарственные средства, которые применяются одновременно

Дигоксин

При применении многократных доз дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесная концентрация дигоксина незначительно повышалась. Состояние пациентов, принимающих дигоксин, следует тщательно контролировать.

Пероральные противозачаточные средства

Одновременное применение аторвастатина с пероральными противозачаточными средствами создает повышенную плазменную концентрацию норэтиндрона и этинилэстрадиола.

Варфарин

В клиническом исследовании у пациентов, получавших постоянную терапию варфарином, одновременное применение аторвастатина 80 мг в сутки с варфарином вызвало небольшое уменьшение (около 1,7 секунды) ПВ в течение первых 4 дней применения, а возвращение к норме происходило в течение 15 дней лечения аторвастатина. Хотя случаи клинически существенного взаимодействия антикоагулянтов наблюдались очень редко. Перед началом лечения аторвастатином у пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового необходимо определять протромбиновое время, чтобы подтвердить отсутствие его существенного изменения. После достижения стабильного ПВ, его можно контролировать через промежутки времени, обычно рекомендованы пациентам, которые получают антикоагулянты кумаринового. Если доза аторвастатина изменяется или отменяется, необходимо повторить аналогичную процедуру. Лечение аторвастатином не вязалось с кровотечением или с изменениями ПВ у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Таблица 1. Влияние лекарственных средств, которые применяются одновременно, на фармакокинетику аторвастатина.

Лекарственные средства, применяемые одновременно, и режим дозирования
Аторвастатин
Доза (мг)
Изменение AUC 1
Клиническая рекомендация2
Типранавир 500 мг
2 р. / Д.
ритонавир 200 мг 2 р. / д. 8 дней (дни 14-21-й)
40 мг в 1-й день, 10 мг на 20-й день
↑ 9,4 раза
Если необходимо одновременное применение аторвастатина, превышать дозу 10 мг аторвастатина в сутки. Рекомендуется клинический мониторинг состояния этих пациентов
Циклоспорин
5,2 мг / кг / сутки, стабильная доза
10 мг 1. / С.в течение 28 дней
↑ 8,7 раза
Лопинавир 400 мг 2 р. / Д.
ритонавир 100 мг 2 р. / д.,
14 дней
20 мг 1. / С.в течение 4 дней
↑ 5,9 раза
Специальных рекомендаций нет. Атордапин 10 мг аторвастатина
Кларитромицин 500 мг 2 р. / Д., 9 дней
80 мг 1. / С.в течение 8 дней
↑ 4,4 раза
Саквинавир 400 мг
2 р. / Д.
ритонавир (300 мг 2 р. / д. со дня 5-7-го, увеличение до 400 мг 2 р. / д. на 8-й день), дни 5-18-й через 30 мин. после аторвастатина
40 мг 1. / С.в течение 4 дней
↑ 3,9 раза
Специальных рекомендаций нет. Атордапин 10 мг аторвастатина
Дарунавир 300 мг
2 р. / Д.
ритонавир 100 мг 2 р. / д., 9 дней
10 мг 1. / С.в течение 4 дней
↑ 3,3 раза
Итраконазол 200 мг
1 г. / С., 4 дня
40 мг ЕД
↑ 3,3 раза
Фосампренавир 700 мг
2 р. / Д.
ритонавир 100 мг 2 р. / д., 14 дней
10 мг 1. / С.в течение 4 дней
↑ 2,5 раза
Фосампренавир 1400 мг 2 р. / Д., 14 дней
10 мг 1. / С.в течение 4 дней
↑ 2,3 раза
Нелфинавир 1250 мг
2 р. / Д., 14 дней
10 мг 1. / С.в течение 28 дней
↑ 1,7 раза3
Специальных рекомендаций нет
Грейпфрутовый сок,
240 мл 1 р. / Д. 4
40 мг, ОД
↑ 37%
Одновременное употребление грейпфрутового сока в большом количестве и применение аторвастатина не рекомендуется
Дилтиазем 240 мг
1 г. / Д., 28 дней
40 мг, ОД
↑ 51%
После начала или после коррекции дозы дилтиазема рекомендуется соответствующий клинический мониторинг этих пациентов
Эритромицин 500 мг
4 р. / С., 7 дней
10 мг, ОД
↑ 33% ^
Рекомендуется клинический мониторинг состояния этих пациентов
Амлодипин 10 мг, одна доза
80 мг, ОД
↑ 18%
Специальных рекомендаций нет
Циметидин 300 мг,
4 р. / С., 2 недели
10 мг 1. / С.в течение
4 недель
↓ менее 1% ^
Специальных рекомендаций нет
Антацидное суспензия магния и алюминия гидроксида, 30 мл
4 р. / С., 2 недели
10 мг 1. / С.в течение
4 недель
↓ 35% ^
Специальных рекомендаций нет
Эфавиренз 600 мг
1 г. / Д., 14 дней
10 мг в течение
3 дней
↓ 41%
Специальных рекомендаций нет
Рифампицин 600 мг 1. / С., 7 дней (одновременное применение)
40 мг, ОД
↑ 30%
Если одновременного применения нельзя избежать, рекомендуется параллельное одновременное применение аторвастатина с рифампином, с клиническим мониторингом
Рифампицин 600 мг 1. / С., 5 дней (отдельное приложение)
40 мг, ОД
↓ 80%
Гемфиброзил 600 мг
2 р. / Д., 7 дней
40 мг, ОД
↑ 35%
Рекомендуется клинический мониторинг состояния этих пациентов
Фенофибрат 160 мг
1 г. / С., 7 дней
40 мг, ОД
↑ 3%
Рекомендуется клинический мониторинг состояния этих пациентов

1 изменения его, представленные иногда, отражают простое соотношение между одновременным применением и монотерапии аторвастатином (то есть, изменение в 1 раз = нет смены). Изменения, представленные в процентах, представляют процент разницы относительно монотерапии аторвастатином (т.е. изменение 0% = нет смены).

2 См. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения» по информации о клинической значимости.

3 Общая эквивалентная активность аторвастатина.

Увеличение обозначено как "↑», уменьшение - "↓"

1 г. / С. = Один раз в сутки НД = одна доза; 2 р. / Д. = Два раза в сутки; 

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: АТОРДАПИН таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг / 10 мг № 10 (10х1)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество