телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • АПРОВАСК ® таблетки, п/плен. обол., 150 мг/10 мг №28 (14х2)


АПРОВАСК ® таблетки, п/плен. обол., 150 мг/10 мг №28 (14х2)

Краткая информация:


АПРОВАСК Показания

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.

Препарат Апроваск ® показан пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления.

Цена: 165.44 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
165,44 грн

АПРОВАСК ®  таблетки, п/плен. обол., 150 мг/10 мг №28 (14х2)



ИНСТРУКЦИЯ

Состав

действующие вещества: ирбесартан / амлодипин;

1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг, амлодипина бесилат 7 мг (эквивалентно амлодипина - 5 мг) или

ирбесартана 150 мг, амлодипина бесилат 14 мг (эквивалентно амлодипина - 10 мг),

или

ирбесартана 300 мг, амлодипина бесилат 7 мг (эквивалентно амлодипина - 5 мг);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, кремния диоксид, магния стеарат

пленочная оболочка таблетки 150 мг / 5 мг опадри белый 0ЗВ28796 (гипромеллоза, полиэтилен-гликоль, титана диоксид (Е 171));

пленочная оболочка  таблетки 150 мг / 10 мг опадри розовый 02G84667 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172)).

пленочная оболочка  таблетки 300 мг / 5 мг опадри желтый 02G82676 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Антагонисты ангиотензина II и блокаторы кальциевых каналов. Ирбесартан и амлодипин. Код АТХ C09DB05 .

Показания Апроваск

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.

Препарат Апроваск ® показан пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к одной или к обеим действующих веществ или любого из компонентов, входящих в состав препарата.

Повышенная чувствительность к дигидропиридиновых производных.

Наличие кардиогенного шока, клинически значимого аортального стеноза, нестабильной стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала).

Способ применения и дозы

Начальная и поддерживающая доза Апроваск ® составляет одна таблетка в сутки перорально.

Препарат Апроваск ® можно принимать независимо от приема пищи.

Апроваск ® назначают пациентам, у которых монотерапия ирбесартаном или амлодипином не обеспечивает необходимого контроля артериального давления или для продолжения лечения пациентов, получающих ирбесартан и амлодипин в отдельных таблетках. Дозу подбирают

индивидуально в зависимости от результата, полученного при лечении отдельными компонентами, и необходимого антигипертензивного эффекта. Максимальная рекомендованная доза составляет 300 мг ирбесартана и 10 мг амлодипина в сутки.

Лечение следует корректировать в зависимости от полученного антигипертензивного эффекта.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Как правило, пациенты пожилого возраста или пациенты с нарушением функции почек (независимо от степени тяжести) не нуждаются в снижении дозы.

Пациенты с нарушением функции печени. В связи с наличием в составе препарата Апроваск ®амлодипина, его следует назначать с осторожностью (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время клинических исследований ирбесартана и в пострегистрационный период, приведены ниже по классам систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 1).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1 / 1,000 и <1/100); редко (≥ 1 / 10,000 и <1 / 1,000); очень редко (<1 / 10,000); неизвестно ( данные по частоты возникновения побочных явлений отсутствуют).

Таблица 1

Побочные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований ирбесартана или в пострегистрационный период
 
Часто (a)
Нечасто (b)
Неизвестно
Со стороны иммунной системы     Реакции гиперчувствительности
Метаболические и алиментарные расстройства     Гиперкалиемия
Со стороны нервной системы Головокружение, головная боль Ортостатическое головокружение  
Со стороны сердечно-сосудистой системы   Тахикардия  
Со стороны дыхательной системы   Кашель  
Со стороны пищеварительной системы Тошнота / рвота Диарея, диспепсия / изжога  
Со стороны печени и желчевыводящих путей     Желтуха, отклонения от нормы показателей печеночных тестов, гепатит
Со стороны кожи     Ангионевротический отек, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани     Миалгия
Со стороны почек и мочевыводящих путей     Нарушение функции почек, в том числе единичные случаи почечной недостаточности у пациентов группы риска
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы   Нарушение половой функции  
Нарушение общего состояния Усталость, отек Боль в грудной клетке Общая слабость

a.  Сюда включены все побочные явления, вероятно ли связанные с лечением или причинно-следственная связь которых с лечением является недостоверным, независимо от частоты их возникновения у пациентов, получавших плацебо.

b. Сюда включены все побочные явления, вероятно ли связанные с лечением или причинно-следственная связь которых с лечением является недостоверным, возникшие в 0,5% - <1% пациентов и с аналогичной или чуть выше частотой наблюдались в группе ирбесартана по сравнению с группой плацебо (ни один из них достоверно не отличается между 2 группами исследования).

Для амлодипина 2

Данные о побочных явлениях, наблюдавшихся во время исследований амлодипина, приведены ниже по классам систем и органов и по частоте их возникновения (см. Таблицу 2).

Частота возникновения побочных явлений классифицируется следующим образом:

очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1 / 1,000 и <1/100); редко (≥ 1 / 10,000 и <1 / 1,000); очень редко (<1 / 10,000); неизвестно (данные по частоты возникновения побочных явлений отсутствуют). 

Таблица 2 

Побочные явления, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований амлодипина
 
Часто
Не Часто
Очень редко
 Со стороны крови и лимфатической системы
 
 
Тромбоцитопения
 Со стороны иммунной системы
 
 
Аллергическая реакция
Метаболические и алиментарные расстройства
 
 
Гипергликемия
Со стороны психики
 
Бессонница, изменения настроения
 
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, сонливость
Гипоэстезия, парестезии, тремор, изменение вкусовых ощущений, синкопе
Периферическая нейропатия
Со стороны органов зрения
 
Зрительные расстройства
 
Со стороны органов слуха и равновесия
 
Звон в ушах
 
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Усиленное сердцебиение.
Ощущение «приливов» жара
Артериальная гипотензия
Инфаркт миокарда, аритмия, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий,
васкулит
Со стороны дыхательной системы
 
Одышка, ринит
Кашель
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, боль в животе
Диспепсия, рвота, нарушение ритма дефекации, сухость во рту
Панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
Со стороны печени и желчевыводящих путей
 
 
Гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (как правило на фоне холестаза)
Со стороны кожи и ее производных
 
Сыпь, зуд, пурпура, чрезмерное потоотделение, изменение окраски кожи, алопеция
Ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
 
Артралгия, мышечные спазмы, миалгия, боль в спине
 
Со стороны почек и мочевыводящих путей
 
Увеличение частоты мочеиспускания, болезненное мочеиспускание, никтурия
 
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы
 
Импотенция, гинекомастия
 
Нарушение общего состояния
Усталость, отек
Боль в груди, общая слабость, недомогание, боль
 
Лабораторные показатели
 
Увеличение массы тела, уменьшение массы тела
 

В клинических исследования, в ходе которых сравнивали комбинацию ирбесартан / амлодипин в фиксированной дозе монотерапии ирбесартаном или амлодипином, типы и частота возникновения побочных явлений, появившихся после начала применения препаратов и которые, возможно, были связаны с исследуемым средством, были аналогичные тем, которые наблюдались ранее в ходе клинических исследований монотерапии препаратами и были зафиксированы в пострегистрационный период. Самым распространенным побочным явлением был периферический отек, который преимущественно наблюдался при применении амлодипина. 

Таблица 3 

Побочные явления, возникшие после начала приема исследуемого препарата и, возможно, связаны с его применением, которые были зафиксированы во время клинических исследований ирбесартана / амлодипина (I-ADD, I-COMBINE и I-COMBO)
 
Часто
Не Часто
Монотерапия ирбесартаном
 
 
Нарушение общего состояния
 
Утомляемость
Со стороны органов слуха и равновесия Вертиго
 
Со стороны нервной системы Головокружение
Головная боль
Со стороны пищеварительной системы Боль в верхней части живота, тошнота, изменения внешнего вида языка
Диарея
Со стороны кожи и ее производных  
Алопеция
Повреждения, отравления и осложнения при проведении манипуляций  
Падение
Монотерапия амлодипином  
 
Нарушение общего состояния Периферический отек
Отек, отек лица
Со стороны органов слуха и равновесия
 
Вертиго
Со стороны пищеварительной системы Глосодиния
 
Со стороны нервной системы Головокружение
Головная боль
Со стороны дыхательной системы Кашель
 
Со стороны кожи и ее производных Контактный дерматит
 
Со стороны сердечно-сосудистой системы «Приливы жара»
Ощущение «приливов» крови
Фиксированная комбинация ирбесартана / амлодипина  
 
Нарушение общего состояния Периферический отек, отек
Общая слабость
Со стороны органов слуха и равновесия  
Вертиго
Со стороны сердечно-сосудистой системы Усиленное сердцебиение, ортостатическая гипотензия
Синусовая брадикардия, артериальная гипотензия
Со стороны нервной системы Головокружение, головная боль, сонливость
Парестезии
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы  
Нарушение эрекции
Со стороны дыхательной системы  
Кашель
Со стороны пищеварительной системы Отек десен
Тошнота, боль в верхней части живота, запор
Со стороны почек и мочевыводящих путей Протеинурия
Азотемия, гиперкреатинемия
Метаболические и алиментарные расстройства
 
Гиперкалиемия
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
 
Скованность в суставах, артралгия, миалгия

Передозировка

Опыт применения ирбесартана при лечении взрослых лиц в дозах до 900 мг в сутки в течение 8 недель не продемонстрировал токсичности препарата. Отсутствует какая-либо специфическая информация по лечению передозировки ирбесартаном. Имеющиеся данные о препарата амлодипин указывают на то, что при значительной передозировке возможно развитие чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Наблюдались случаи выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии с развитием шока, которые завершились летально. По состоянию пациента следует тщательно наблюдать и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Предлагаемые мероприятия включают промывание желудка. Было продемонстрировано, что активированный уголь, предназначенное здоровым добровольцам немедленно после приема внутрь амлодипина в дозе 10 мг или в течение до 2:00 после этого, значительно уменьшает всасывание амлодипина.

Поскольку амлодипин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, а ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе, то эффективность гемодиализа маловероятна.

В случае значительной передозировки следует начать активный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной системы пациента. Очень важным является частое измерение артериального давления. В случае клинически значимой артериальной гипотензии, вызванной передозировкой амлодипина, необходимо принять меры, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в том числе поднять нижние конечности, и контролировать объем циркулирующей крови и диурез. Полезными для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления является вазоконстрикторы, при условии отсутствия противопоказаний для их применения. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть показано внутривенное введение кальция глюконата.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Адекватные и должным образом контролируемые исследования среди беременных женщин не проводились. Препарат Апроваск ® противопоказан при беременности. Препарат Апроваск ®нельзя применять у женщин детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции. В случае, если во время лечения Апроваск ® будет диагностировано наступления беременности, лечение следует как можно скорее прекратить.

Фетальная / неонатальная заболеваемость и смертность.  Хотя опыта применения ирбесартана у беременных женщин нет, поступали сообщения о том, что применение ингибиторов АПФ у беременных женщин во время второго и третьего триместров беременности вызывало поражения и смерть плода, развивался. Таким образом, препарат Апроваск ® , как и любой другой препарат, имеющий непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, не следует применять в период беременности. Если беременность диагностирована во время проведения терапии препаратом Апроваск ® , его следует отменить как можно скорее.

Период кормления грудью . Препарат Апроваск ® противопоказано применять во время кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Особенности применения Апроваск

Вследствие угнетения активности ренин-ангиотензин-можно ожидать возникновения изменений почечной функции у пациентов, склонных к этому. У пациентов, состояние почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-(пациенты с артериальной гипертензией, имеющих стеноз почечных артерий одной или обеих почек или пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, сопровождалось возникновением олигурии и / или прогрессирующей азотемии и, довольно редко, - острой почечной недостаточностью и / или приводило к смерти. Нельзя исключать возможности возникновения аналогичного эффекта при применении антагонистов рецептора ангиотензина II, в том числе ирбесартана.

Применение у лиц пожилого возраста. Среди пациентов, получавших ирбесартан при клинических исследований, в целом не наблюдалось разницы в эффективности и безопасности препарата между старшими пациентами (в возрасте от 65 лет) и молодых пациентов.

ВНИМАНИЕ.

Артериальная гипотензия. Пациенты с пониженным ОЦК жидкости. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых нет других сопутствующих заболеваний, ирбесартан очень редко вызывает артериальной гипотензии. Как и при применении ингибиторов АПФ, симптоматическая гипотензия наиболее вероятна у пациентов с пониженным ОЦК жидкости или нехваткой натрия, например таких, которые получают интенсивное лечение диуретиками и / или придерживаются диеты с ограниченным содержанием соли, или у пациентов, находящихся на гемодиализе . До начала лечения препаратом Апроваск ® следует скорректировать снижен внутрисосудистый объем жидкости или недостаток натрия или назначать в более низкой начальной дозе.

Пациенты с сердечной недостаточностью . У пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального классов по классификации NYHA ишемической этиологии применение амлодипина чаще сопровождалось случаями отека легких, хотя при этом не было выявлено достоверной разницы в частоте случаев ухудшения течения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо (см. Раздел «Фармакологические»).

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения амлодипина, так же, как и других антагонистов кальция, увеличен, а соответствующие рекомендации по дозированию отсутствуют. Поэтому таким пациентам препарат Апроваск ® следует назначать с осторожностью.

Гипертонический криз. Безопасность и эффективность применения препарата Апроваск ® при гипертоническом кризе не установлены.

Отклонение от нормы показателей лабораторных исследований. Во время контролируемых исследований ирбесартана у пациентов с артериальной гипертензией никаких клинически значимых изменений показателей лабораторных тестов не наблюдалось. У пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, получающих ирбесартан, нет необходимости проводить специальный мониторинг показателей лабораторных исследований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не изучалась, но при решении вопроса об управлении транспортными средствами или работы с механизмами следует учитывать возможность появления побочных реакций со стороны нервной системы, со стороны органов зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации ирбесартана и амлодипина. Данные фармакокинетического исследования, во время которого ирбесартан и амлодипин применялись как отдельно, так и в комбинации, свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического взаимодействия между этими двумя препаратами.

Никаких исследований по изучению взаимодействий между препаратом Апроваск ® и другими лекарственными средствами не проводилось.

Ирбесартан. На основании результатов исследований in vitro не ожидается возникновения взаимодействий с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома P450: CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Ирбесартан преимущественно метаболизируется под действием CYP2C9, однако никаких важных фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином (который метаболизируется с помощью CYP2C9) во время исследований по изучению клинических взаимодействий не наблюдалось.

При одновременном применении с нифедипином или гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не меняется.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику симвастатина (который метаболизируется под действием CYP3A4) или дигоксина (который является субстратом для транспортера Р-гликопротеина).

Опыт, полученный при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, свидетельствует, что при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок или заменителей соли, содержащих калий, может повышаться уровень калия в плазме крови.

Амлодипин. Существует опыт безопасного одновременного применения амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы таких лекарственных средств, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.

Циметидин. При одновременном назначении амлодипина и циметидина фармакокинетика амлодипина не менялась.

Грейпфрутовый сок. В 20 здоровых добровольцев употребление 240 мл грейпфрутового сока на фоне однократного приема 10 мг амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику последнего.

Силденафил. При комбинированном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов независимо оказывал свою собственную гипотензивное действие.

Аторвастатин. Одновременное применение повторных 10 мг доз амлодипина с 80 мг аторвастатина не приводил к существенным изменениям в фармакокинетических показателях аторвастатина в равновесном состоянии.

Дигоксин. У здоровых добровольцев одновременное применение амлодипина с дигоксином не приводил к изменениям уровня дигоксина в плазме или почечного клиренса дигоксина.

Варфарин. При одновременном применении с амлодипином влияние варфарина на протромбиновое время существенно не меняется.

Циклоспорин. Фармакокинетические исследования циклоспорина доказали, что амлодипин существенно не изменяет его фармакокинетику.

Фармакологические свойства Апроваск

Фармакологические .

При применении ирбесартана и амлодипина в виде комбинации фармакологические свойства каждого из препаратов обеспечивают аддитивный антигипертензивный эффект по сравнению с эффектами от применения каждого из препаратов в отдельности. И антагонисты рецептора AT 1 , и блокаторы кальциевых каналов уменьшают артериальное давление путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления, однако блокировка поступления кальция в клетку и уменьшение сосудосуживающего действия ангиотензина II являются взаимодополняющими механизмами.

Ирбесартан.

Механизм действия. Ирбесартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (подтипа AT 1 ). Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая задействована в реализации патофизиологических механизмов гипертензии и обеспечении гомеостаза натрия. Для появления своего действия ирбесартан не требует метаболической активации.

Ирбесартан блокирует мощный вазоконстрикторный эффект ангиотензина II и секрецию альдостерона, проявляя селективный антагонизм к рецепторов ангиотензина II (подтипа AT 1 ), расположенных в гладкомышечных клетках сосудистой стенки и коре надпочечников. Ирбесартан не является агонистом рецепторов AT 1 и имеет высокую аффинность к рецепторам AT 1 , чем к рецепторам AT 2 (рецепторов, которые не связаны с поддержанием сердечно-сосудистого гомеостаза).

Ирбесартан не подавляет ферменты, задействованные в функционировании ренин-ангиотензиновой системы (например, АПФ [АПФ]), и не влияет на другие рецепторы гормонов или ионные каналы, участвующие в сердечно-сосудистой регуляции артериального давления и поддержании гомеостаза натрия. Вследствие вызванного ирбесартаном блокады АО 1 - рецепторов нарушается механизм обратной связи ренин-ангиотензиновой системы, из-за чего повышаются плазматические уровне ренина и ангиотензина II. После применения ирбесартана концентрации альдостерона в плазме крови уменьшаются, однако в рекомендованных дозах препарат не оказывает существенного влияния на уровень калия в плазме (среднее увеличение <0,1 мг-экв / л). Ирбесартан не имеет заметного влияния на уровни триглицеридов, холестерина или глюкозы в плазме крови. Он не влияет на уровень мочевой кислоты или на выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивное действие ирбесартана проявляется уже после приема первой дозы и становится заметной в течение 1-2 недель, а наиболее выражены эффект достигается на 4-6 неделе лечения.Снижение артериального давления при применении доз до 900 мг в сутки имеет дозозависимый характер.Дозы 150-300 мг при приеме один раз в сутки снижают показатели артериального давления, измеренный в положении лежа на спине и сидя в конце действия (то есть через 24 часа после приема препарата), в среднем на 8-13 / 5-8 мм рт .ст. (Систолическое / диастолическое) больше, чем плацебо. В конце действия препарата снижение артериального давления составляет 60-70% от показателя максимального снижения диастолического и систолического давления. Оптимальное влияние на артериальное давление в течение суток достигается при применении препарата один раз в сутки.

Артериальное давление снижается примерно одинаково как в положении стоя, так и в положении лежа на спине. Ортостатические эффекты случаются редко, однако, как и при применении АПФ ингибиторов, их появление следует ожидать у пациентов с недостатком натрия и / или сниженным ОЦК жидкости.

Ирбесартан вместе с тиазидными диуретиками проявляет аддитивный гипотензивный эффект. Для пациентов, у которых монотерапия ирбесартаном не обеспечивала необходимого эффекта, одновременное применение с ирбесартаном низкой дозы гидрохлоротиазида (12,5 мг) один раз в сутки вызывало на 7-10 / 3-6 мм рт.ст. (Систолическое / диастолическое) большее снижение артериального давления в конце действия препарата по сравнению с плацебо.

Эффективность ирбесартана не зависит от возраста или пола пациента. Пациенты негроидной расы имеют ощутимо слабую ответ на монотерапию ирбесартаном, как и на другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом в низких дозах (например, 12,5 мг в сутки) антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы аналогичен таковому у пациентов европеоидной расы.

После прекращения лечения ирбесартаном артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены в виде усиления артериальной гипертензии после отмены препарата не наблюдалось.

Амлодипин.

Механизм действия. Амлодипин - антагонист кальция группы дигидропиридина (антагонист ионов кальция или блокатор медленных кальциевых каналов), который подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в гладкомышечных клеток миокарда и сосудистой стенки. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен непосредственным расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудистой стенки. Механизм, с помощью которого амлодипин устраняет симптомы стенокардии, точно не установлен, но известно, что амлодипин уменьшает общую ишемизацию миокарда двумя путями:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого используется работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, то уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2) Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.

У пациентов со стенокардией применение препарата один раз в сутки удлиняет общее время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и появление снижение на 1 мм сегмента ST на ЭКГ при нагрузках, а также уменьшает частоту приступов стенокардии и снижает потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не имеет никакого неблагоприятного влияния на обмен веществ и не изменяет уровни липидов плазмы крови, поэтому он пригоден для применения у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, а максимальная концентрация в крови достигается через 6 - 12:00 после приема дозы препарата. Биодоступность составляет от 64 до 90%. Объем распределения амлодипина составляет около 21 л / кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет примерно 35 - 50 часов, что позволяет назначать препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом с мочой выводится 10% введенной дозы - в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов.

Пациенты пожилого возраста. Время до достижения максимальной концентрации амлодипина у лиц пожилого возраста аналогичен таковому у молодых пациентов, однако у пациентов пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению показателя AUC и периода полувыведения препарата.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так же как и у пациентов пожилого возраста, ожидается увеличение показателя AUC и периода полувыведения препарата.

Ирбесартан - это активное вещество, применяемое перорально, которая для проявления своего эффекта не требует биотрансформации. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после перорального приема препарата. Биодоступность ирбесартана после перорального применения составляет 60-80%.Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет примерно 96%, при этом связывания с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет

53-93 л / кг.

После приема или введения 14С ирбесартана 80-85% циркулирующей в плазме радиоактивности приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (приблизительно 6%). Ирбесартан окисляется преимущественно изоферментом CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 на него почти не влияет. Ирбесартан не метаболизируется под действием большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарств (то есть, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает значительного

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: АПРОВАСК ® таблетки, п/плен. обол., 150 мг/10 мг №28 (14х2)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Качество
Цена
Общая оценка