телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)


Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Краткая информация:

Амвастан - Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Показания:
Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью увеличения холестерин-липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIa и IIb,), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип iii) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Цена: 156.23 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
156,23 грн


ИНСТРУКЦИЯ

Форма выпуска:

Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 10 мг №30 (10х3)

Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 40 мг №30 (10х3)

Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 80 мг №30 (10х3)

Состав

действующее вещество: atorvastatin;

1 таблетка содержит аторвастатина кальция 10,338 мг или 20,675 мг, или 41,35 мг, или 82,7 мг, что эквивалентно 10 мг или 20 мг, или 40 мг, или 80 мг аторвастатина;

вспомогательные вещества : полисорбат; гидроксипропилцеллюлоза; кальция карбонат; целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза; магния стеарат; краситель белого цвета Opadry YS-1-7040 White (состав красителя: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

 

Фармгруппа

Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС C10A A05.

Показания

Как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина Б, триглицеридов, с целью увеличения холестерин-липопротеинов высокой плотности у больных с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследственная гиперхолестеринемия), комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (Фредриксоновский тип IIa и IIb,), повышенным уровнем триглицеридов в сыворотке крови (Фредриксоновский тип IV) и больных с дисбеталипопротеинемией (Фредриксоновский тип iii) в случаях, когда диета не обеспечивает надлежащего эффекта.

Для снижения уровня общего холестерина и ХС ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диета и другие немедикаментозные средства не обеспечивают надлежащего эффекта.

Пациентам без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но которые имеют несколько факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как табакокурение, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкий уровень ХС ЛПВП или наличие в семейном анамнезе сердечно- сосудистые заболевания в молодом возрасте, с целью:

  • снижение риска летальных проявлений ишемической болезни сердца и нелетального инфаркта миокарда;
  • снижение риска возникновения инсульта;
  • снижение риска возникновения стенокардии и необходимости выполнения процедур реваскуляризации миокарда.

Пациентам с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин показан для:

  • снижение риска развития нелетального инфаркта миокарда;
  • снижение риска развития летального и нелетального инсульта;
  • снижение риска при проведении процедур реваскуляризации;
  • снижение риска госпитализации по поводу застойной сердечной недостаточности;
  • снижение риска возникновения стенокардии.

Дети (10-17 лет)

Амвастан назначают как дополнение к диете для снижения уровня общего холестерина, холестерин-ЛПНП и аполипопротеина Б у мальчиков и девочек в постменархиальный период, в возрасте от 10 до 17 лет, с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, даже при условии соблюдения адекватной диеты, если:

а) уровень ХС ЛПНП остается ≥190 мг / дл или

б) уровень ХС ЛПНП остается ≥160 мг / дл и:

  • в семейном анамнезе отмечено возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в молодом возрасте;
  • больные дети имеют два или более других факторов риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, заболевания печени в острой фазе или при стойком повышении (неизвестного генеза) уровней трансаминаз в сыворотке крови в три или более раз, беременность, кормление грудью. Не назначают женщинам репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции. Может быть назначен женщинам репродуктивного возраста только тогда, когда возможность забеременеть маловероятна и женщина была информированы о потенциальных нежелательные последствия для плода.

Способ применения и дозы

 
Перед началом терапии Амвастаном необходимо попытаться добиться снижения гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, направленной на снижение массы тела у больных с ожирением и провести лечение других сопутствующих заболеваний.
Во время лечения Амвастаном пациентам следует придерживаться стандартной холестеринзнижуючои диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг один раз в сутки ежедневно в любое время суток независимо от приема пищи. Стартовую и поддерживающую дозы подбирают индивидуально, в соответствии с исходного значения уровня Х-ЛПНП, цели лечения и чувствительности пациента к препарату. Через 2-4 недели после начала лечения и / или после титрования дозы Амвастану необходимо проверить уровень липопротеидов и, в зависимости от результатов анализа, откорректировать дозу препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия . Для большинства пациентов эффективной является доза 10 мг в сутки. Терапевтический эффект достигается в течение 2 недель, максимальный терапевтический эффект - в течение 4 недель.Эффект поддерживается в течение длительного лечения.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия . У большинства пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией результат достигается вследствие применения 80 мг Амвастану 1 раз в сутки, что обеспечивает снижение уровня ХС ЛПНП более чем на 15% (18-45%).
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрической практике (10-17 - летние пациенты) . Рекомендуется назначать Амвастан в начальной дозе 10 мг один раз в сутки.Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Дозу определяют индивидуально, в зависимости от цели лечения. Через каждые 4 недели или больше необходимо корректировать дозу препарата.
Пациенты с печеночной недостаточностью .
См. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения».
Пациенты с почечной недостаточностью . Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или снижение уровня ХС ЛПНП в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у пожилых пациентов . Разницы в безопасности, эффективности или достижении цели лечения гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп нет.
Применение в комбинации с другими лекарственными средствами.
Если есть необходимость одновременного применения аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. Раздел «Особенности применения. Влияние на скелетные мышцы» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы переноса»).
 

Побочные реакции

 
Инфекции и инвазии: назофарингит.
Нарушение психики: бессонница, ночные кошмары.
Нарушение функции нервной системы : головная боль, периферическая невропатия, парестезии, гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия, потеря вкуса, сонливость, необычные сны, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, кривошея, паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, мигрень, инсульт.
Со стороны органов зрения : амблиопия, сухость глаз, глаукома, помутнение зрения, нарушение зрения.
Кардиальные нарушения: сердцебиение, аритмия, стенокардия.
Сосудистые расстройства : вазодилатация, обморок, артериальная гипертензия, постуральная гипотензия, флебит.
Нарушение функции ЖКТ : тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, боль в брюшной полости, диспепсия, запор, стоматит, язвенный стоматит, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, колит, метеоризм, панкреатит, ректальное кровотечение, отрыжка, глоссит, анорексия , повышение аппетита, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, дисфагия, молотый, кровоточивость десен, язва желудка, тенезмы.
Нарушение функции печени и желчного пузыря: гепатит, холестатическая желтуха, отклонения от нормы показателей функции печени, печеночная недостаточность.
Нарушение функции опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миалгия, миопатия, миозит, слабость мышц, судороги (в т.ч. судороги нижних конечностей), рабдомиолиз, артралгия, боль в спине, ригидность мышц затылка, бурсит , теносиновит, тендинопатия, миастения.
Дыхательная система: пневмония, одышка, астма, носовое кровотечение, бронхит, ринит, боль в горле и гортани, носовое кровотечение, случаи интерстициальной болезни легких, особенно во время длительного лечения.
Общие нарушения: астения, боль в груди, боль в конечностях, боль в шее, периферический отек, недомогание, лихорадка, усталость.
Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия, гипергликемия, сахарный диабет, анорексия, увеличение массы тела, повышение уровня КФК, подагра.
Нарушение функции репродуктивной системы : расстройство половой функции, импотенция, снижение либидо, эпидидимит, кистозно-фиброзная мастопатия, влагалищные кровотечения, эякуляция, увеличение молочных желез, гинекомастия, метроррагия, невольная маточное кровотечение.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, экхимоз, анемия, лимфаденопатия, петехии.
Нарушение функции иммунной системы : аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия.
Повреждения, отравления и осложнения процедур: разрыв сухожилия.
Нарушение функции органов слуха и лабиринта : шум в ушах, снижение слуха, потеря слуха.
Кожа и подкожная ткань: высыпания, в т.ч. буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, дерматит, алопеция, сухость кожи, потливость, акне, экзема, себорея, язвы кожи.
Мочеполовая система : частое мочеиспускание, цистит, гематурия, положительный результат анализа на содержание лейкоцитов в моче, инфекция мочевых путей, дизурия, мочекаменная болезнь, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи.
Дети (10-17 лет)
Наиболее распространенными побочными эффектами, не считая причинная связь, были инфекции.
Опыт по безопасности препарата при длительном его применении детям сегодня ограничен.
 

Передозировка

 
При передозировке потенциально возможно усиление проявлений побочных реакций.
Лечение. Специфического лечения при передозировке Амвастану не существует. В случаях передозировки препарата при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Поскольку Амвастан экстенсивно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не может существенно повысить клиренс аторвастатина.
 

Применение в период беременности или кормления грудью

 
Амвастан противопоказан в период беременности. Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции. Амвастан назначают женщинам репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность забеременеть очень низкая и пациентка информирована о потенциальный риск для плода.
Амвастан противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно, данный препарат выводится в грудное молоко. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, находящихся на грудном вскармливании, женщины, которые принимают Амвастан, должны прекратить кормление грудью.
 

Дети

 
Контролируемые клинические исследования аторвастатина с участием пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в возрасте до 10 лет не проводились.
 

Особенности применения

 
Влияние на печень .
Как и при применении других гиполипопротеинемических средств этого же класса, при лечении Амвастаном возможно повышение активности трансаминаз сыворотки крови (в три раза больше, чем верхний уровень нормы - ВРН).
При применении аторвастатина возможно устойчивое повышение активности трансаминаз (втрое больше, чем ВРН, в двух или более случаях). Повышение активности трансаминаз не сопровождается желтухой или другими клиническими симптомами. При снижении дозы аторвастатина, при перерыве в лечении или прекращении приема аторвастатина уровень трансаминаз нормализуется. Показатели функции печени нужно определить перед началом лечения и периодически контролировать течение курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, следует определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под наблюдением врача до тех пор, пока эти показатели не нормализуются. В тех случаях, когда показатели АлАТ и АсT более чем в три раза превышают норму, рекомендуется уменьшить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Амвастан может вызвать повышение активности трансаминаз.
Рекомендуется определять функцию печени перед началом лечения, в ходе лечения, при любом повышении дозы и периодически (2 раза в год) после курса лечения. Пациентам, у которых возникают проявления нарушения функции печени, следует определить показатели ее функции. Пациенты, у которых наблюдается повышение активности трансаминаз, должны находиться под контролем до нормализации показателей.
Амвастан следует назначать с осторожностью пациентам, которые употребляют алкоголь и / или с заболеваниями печени в анамнезе. Болезни печени в активной фазе или повышение активности трансаминаз по непонятным причинам является противопоказанием для назначения
 
Амвастану.
Влияние на скелетные мышцы .
Сообщалось о возникновении миалгии у пациентов, принимавших аторвастатин. Под миопатией следует понимать боль в мышцах или слабость мышц в сочетании с ростом уровня КФК (КФК) в 10 раз от ВРН. Вероятность возникновения этого состояния следует рассматривать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и / или существенным повышением уровня КФК.
В случаях неясного боли или слабости мышц, особенно когда это сопровождается недомоганием и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу. Лечение аторвастатином необходимо прекратить в случаях повышения активности КФК или при диагностированной или подозреваемой миопатии. Риск возникновения миопатии во время лечения препаратами этой группы возрастает при одновременном приеме циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольным противогрибковых препаратов. Некоторые из этих препаратов ингибируют метаболизма 450 ЗА4 и / или транспортировки препарата. CYP 3A4 - это первичный гепатоизофермент, который способствует биотрансформации аторвастатина. Врачи должны тщательно взвесить потенциальную пользу и риск одновременного применения аторвастатина и фибратов, эритромицина, иммуносупрессивных препаратов, противогрибковых средств и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы препаратов следует внимательно следить за состоянием пациентов. Таким образом, следует назначать меньшую начальную и поддерживающую дозы аторвастатина при одновременном применении с вышеуказанными лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень КФК, но это не исключает возможности возникновения тяжелой миопатии. Аторвастатин может вызывать повышение активности КФК.
Как и при применении других препаратов этого класса, при применении аторвастатина сообщалось о единичных случаях развития рабдомиолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинуриею. Лечение аторвастатином необходимо временно прекратить во всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, напоминающим миопатии или при наличии факторов предрасположенности к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомиолизом (например, тяжелые острые инфекционные заболевания, гипотония, обширное оперативное вмешательство, травма, серьезные нарушения обмена веществ , эндокринные нарушения, дисбаланс электролитов, неконтролируемые судороги).
Геморрагический инсульт . 
При ретроспективного анализа подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесших транзиторную ишемическую атаку (TIA), было обнаружено, что частота геморрагического инсульта в группе пациентов, получавших 80 мг аторвастатина, была выше по сравнению с группой плацебо. Особенно выраженный рост рисков наблюдали у пациентов, ранее уже переносили геморрагический инсульг или лакунарной инфаркт. Для пациентов, ранее перенесших геморрагический инсульт или лакунарной инфаркт, соотношение рисков и пользы для аторвастатина 80 мг окончательно не установлено.
У пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом в анамнезе до начала лечения следует тщательно взвесить потенциальную пользу лечения и риск развития геморрагического инсульта.
Влияние на эндокринную систему.
Статины вмешиваются в синтез холестерина и теоретически могут уменьшить их производство надпочечниками и / или половых стероидных гормонов. Аторвастатин не снижает базальную концентрацию кортизола в плазме, негативно влияет на резервы надпочечников. Влияние статинов на мужскую фертильность не было изучено в достаточном количестве пациентов. Эффекты, если таковые имеются, а именно гипофизарно-гонадной, в пременопаузе женщин неизвестны. Следует соблюдать осторожность, если статины назначают одновременно с препаратами, которые могут уменьшать уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол, спиронолактон и Циметедин.
До начала лечения.
Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых присутствуют факторы предрасположенности к развитию рабдомиолиза. До начала лечения статинами у пациентов, склонных к развитию рабдомиолиза, следует определять уровень КФК (УК) в следующих ситуациях:
  • нарушение функции почек;
  • гипофункция щитовидной железы;
  • наследственные расстройства мышечной системы в семейном или личном анамнезе
  • перенесенные в прошлом случаи токсического влияния статинов или фибратов на мышцы;
  • перенесенные в прошлом заболевания печени и / или потребления больших количеств алкоголя.
У пациентов пожилого возраста (более 70 лет) необходимость проведения указанных мероприятий следует оценивать с учетом наличия других факторов предрасположенности к развитию рабдомиолиза.
Ситуации, в которых возможно повышение уровня препаратов в плазме крови, - это взаимодействия и применения особым популяциям пациентов, в том числе пациентам с наследственными болезнями.
В подобных случаях рекомендуется оценивать соотношение рисков и возможной пользы от лечения и проводить клинический мониторинг состояния пациентов. Если до начала лечения уровень УК значительно повышен (превышает ВМН более чем в 5 раз), лечение начинать не следует.
Определение уровня КФК.
Уровень УК не следует определять после интенсивных физических нагрузок или при наличии каких-либо возможных альтернативных причин повышения уровня УК, так как это может осложнить расшифровки результатов. Если на исходном уровне наблюдается значительное повышение УК (превышение верхней границы нормы более чем в 5 раз), то через 5-7 дней необходимо провести повторное определение для подтверждения результата.
Во время лечения.
Пациенты должны знать о необходимости немедленно сообщать о развитии боли в мышцах, судом или слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
В случае появления этих симптомов во время лечения аторвастатином необходимо определить уровень КК у этого пациента. Если окажется, что уровень УК значительно повышен (превышает ВМН более чем в 5 раз), лечение следует прекратить.
Возможность прекращения лечения следует также рассмотреть, если повышение уровня УК не достигает пятикратного превышения ВМН, но симптомы со стороны мышц носят тяжелый характер и ежедневно становятся причиной неприятных ощущений.
После исчезновения симптомов и нормализации уровня УК можно рассмотреть возможность возобновления лечения аторвастатином или начала лечения альтернативным статинами при минимальной возможной дозы и тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Лечение аторвастатином необходимо прекратить, если наблюдается клинически значимое повышение уровня УК (превышение верхней границы нормы более чем в 10 раз) или в случае установления диагноза рабдомиолиза (или подозрения на развитие рабдомиолиза).
Одновременное применение с другими лекарственными препаратами.
Риск развития рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина с определенными лекарственными препаратами, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови. Примерами таких препаратов могут выступать мощные ингибиторы CYP3A4 или транспортных белков циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, Посаконазол и ингибиторы протеаз ВИЧ, в том числе ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и тому подобное. При одновременном применении с гемфиброзилом и другими производными фиброевой кислоты, эритромицином, ниацина и эзетимиба также может возрастать риск возникновения миопатии. Если возможно, следует рассматривать возможность применения других лекарственных препаратов (не взаимодействуют с аторвастатином) вместо вышеупомянутых.
В случаях, когда необходимо проводить одновременное лечение аторвастатином и соответствующими препаратами, следует тщательно взвесить пользу и риски от одновременного лечения. Если пациенты принимают лекарственные препараты, повышающие концентрацию аторвастатина в плазме крови, рекомендуется снижать дозу аторвастатина до минимальной. Кроме того, в случае использования мощных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность применения меньшей начальной дозы аторвастатина. Также рекомендуется вести надлежащий клинический мониторинг состояния этих пациентов.
Не рекомендуется одновременно назначать аторвастатин и Фузидовая кислота, поэтому стоит рассмотреть возможность временной отмены аторвастатина в период лечения Фузидовая кислота.
Применение детям.
Определение безопасности препарата при применении детям не проводили.
Интерстициальная болезнь легких.
Во время лечения некоторыми статинами (особенно во время длительного лечения) были описаны исключительные случаи развития интерстициальной болезни легких. К проявлениям этой болезни можно отнести одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение самочувствия (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае возникновения подозрения, что у пациента развилась интерстициальная болезнь легких, следует прекратить лечение статинами.
Наполнители.
В состав препарата входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, саамском недостаточностью лактозы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы.
 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

 
Нет сообщений о негативном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Однако в случае возникновения головокружения или других побочных реакций, которые могут влиять на скорость реакций, необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

 
Риск возникновения миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты или ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эритромицин, азольным противогрибковых препаратов).
Ингибиторы цитохрома Р450 ЗА4.
Аторвастатин метаболизируется с помощью цитохрома Р450 ЗА4. Одновременное применение аторварстатину с ингибиторами цитохрома Р450 ЗА4 может приводить к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Сила взаимодействия и потенцирование эффекта зависит от вариабельности действия на цитохром Р450 ЗА4. 
Ингибиторы переноса.
Аторвастатин и метаболиты аторвастатина являются субстратами транспортера OATP1B1.Ингибиторы OATP1B1 (например циклоспорин) могут повышать биодоступность аторвастатина.Одновременное применение 10 мг аторвастатина и циклоспорну (5,2 мг / кг в сутки) приводит к повышению экспозиции к аторвастатина в 7,7 раза.
Эритромицин / кларитромицин.
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг дважды в сутки), которые ингибируют цитохрома Р450 ЗА4, повышается концентрация аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы.
Вследствие одновременного применения аторвастатина и ингибиторов протеазы, общеизвестных ингибиторов цитохрома Р450 ЗА4, концентрация аторвастатина в плазме крови повышается.
Дилтиазема гидрохлорид.
Одновременный прием аторвастатина (40 мг) и дилтиазема (240 мг) сопровождается повышением концентрации аторвастатина в плазме крови.
Циметидин.
В результате проведенных исследований по взаимодействию аторвастатина и циметидина признаков взаимодействия не выявлено.
Итраконазол.
Одновременное применение аторвастатина (20 и 40 мг) и итраконазола (200 мг) сопровождалось повышением показателя AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок.
Содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP 3A4 и могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови, особенно при потреблении сока больше 1,2 л / сут.
Ингибиторы CYP3A4.
Известно, что мощные ингибиторы CYP3A4 приводят к значительному повышению концентрации аторвастатина. Следует по возможности избегать одновременного применения с мощными ингибиторами CYP3A4 (например с циклоспорином, телитромицином, кларитромицином, делавирдин, стирипентолом, кетоконазол, вориконазолом, итраконазолом, Посаконазол и ингибиторами протеаз ВИЧ, в том числе ритонавиром, лопинавир, атазанавиром, индинавиром, Дарунавир т.п.). В случаях, когда невозможно избежать одновременного применения этих препаратов аторвастатина, следует рассмотреть возможность назначения меньшей начальной и максимальной доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить надлежащий клинический мониторинг состояния пациента при одновременном применении данных лекарственных средств.
Умеренные ингибиторы CYP3A4 (например эритромицин, дилтиазем, верапамил и флуконазол) могут повышать концентрацию аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение эритромицина и статинов сопровождается повышением риска развития миопатии. Исследования взаимодействия лекарственных препаратов для оценки влияния амиодарона или верапамила на аторвастатин не проводились. Известно, что амиодарон и верапамил угнетают активность CYP3A4, а следовательно, одновременное назначение этих препаратов аторвастатина может привести к увеличению экспозиции аторвастатина. Таким образом, при одновременном применении аторвастатина и этих умеренных ингибиторов CYP3A4 следует рассмотреть возможность назначения меньших максимальных доз аторвастатина. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента. После начала лечения ингибитором или после коррекции его дозы рекомендуется проводить клинический мониторинг состояния пациента.
Индукторы цитохрома Р450 ЗА4.
Одновременное назначение аторвастатина и индукторов цитохрома Р450 ЗА4 (например эфавиренза, рифампина) может приводить к уменьшению концентрации аторвастатина в плазме крови. Учитывая двойной механизм действия рифампина (индукция цитохрома Р450 ЗА4 и ингибирование фермента переносчика ОАТР1В1 в печени), рекомендуется назначать аторвастатин одновременно с рифампином, потому прием аторвастатина после приема рифампина приводит к значительному снижению уровня аторвастатина в плазме крови.
Антациды.
Одновременное пероральное назначение аторвастатина и пероральной суспензии антацидного препарата, содержащего магний и алюминия гидроксид, сопровождается снижением концентрации аторвастатина в плазме крови на 35%. При этом гиполипидемическое действие аторвастатина без изменений.
Антипирин.
Вследствие того, что аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые усваиваются теми же цитохромными изоферментами, считается маловероятной.
Колестипол.
Концентрация аторвастатина в плазме крови ниже (примерно на 25%) при одновременном назначении аторвастатина и колестипола. При этом гиполипидемическое действие комбинации аторвастатина и колестипола превышала эффект, который дает прием каждого из этих препаратов в отдельности.
Дигоксин.
Многократный одновременный прием дигоксина и 10 мг аторвастатина не сопровождался повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови. В то же время, применение дигоксина и 80 мг аторвастатина привело к повышению концентрации дигоксина приблизительно на 20%. Пациенты, принимающие дигоксин, должны находиться под соответствующим наблюдением.
Азитромицин.
Одновременное назначение аторвастатина (10 мг один раз в сутки) и азитромицина (500 мг один раз в сутки) не сопровождалось изменениями концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы транспортных белков.
Ингибиторы транспортных белков (например циклоспорин) способны повышать уровень системной экспозиции аторвастатина. Влияние подавления накопительных транспортных белков на концентрацию аторвастатина в клетках печени неизвестен. Если избежать одновременного назначения этих препаратов невозможно, рекомендуется снижение дозы и проведения клинического мониторинга эффективности аторвастатина.
Гемфиброзил / производные фибровой кислоты.
В отдельных случаях применение фибратов в монотерапии сопровождалось развитием явлений со стороны мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. При одновременном применении с производными фиброевой кислоты и аторвастатина риск развития этих явлений может увеличиваться.Если избежать одновременного применения невозможно, следует назначать минимальную возможную дозу аторвастатина, которая позволяет достичь терапевтической цели, и должным образом контролировать состояние пациентов.
Эзетимиб.
Применение эзетимиба в монотерапии связывают с развитием явлений со стороны мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Таким образом, при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина риск развития этих явлений может увеличиваться. Рекомендовано проводить надлежащий клинический мониторинг состояния таких пациентов.
Пероральные контрацептивы.
Одновременное применение аторвастатина и пероральных контрацептивов, в состав которых входит норэтиндрон и этинилэстрадиол, сопровождалось повышением показателей AUC для этих компонентов соответственно на 30% и 20%. Этот факт повышения необходимо учитывать при выборе перорального контрацептива для женщин, принимающих аторвастатин.
Варфарин.
В ходе клинического исследования с участием пациентов, которые принимали варфарин в рамках долгосрочного лечения, одновременный прием 80 мг аторвастатина ежедневно и варфарина приводил к незначительному снижению ПВ (примерно на 1,7 секунды) в течение первых 4 дней одновременного приема препаратов. Этот показатель в дальнейшем (в пределах 15 суток лечения аторвастатином) вернулся к норме. Клинически значимые взаимодействия с антикоагулянтами были описаны только в исключительных случаях. Однако, чтобы гарантировать отсутствие значительных отклонений протромбинового времени у пациентов, которые принимают антикоагулянты кумаринового, следует определять в них протромбиновое время до начала лечения аторвастатином и часто контролировать этот показатель в начале лечения. После регистрации стабильного ПВ контроль этого показателя можно проводить через обычные интервалы, рекомендованные для пациентов, принимающих антикоагулянты кумаринового. В случае отмены аторвастатина или изменения дозы препарата необходимо повторять описанную выше процедуру. У пациентов, не принимавших антикоагулянты, лечение аторвастатином не сопровождалось случаями кровотечения или изменениями протромбинового времени.
Амлодипин.
У здоровых добровольцев одновременное применение 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина сопровождалось повышением концентрации аторвастатина в плазме крови на 18% и не имело клинического значения.
Другие лекарственные средства.
Клинические исследования показали, что одновременное применение аторвастатина и гипотензивных препаратов и применение аторвастатина в ходе естрогензамиснои терапии не сопровождалось клинически значимыми побочными эффектами. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводилось.
Фузидовая кислота.
Исследование взаимодействия аторвастатина и Фузидовая кислота не проводились. Аналогично с другими статинами, в постмаркетинговом периоде при одновременном приеме аторвастатина и Фузидовая кислота были описаны случаи развития явлений со стороны мышечной системы (в том числе рабдомиолиза). Механизм этого взаимодействия остается неизвестным. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, возможно временное прекращение лечения аторвастатином.
 

Фармакологические свойства

 
Фармакологические.
Аторвастатин является выборочным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, который участвует в превращении 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима A в мевалонат, предшественник стеринов, включая холестерин. У пациентов с первичной семейной гиперхолестеринемии, ненаследственной формой гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, холестерин-липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и аполипопротеина B (Апо B). Аторвастатин также уменьшает концентрацию холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Х-ЛПОНП) и триглицеридов (

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Амвастан таблетки, п/плен. обол., по 20 мг №30 (10х3)

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество