телефон для заказа:0800 500 129

доставка бесплатная

You have no items in your shopping cart...
  • Акции
  • Абакавира Сульфат таблетки, п/о, по 300 мг №60 в конт.


Абакавира Сульфат таблетки, п/о, по 300 мг №60 в конт.

Краткая информация:


Абакавира Сульфат Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F06.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии).

Цена: 4566.2 грн. Доставка бесплатная (сума заказа от 150 грн).

Средняя цена :
4 566,20 грн

Абакавира Сульфат таблетки, п/о, по 300 мг №60 в конт.



ИНСТРУКЦИЯ

Формы выпуска:

Абакавира Сульфат таблетки, п/плен. обол., по 300 мг №60 в конт

Абакавира Сульфат раствор д/перор. прим., 20 мг/мл по 240 мл во флак.


Состав

действующее вещество: абакавир;

1 таблетка содержит абакавиру (в форме сульфата) 300 мг;

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, система для нанесения пленочного покрытия Opadry Yellow (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин, полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармгруппа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A F06.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам, которые входят в состав препарата.
  • Умеренный или тяжелая степень печеночной недостаточности.
  • Терминальная стадия заболевания почек.
  • Положительный тест на наличие аллеля HLA-B * 5701.

 

 

 

Способ применения и дозы

Лечение этим препаратом проводит только врач, имеющий опыт лечения больных ВИЧ-инфекцией.

Препарат принимать независимо от приема пищи.

С целью обеспечения приема полной дозы препарата желательно таблетку глотать целой, без измельчения. Для лечения пациентов, которые не могут проглотить целую таблетку, можно применять препарат в форме раствора для внутреннего применения. Альтернативно таблетку можно измельчить и добавить к небольшому количеству пищи или жидкости, которые нужно принять сразу после измельчения.

Взрослые и дети старше 12 лет, масса тела которых составляет не менее 30 кг:  по 300 мг дважды в день или по 600 мг один раз в день.

При переходе из режима дважды в день на режим 1 раз в день - утром, первый прием 600 мг нужно сделать утром. Если предпочтительным будет вечернее режим приема, то нужно в день перехода утром принять 300 мг, а вечером - 600 мг.

При переходе из режима 1 раз в день на режим дважды в день первые 300 мг необходимо принять утром.

Корректировка дозы при заболеваниях почек. Не требуется

Корректировка дозы при поражениях печени. Поскольку процесс метаболизма абакавира происходит преимущественно в печени, пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (индекс по Чайлд-Пью - 5-6) рекомендуется принимать по 200 мг абакавира сульфата дважды в день. Для такого дозирования следует применять препарат в форме раствора для перорального применения.

Корректировка дозы для больных пожилого возраста. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует учитывать более высокую частоту нарушений функций сердца, печени и почек, наличие сопутствующих заболеваний и применение лекарственных средств.

Побочные реакции

По данным клинических исследований примерно у 5% пациентов, получавших абакавир, развились реакции гиперчувствительности , которые характеризовались появлением полиорганной симптоматики с / без повышения температуры и / или появлением сыпи (макулопапулезного или в виде крапивницы).Реакции гиперчувствительности, которые имели место, существенно не отличались при приеме 600 мг 1 раз в день и при приеме 300 мг дважды в день с интервалом 12 часов. Симптомы могут возникать в любое время во время лечения, однако обычно они появляются в первые шесть недель после начала лечения (среднее время возникновения составляет 11 суток). Если лечение продолжить, симптоматика гиперчувствительности обостряется и может стать жизненно опасной. В течение первых 2 месяцев лечения необходимо тщательное медицинское наблюдение с консультациями каждые 2 недели.Симптомы и признаки реакции гиперчувствительности, проявившиеся по крайней мере у 10% пациентов , выделены жирным шрифтом.

Кожа
Сыпь (макулопапулезная или в виде крапивницы)
Пищеварительная система
Тошнота, рвота, диарея, боль в животе ,гастроэнтерит, язвы на слизистой оболочке ротовой полости
Дыхательная система
Одышка, кашель , боль в горле, возможно развитие дистресс-синдрома у взрослых, дыхательная недо- статность, изменения на рентгенограмме грудной полости (в основном инфильтраты, которые могут иметь локализованный характер),
Общие проявления
Лихорадка, утомляемость , плохое самочувствие, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия
Нервная система
Головная боль, парестезии
Система кроветворения
Лимфопения
Гепатобилиарной системы
Повышение уровня функциональных печеночных проб , гепатит, печеночная недостаточность
Костно-мышечная система
Боль в мышцах , единичные случаи миолиза, артралгия, повышение уровня КФК
Мочевыделительная система
Повышение уровня креатинина, почечная недостаточность

Сыпь и побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта чаще возникали у детей, чем у взрослых.

Некоторые пациенты с реакциями гиперчувствительности воспринимаются сначала как имеющие болезни дыхательной системы (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие медикаменты. Задержка диагноза гиперчувствительности приводит к тому, что пациенты продолжают применять абакавир, который может привести к серьезному обострению реакций гиперчувствительности и даже летальный исход. Поэтому следует всегда иметь в виду возможность реакции гиперчувствительности, если у больных наблюдаются вышеприведенные симптомы. Если риск появления такой реакции исключить невозможно, применение Абакавира сульфата или других препаратов, в составе которых есть абакавир, нужно прекратить и нельзя обновлять.

При продолжении лечения симптомы реакции гиперчувствительности обостряются, а после отмены препарата обычно проходят.

Пациенты, у которых развилась реакция гиперчувствительности, должны прекратить лечение и никогда не возобновлять лечение любым медикаментом, содержащий абакавир.

Имеются отдельные сообщения о реакции гиперчувствительности, возникавших после повторного применения препарата, когда этому предшествовало появление одного из основных симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание / утомляемости, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).

В редких случаях реакции гиперчувствительности возникали у больных, возобновляли лечение, но этому не предшествовали симптомы гиперчувствительности.

Для многих других побочных реакций остается невыясненным, связаны они с приемом абакавира или других препаратов, применяемых для лечения ВИЧ-инфекций, является результатом болезни как таковой.

Многие из приведенных ниже симптомов (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, ощущение утомляемости, сыпь) возникают как составная часть реакции гиперчувствительности. Поэтому больные с любыми из этих симптомов должны быть тщательно обследованы на наличие в них реакций гиперчувствительности. В случае прекращения лечения из-за наличия хотя бы одного из этих симптомов восстановления лечение возможно только под непосредственным контролем врача.

Существуют единичные сообщения о случаях полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, если нельзя было исключить наличие реакции гиперчувствительности к абакавиру. В таких случаях применение препарата, содержащего абакавир, следует прекратить.

Метаболизм и расстройства пищеварения.

Анорексия.

Нервная система.

Головная боль.

Гастроинтестинальная система.

Тошнота, рвота, диарея, панкреатит.

Общие расстройства.

Лихорадка, сонливость, чувство слабости.

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях развития лактоацидоза, иногда с летальным исходом, ассоциированного с тяжелой гепатомегалциею и печеночным стеатозом.

Применение антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофией), включая уменьшение жировых отложений на конечностях и лице, увеличение интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и дорсоцервикальне жировое викладення (горб бизона).

Комбинированная антитеровирусна терапия ассоциируется с метаболическими нарушениями, такими как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлакта-теме.

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения антиретровирусными препаратами может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическая или резидуальную оппортунистическую инфекцию.

Были сообщения о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, прогрессирующей ВИЧ-болезнью или длительным применением комбинированной ретровирусной терапии. Частота этих случаев неизвестна.

Лабораторные показатели

По данным контролируемых клинических исследований, изменения лабораторных показателей возникали нечасто без существенной разницы в частоте их возникновения между группой пациентов, которые лечились абакавиром и контрольной группой.

Передозировка

При передозировке следует в первую очередь убедиться об отсутствии у пациента аллергической реакции и при необходимости провести стандартную поддерживающую терапию. В остальных случаях лечение - симптоматическое. Неизвестно, выводится абакавир путем перитонеального диализа или гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения Абакавира в период беременности не установлена. По данным репродуктивных исследований на животных, применение абакавира ассоциировалось с некоторыми нарушениями. Поэтому применение Абакавира в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Сообщалось о легких преходящее повышение уровня лактата в сыворотке крови, которые могут быть следствием нарушения функции митохондрий, у новорожденных и младенцев, на которых повлияли нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы в период беременности или родов. Клиническое значение этого повышения уровня лактата в сыворотке крови неизвестно. Существуют также отдельные сообщения о задержке развития, судороги и другие неврологические заболевания. Однако причинная взаимосвязь этих событий с влиянием нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности или родов не установлен. Эти данные не имеют отношения к рекомендациям по применению антиретровирусных препаратов для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ у беременных.

По данным исследований на крысах, абакавир и его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих животных. Ожидается, что это касается и молока человека, однако подтверждений этого нет. Не рекомендуется женщинам, инфицированным ВИЧ, кормить детей грудным молоком с целью предотвращения передачи ВИЧ. Поэтому и матерям, получающих лечение абакавиром, не рекомендуется кормить детей грудным молоком.

Дети

Абакавира сульфат в виде таблеток применять детям старше 12 лет, и массой тела более 30 кг.

Для пациентов в возрасте от 3-х месяцев до 12 лет, с массой тела менее 30 кг, а также для тех пациентов, которым трудно глотать таблетки, рекомендуется применять препарат в форме раствора для перорального применения.

Особенности применения

Наличие у пациента аллели HLA-B * 5701 определяет реакцию гиперчувствительности к абакавиру. У пациентов, которые имели положительный тест на аллель HLA-B * 5701, реакция гиперчувствительности развивалась в случаях от 48% до 61%, отрицательный тест - от 0% до 4%. Кожные пробы не дают полной информации о наличии аллеля HLA-B * 5701, поэтому считаются неэффективными. Перед началом лечения необходимо провести тестирование пациента, убедиться в отсутствии аллеля HLA-B * 5701 и только тогда назначать препарат.

Применять абакавир больным, являются носителями HLA B * 5701 аллеля, нельзя, если только нет возможности проведения другой терапии на основе истории лечения и данных анализа резистентности.

При лечении пациента абакавиром клинический диагноз заподозренного реакции гиперчувствительности основой для принятия клинического заключения. Следует иметь в виду, что среди пациентов с заподозренной реакцией гиперчувствительности является часть больных, которые не являются носителями HLA B * 5701 аллеля. Поэтому, даже при отсутствии HLA B * 5701 аллеля у больного важно навсегда прекратить лечение абакавиром и не возобновлять его, если реакцию гиперчувствительности по клиническим данным исключить невозможно, в связи с потенциальным возникновением тяжелой и даже летальной реакции.

  • Клинические признаки

Реакция гиперчувствительности характеризуется появлением симптомов, свидетельствующих о полиорганные / системные поражения. Почти все реакции гиперчувствительности будут иметь лихорадку и / или сыпь как составные части синдрома.

Другие симптомы и признаки могут включать в себя респираторные симптомы, такие как одышка, боль в горле, кашель и изменения при рентгенологическом исследовании грудной полости (главным образом появление инфильтратов, которые могут быть локализованными), гастроэнтерологических симптомов, таких как тошнота, рвота, диарея или боль в брюшной полости, которые могут вызывать ошибочное диагностирование заболеваний легких (пневмония, бронхит, фарингит) или гастроэнтеритом, вместо реакции гиперчувствительности. Другими симптомами и признаками реакции гиперчувствительности, которые часто наблюдаются, есть летаргия или недомогание и симптомы со стороны костно-мышечной системы (миалгия, редко миолиз, артралгия).

Симптомы, связанные с реакцией гиперчувствительности, ухудшаются при удлинении терапии и могут быть угрожающими для жизни. После прекращения терапии эти симптомы обычно проходят.

  • Лечение

Симптомы реакции гиперчувствительности обычно появляются в течение первых 6 недель после начала лечения абакавиром, хотя эти реакции могут возникать в любое время во время терапии. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, особенно первые 2 месяца лечения абакавир с консультациями каждые 2 недели.

Независимо от наличия у пациентов HLA B * 5701 аллеля, при диагностировании у них реакции гиперчувствительности при терапии лечения абакавир следует прекратить немедленно. 

Лечение Абакавира или любым другим лекарственным средством, содержащим абакавир, никогда нельзя возобновлять у пациентов, которым лечение было прекращено из-за реакции гиперчувствительности.Результатом обновления лечения абакавиром после реакции гиперчувствительности является быстрое возвращение симптомов в течение часов. Это возвращение обычно тяжелее, чем первичная реакция, и может включать гипотензию, угрожающего жизни и летальный исход.

Во избежание задержки установления диагноза гиперчувствительности и минимизации риска развития жизненно опасной реакции, лечение абакавиром следует прекратить, если нельзя исключить возможность возникновения реакции гиперчувствительности, даже когда существуют другие объяснения или диагнозы этого состояния (респираторные, гриппоподобные заболевания, гастроэнтериты или реакции на другие лекарственные средства).

Особого внимания заслуживают те пациенты, которые одновременно начинают лечение абакавиром и другими лекарственными средствами, известными как таковые, которые индуцируют кожную токсичность (например, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы). Это связано с тем, что в настоящее время трудно отдифференцировать сыпь, индуцированный препаратами и реакциями гиперчувствительности, ассоциированными с абакавиром.

  • Ведение больного после перерыва в лечении абакавиром

Независимо от наличия у пациента HLA B * 5701 аллеля, если терапия Абакавира была прекращена с любой причине и рассматривается возможность возобновления терапии, следует установить причину прекращения лечения для того, чтобы выявить, не было ли у пациента каких-либо симптомов реакции гиперчувствительности. Если реакцию гиперчувствительности невозможно исключить, лечение абакавиром или любым другим лекарственным средством, содержащим абакавир, обновлять нельзя.

Реакции гиперчувствительности с быстрым началом действия, включая жизненно опасные реакции, возникали у пациентов после возобновления лечения абакавир, если они имели один из главных симптомов гиперчувствительности (кожная сыпь, лихорадка, желудочно-кишечные, респираторные или общие симптомы, такие как летаргия или недомогание) перед прекращением лечения абакавир.Распространенным изолированным симптомом реакции гиперчувствительности был кожная сыпь. Более того, в отдельных случаях сообщалось о развитии реакции гиперчувствительности при возобновлении лечения абакавиром у пациентов, не имевших предшествующих симптомов реакций гиперчувствительности. В обоих случаях, если принято решение о возобновлении лечения абакавиром, это следует делать в условиях, где есть возможность скорой медицинской помощи.

Перед возобновлением терапии абакавиром у пациентов с неизвестным статусом по HLA B * 5701 аллеля, хорошо переносили абакавир при первичного лечения, рекомендуется провести скрининг на наличие HLA B * 5701 аллеля. Возобновлять лечение абакавиром пациентов с положительным тестом на HLA B * 5701 аллель не рекомендуется и такая возможность может рассматриваться только в исключительных обстоятельствах, когда потенциальная польза превышает риск и осуществляться под тщательным контролем.

  • Важная информация для пациентов

Врачи, которые назначают лечение абакавиром, должны обеспечить больного полной информацией о возможности возникновения у него реакций гиперчувствительности:

  • больным следует знать о возможности возникновения у них реакции гиперчувствительности на абакавир, что может иметь опасный для жизни характер и даже приводить к летальному исходу и риск возникновения реакции гиперчувствительности увеличивается у больных, которые являются носителями HLA B * 5701 аллеля;
  • Пациентов необходимо проинформировать, что отсутствие у них носительства HLA B * 5701 аллеля не исключает риск возникновения у них реакции гиперчувствительности на абакавир. Поэтому все больные, у которых развились признаки или симптомы, которые могут иметь предполагаемую связь с реакциями гиперчувствительности, должны немедленно сообщить об этом своему врачу;
  • больных, у которых гиперчувствительность к абакавиру, необходимо предупредить о том, что им никогда нельзя принимать Абакавир или любой другой препарат, содержащий абакавир (независимо от наличия у них носительства HLA B * 5701 аллеля);
  • больным, прекративших лечение абакавиром по любым причинам, особенно в связи с возможным побочным действием или болезнью, следует обязательно проконсультироваться со своим врачом перед возобновлением лечения абакавир;
  • всех больных следует предупреждать о необходимости обязательного ознакомления с информацией для пациента, помещается в упаковку препарата. 
  • Лактоацидоз

При применении нуклеозидных аналогов сообщалось о случаях лактоацидоза, обычно ассоциированных с гепатомегалией и печеночным стеатозом. К ранним симптомам (симптоматическая гиперлактатемия) относятся доброкачественные гастроэнтерологические симптомы (тошнота, рвота и боль в животе), неспецифическое недомогание, потеря аппетита, потеря массы тела, респираторные симптомы (быстрое и / или глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость).

Лактоацидоз имеет высокую летальность и может ассоциироваться с панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью.

Лактоацидоз возникает обычно после нескольких или более месяцев лечения.

В случае появления симптоматической гиперлактатемии и метаболического / лактоацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз лечения нуклезиднимы аналогами следует прекратить.

С осторожностью следует назначать аналоги нуклеозидов для лечения любых пациентов (особенно женщин с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболеваний печени и печеночного стеатоза (включая некоторые медицинские препараты и алкоголь).Особый риск представляют пациенты, ко-инфицированные гепатитом С и которые лечатся α-интерфероном и рибавирином.

Пациенты, представляющих повышенный риск, необходимо дальнейшее наблюдение.

  • Нарушение функций митохондрий

По данным in vitro и  in vivo исследований было продемонстрировано, что нуклеозидные и нуклеотидные аналоги вызывают различной степени митоходриальни нарушения. Отмечены также случаи митохондриальных дисфункций у ВИЧ-отрицательных младенцев, подвергшихся воздействию нуклеозидных ингибиторов во внутриутробном и / или постнатальном периоде. Главными побочными реакциям, о которых были сообщения, это гематологические нарушения (анемия, нейтропения), метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземией). Эти явления часто являются транзиторными. Были некоторые сообщения о неврологические нарушения (артериальная гипертония, судороги, нарушения поведения), которые возникали поздно. Есть неврологические нарушения транзиторными или постоянными, в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, на которую повлияли нуклеозидные и нуклеотидные аналоги во внутриутробном периоде, даже ВИЧ-отрицательная, должна находиться под дальнейшим клиническим и лабораторным наблюдения и должна быть обследована на возможную митохондриальную дисфункцию в случае появления соответствующих признаков и симптомов.Эти данные не влияют на современные национальные рекомендации по применению антиретровирусных препаратов у беременных для предупреждения вертикальной передачи ВИЧ.

  • Липодистрофия

Комбинированная антиретровирусная терапия ассоциируется с перераспределением жировых отложений на теле (липодистрофии) у ВИЧ пациентов. Долговременные последствия этих явлений в настоящее время неизвестны. Механизм изучен недостаточно. Связь между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеаз и липоатрофии и ингибиторами обратной транскриптазы нуклеозидов является гипотетическим. Увеличенный риск липодистрофии ассоциируется с индивидуальными факторами, такими как старший возраст и медикаментозно зависимыми факторами, такими как длительное антиретровирусное лечение и ассоциированные метаболические нарушения. Клиническое обследование должно включать выявление физических признаков жирового перераспределения. Следует измерять натощак уровень сывороточных липидов и глюкозы крови. Липидные нарушения следует корректировать в соответствии с клиническим состоянием.

  • Панкреатит

Отмечены также случаи панкреатита, но причинная взаимосвязь с лечением абакавиром не определен.

  • Тройная нуклеозидных терапия

У пациентов с высокой вирусной нагрузкой (более 100000 копий / мл) выбор тройной комбинированной терапии, включающей абакавир, ламивудин и зидовудин, требует специального обсуждения. Были сообщения о высоком уровне вирологического недостаточности и появления резистентности на ранней стадии при комбинированном лечении абакавиру с тенофовир дизопроксила фумаратом и ламивудином в режиме лечения 1 раз в день.

  • Заболевания печени

Безопасность и эффективность Абакавира для лечения пациентов с существенными заболеваниями печени не установлены. Абакавир противопоказан для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»). Пациенты с хроническим гепатитом В и С, которые лечатся комбинацией антиретровирусных препаратов, имеют повышенный риск тяжелых и потенциально летальных печеночных побочных реакций. В случае совместного применения с антивирусным препаратами для лечения гепатитов В и С следует обратиться к Инструкции по медицинскому применению этих препаратов.

У больных, которые имели нарушения функции печени до лечения, включая хронические, активные гепатиты, увеличивается частота возникновения нарушений функции печени при комбинированной антиретровирусной терапии и они должны находиться под наблюдением в соответствии с существующими стандартными рекомендациями. В случае появления признаков ухудшения болезни печени у таких пациентов следует решить вопрос о перерыве в лечении или его прекращения.

Было проведено фармакокинетические исследования с вовлечением пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Однако предоставить определенных рекомендаций по уменьшению доз невозможно, поскольку существует существенная вариабельность в экспозиции препарата в этой группе пациентов.Данные по клинической безопасности применения абакавира больным с печеночной недостаточностью очень ограничены. В связи с потенциальным увеличением экспозиции (AUC) абакавиру у некоторых больных за ними необходимо тщательное наблюдение. Данных о применении препарата для лечения больных с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью нет. Ожидается, что у таких пациентов концентрация абакавира в плазме крови существенно увеличивается. Поэтому применение абакавира у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью не рекомендуется, если только речь не считается необходимым, что, в свою очередь, требует тщательного контроля за этими пациентами.

  • Заболевания почек

Абакавир не применять для лечения пациентов с конечной стадией почечной недостаточности.

  • Синдром иммунного восстановления

У ВИЧ-инфицированных больных с тяжелым иммунодефицитом в начале лечения комбинацией антиретровирусных препаратов может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическая или резидуальную оппортунистическую инфекцию, которая может привести к тяжелому клинического состояния или обострение симптомов. Обычно такие реакции возникают в течение первых недель или месяцев лечения антиретровирусными препаратами. Соответствующими примерами этого являются ретинит, вызванный цитомегаловирусом, генерализованные или фокальные инфекции, вызванные микобактериями или Pneumocystis jiroveci (P. Carinii) pneumonia . Любые воспалительные явления необходимо незамедлительно исследовать и начать их лечение при необходимости.

В становлении иммунной восстановление также сообщалось о возникновении аутоиммунных нарушений (таких как болезнь Грейвса, полиомиозит и синдром Гийена-Барре), хотя их начало более вариабельным и может возникать много месяцев после начала лечения и иногда иметь нетипичную картину.

  • Остеонекроз

Хотя его этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелая иммуносупрессия, увеличен индекс массы тела) были сообщения о случаях остеонекроза у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-болезнью и длительным применением комбинированной антиретровирусной терапии. Пациенты должны быть проинструктированы, что в случае появления у них боли в суставах, ригидности суставов и трудностям при движении им следует обратиться за советом к врачу.

  • Оппортунистические инфекции

У пациентов, которые лечатся Абакавира или любыми другими антиретровирусными препаратами, могут возникать оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под пристальным клиническим наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний.

  • Передача инфекции

Пациентов следует предупредить, что современная антиретровирусная терапия, включая Абакавир, НЕ предупреждает риск передачи ВИЧ другим через половой контакт или контаминацию с кровью. Следует продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

  • Инфаркт миокарда

По данным обзервацийних исследований была показана ассоциация между инфарктом миокарда и применением абакавира. Эти исследования проводились главным образом у пациентов с опытом применения антиретровирусных препаратов. По данным этих исследований было зарегистрировано ограниченное число случаев инфаркта миокарда и нельзя было исключить незначительное увеличение риска. Всего имеющихся данных с обсервационных и рандомизированных клинических исследований недостаточно для того, чтобы подтвердить или отвергнуть причинная взаимосвязь между лечением абававиром и риском возникновения инфаркта миокарда. В настоящее время не существует установленного биологического механизма по объяснению потенциального увеличения риска возникновения инфарктов. В случае применения Абакавира следует принять меры для минимизации всех возможных факторов риска (например, курение, артериальную гипертензию и гиперлипидемию).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вероятность Р 450 - опосредованного взаимодействия абакавира с другими медицинскими средствами низкая. Препарат подавляет ферменты CYP3A4, CYP2С9 и CYP2D6 при клинически соответствующих концентрациях. Абакавир не включает печеночный метаболизм, поэтому взаимодействие ингибиторов протеаз и других лекарственных средств, которые метаболизируются основными Р 450 - ферментами, маловероятно.

Взаимодействие между абакавиром, зидовудином и ламивудином отсутствует.

Прием препарата с этанолом приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация / время» (AUC) абакавиру почти на 41%. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

Одновременное применение 600 мг абакавира дважды в день и метадона приводит к уменьшению максимальной концентрации (C Max ) абакавиру на 35% и на 1 час задерживает время достижения максимальной концентрации (T Max ), однако AUC остается неизменной. Абакавир увеличивает средний системный клиренс метадона на 22%. Взрослых пациентов, принимающих метадон и абакавир, нужно проверять на признаки синдрома абстиненции, что указывает на низкую дозировку, поскольку может потребоваться корректировка дозы метадона.

Компоненты ретиноиды элиминируются с помощью алкогольдегидрогеназы. Взаимодействие с абакавиром возможна, но она не изучалась.

Рибавирин: поскольку абакавир и рибавирин имеют одинаковые пути фосфориляции, считается, что между этими препаратами возможна внутриклеточная взаимодействие, которое может привести к уменьшению внутриклеточных фосфорилированных метаболитов рибавирина и как потенциальный следствие, уменьшение шансов получить стойкий вирусологический ответ у больных, инфицированных вирусом гепатита С, при их лечении пегилированным интерфероном с рибавирином. Некоторые данные позволяют предположить, что пациенты, ко-инфицированные ВИЧ и вирусом гепатита С, получающих антиретровирусную терапию, содержит абакавир, имеют риск получить пониженную ответ на лечение пегилированным интерфероном / рибавирином. При совместном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Абакавир относится к группе нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы и является мощным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2, включая ВИЧ-1 изоляты со сниженной чувствительностью к зидовудина, ламивудина, зальцитабина, диданозина или невирапина. В клетке абакавир превращается в активный метаболит карбовир трифосфат, главным механизмом действия которого является торможение обратной транскриптазы ВИЧ, в результате чего нарушается необходимую связь в цепочке вирусной ДНК и останавливается ее репликация.

Резистентные к препарату штаммы ВИЧ-1 были обнаружены in vitro , резистентность к препарату связана с особыми генотипической изменениями участка кодон-обратной транскриптазы. Присутствие мутации M184V вместе с хотя бы одной абакавир-ассоциированной мутацией или M184V вместе с многократными мутациями из группы, устойчивой к аналогам тимидина, снижает чувствительность и к абакавиру.Присутствие мутаций M184V вместе с K65R обусловливает кросс-резистентность между абакавиром, тенофовиром, диданозином и ламивудином; сочетание M184V с L74V обусловливает кросс-резистентность между абакавиром, диданозином и ламивудином, присутствие мутаций M184V вместе с Y115F обусловливает кросс-резистентность между абакавиром и ламивудином. Использование этого алгоритма при назначении антиретровирусной терапии может быть полезным.

Кросс-резистентность между препаратом и ингибиторами протеаз или ненуклозиднимы ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна.

Фармакокинетика.

Всасывания. Препарат быстро абсорбируется, биодоступность у взрослых составляет примерно 83%.Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема таблетки внутрь в однократной дозе. При назначении препарата в терапевтических дозах (по 300 мг дважды в сутки) стабильная С max составляет примерно 3 мкг / мл, а AUC в течение 12 часов после применения составляет около 6 мкг / мл.

У пациентов с умеренными печеночными поражениями (индекс по Чайлд-Пью - 5-6) при применении препарата однократно по 600 мг AUC абакавира в среднем увеличивается в 1,89 раза и в 1,58 раза увеличивается период полувыведения (Т ½ ).

Фармакокинетика препарата у пациентов с терминальными стадиями заболевания почек схожа с таковой в пациентов с нормальной функцией почек. 

Прием пищи замедляет всасывание и снижает С max , но не влияет на общую концентрацию в плазме (AUC). Поэтому Абакавира сульфат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. Легко проникает в ткани организма, в том числе в спинномозговую жидкость: AUC в спинномозговой жидкости составляет 30 - 44% от AUC в плазме. Метаболизируется в печени при участии алкогольдегидрогеназы с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой (5'-карбоновой кислоты и

5'-глюкуронида).

Вывод. Т ½  составляет примерно 1,5 часа. Выводится преимущественно с мочой (примерно 83%) в виде метаболитов, из них 66% - в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в неизмененном виде (2%), остальное - с калом.

При длительном лечении препаратом зн

Используйте пробелы для отделения меток. Используйте одинарные кавычки (') для фраз.

Напишите, пожалуйста, больше об этом препарате!

Спасибо! Ваш отзыв поможет узнать больше о товаре: Абакавира Сульфат таблетки, п/о, по 300 мг №60 в конт.

Как вы оцениваете этот товар? *

  1 звезда 2 звезды 3 звезды 4 звезды 5 звёзд
Цена
Общая оценка
Качество